Атрогрел

Действующее вещество: клопидогрел;

1 таблетка содержит: клопидогрел в виде клопидогрела бисульфата (в пересчете на 100 % клопидогрел) - 75 мг;

Вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, масло касторовое гидрогенизированное;

Пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, кармин (Е 120).

Фармакокинетика. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом угнетает их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40–60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата, по мере обновления тромбоцитов.

Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в плазме крови незначительная и через 2 ч после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85% циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы.

После перорального приема около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% с калом в течение 120 ч после применения. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 ч.

Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Атрогрел купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на Атрогрел 75 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти, тромбоза периферических артерий) у больных атеросклерозом;
• профилактика повторных инфаркта миокарда и ишемического инсульта

Профилактика проявлений атеротромбоза:

• У больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения – через несколько дней, но не позже чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения – через 7 дней, но не позже чем через 6 месяцев после возникновения), или у которых диагностировано заболевание периферических артерий (поражение артерий и атеротромбоз сосудов нижних конечностей);
• у больных с острым коронарным синдромом:
  • С острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
  • с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с АСК (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

Атрогрел таблетки принимают перорально по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ) в первый день лечения — 4 таблетки (300 мг), в последующие дни — по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи

Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.

• повышенная чувствительность к препарату;
• тяжелые заболевания печени;
• острое кровотечение (внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит);
• возраст до 18 лет

• Со стороны системы крови: лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных гранулоцитов и эозинофилов, удлинение времени кровотечения и снижение количества тромбоцитов. Очень редко: тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения. Кровотечения различной локализации. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение первого месяца лечения.
• Со стороны ЖКТ: боли в животе, диспепсия, диарея; редко — запор, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, артрит.
• Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гломерулонефрит, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови.
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парастезии. Очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
• Аллергические реакции: кожные высыпания, анафилактоидные реакции.
• Прочие: очень редко — лихорадка.

с осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.

С осторожностью назначают больным с тяжелым нарушением функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью.

Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка кровотечения, возникающего на фоне применения препарата, требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если им предстоит оперативное вмешательство (хирургия, стоматология и др.) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).

Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и не снижает скорости психомоторных реакций

клопидогрел повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения НПВП.

Совместное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку возможно усиление интенсивности кровотечения.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или с гепарином не влияет на антиагрегантное действие препарата, однако безопасность длительного применения таких комбинаций еще не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

При совместном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако совместное их применение с клопидогрелем является безопасным.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, блокаторами β–адренорецепторов, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, антацидами, гипогликемизирующими, гипохолестеринемическими и гормонозамещающими препаратами, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.

Гепарин: В исследовании клопидогрела, проведенном с участием здоровых добровольцев, применение клопидогрела не требовало изменения дозы гепарина и не изменяло влияния гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Ацетилсалициловая кислота (АСК):АСК не изменяет ингибирующего действия клопидогрела на АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцируемую коллагеном. Тем не менее, одновременное применение 500 мг АСК дважды в сутки в течение одного дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, продленного в результате приёма клопидогрела. Поскольку фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК может приводить к повышенному риску кровотечения, сопутствующее применение этих препаратов требует осторожности (см. раздел «Особенности применения»). Однако есть опыт применения клопидогрела и АСК вместе в течение периода до одного года.

Тромболитические средства: безопасность сопутствующего применения клопидогрела, фибринспецифических или фибриннеспецифических тромболитических средств и гепарина оценивали у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота появления клинически значимого кровотечения была подобной к такой, которая наблюдалась при приеме тромболитических средств и гепарина одновременно с AСК.

Симптомы. Возможно удлинение времени кровотечения.

Лечение. При необходимости быстрой коррекции реологических свойств крови переливают тромбоцитарную массу.

Препарат Атрогрел следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.