Налбаксон раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

Действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора для инъекций содержит гидрохлорида налбуфина в пересчете на 100% вещество 10 мг;

Другие составляющие: кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфина.

Код АТХ N02А F02.

Фармакодинамика

Налбуфин гидрохлорид – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов из серии фенантренов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Налбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает работу дыхательного центра и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Применение налбуфина не приводит к существенным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не показал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при подкожном или внутримышечном введении через 10-15 мин. Максимальный эффект – через 30-60 мин, продолжительность действия – 3-6 часов.

Фармакокинетика

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения Сmax при внутримышечном введении – 0,5-1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 2,5-3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии; для снижения боли в пред- и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или любому из ингредиентов препарата.

Детский возраст до 18 лет.

Лекарственное средство Налбаксон не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печени и почек.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми антагонистами морфиномиметиков и одновременное лечение с μ-агонистами наркотиков (например, морфином или фентанилом).

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Лекарственное средство Налбаксон не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие Налбаксона на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Противопоказана комбинация.

Чистые агонисты морфина (например, морфин, петидин, декстроморамид, дигидрокодеин, декстропропоксифен, метадон, левацетилметадол). Чистые μ-антагонисты снижают анальгетический эффект из-за конкурентной блокады рецепторов.

Совместное применение не рекомендуется.

Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

– С другими анальгетиками морфического типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами – возрастает риск угнетения дыхания, что может стать летальным в случае передозировки.

– С другими депрессантами ЦНС: другими морфиноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, меризамином, тримипрамином талидомидом, баклофеном – усиливается угнетение ЦНС.

Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии налбуфина с другими лекарственными средствами отсутствует. Следует соблюдать осторожность при сочетании налбуфина с сильным ингибитором ферментов или лекарственными средствами с узким терапевтическим диапазоном.

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызвать острый приступ абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбаксон в амбулаторных условиях из-за риска дневной сонливости.

В связи с недостаточной информацией не рекомендуется применять детям до 18 лет.

Налбаксон следует с осторожностью применять женщинам во время родов, когда вскрытие шейки матки составляет 4 см. В таком случае препарат следует применять исключительно внутримышечно. Известны побочные эффекты у плода и новорожденного при применении налбуфина у матери во время родов: брадикардия плода, дыхательная недостаточность во время родов, апноэ, цианоз и гипотензия. Некоторые случаи были опасны для жизни. Введение налоксона матери во время родов в некоторых случаях уменьшало эффекты. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг у новорожденных таких показателей, как угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать подавление дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

У пациентов, больных бронхиальной астмой, назначать Налбаксон только под наблюдением или при наличии реанимационного оборудования.

Налбаксон следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, у которых наблюдается тошнота или рвота.

При печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозу.

Налбаксон следует осторожно применять пациентам перед оперативным вмешательством на желчных путях, так как это может вызвать спазм сфинктера Одди.

Налбуфин следует с осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью, паралитической непроходимостью кишечника, желчной коликой, эпилепсией и гипотиреозом.

У больных с зависимостью к опиоидам или пациентам, прошедшим курс терапии опиоидными анальгетиками, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств гидрохлорида налбуфина. Особенно тяжелые симптомы синдрома отмены можно купировать введением малых доз морфина с постепенным увеличением дозы до исчезновения симптомов. Если предварительным анальгетиком был морфин, моперидин, кодеин или другой опиоид с похожей длительностью действия, сначала вводят ¼ нужной дозы налбуфина гидрохлорида и контролируют появление у пациента симптомов отмены: боли в животе, тошноты и рвоты, слезотечения, ринореи, тревоги или пилоэрекции. Если симптомы отмены не наблюдаются, постепенно через соответствующие промежутки времени увеличивают дозу налбуфина гидрохлорида, пока не будет достигнут желаемый уровень анальгезии.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку гидрохлорид налбуфина может маскировать его проявления.

После применения гидрохлорида налбуфина брадикардия наблюдалась у тех больных, которые не получали атропин перед оперативным вмешательством.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть практически свободно от натрия.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Беременность

В клинической практике нет достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина при его применении во время первого триместра беременности. Потому как мера пресечения лекарственное средство в период беременности лучше не применять.

Как и применение какого-либо препарата морфического типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, вне зависимости от дозы препарата, может привести к развитию неонатального симптома отмены. Применение женщине высоких доз препарата в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

При применении налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Поэтому максимальная доза лекарственного средства Налбаксона не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в частности, функции дыхания.

Следует избегать применения лекарственного средства Налбаксон во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко. Были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения производных морфина морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы. Поэтому кормление грудью противопоказано при длительном лечении этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно. Кормление грудью не следует проводить в течение первых 24 ч после приема налбуфина.

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Препарат назначают для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 4-6 часов.

Максимальная разовая доза – 0,3 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза – 2,4 мг/кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, вводимых внутривенно медленно, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно через 30 мин.

Для премедикации : 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз – 0,3–1 мг/кг в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза – 250–500 мкг/кг каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Дети. Не используют.

В случае передозировки возможны следующие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, прогрессирующий до почечной недостаточности рабдомиолиз.

При лечении передозировки применяют:

‒ на ранней стадии пациентам в сознании активирован уголь внутрь;

‒ поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);

‒ внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, применяющих налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость.

Со стороны сердечной системы: повышение или снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение. отек легких

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, повышенная потливость, головокружение, головные боли, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления, легкое онемение головы, парестезии, тремор.

Со стороны психики: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: понижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затрудненное дыхание .

При применении препарата в акушерской практике угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции кислорода.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг соотношения пользы/риска от применения лекарственного средства. Специалисты отрасли здравоохранения сообщают о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Препарат не следует смешивать с нафциллином, кеторолаком.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

Мюнгмун Фарм. Ко., Лтд./ Myungmoon Pharm. Co., Ltd.

Адрес

26, ул. Джейконгдан 2, Хйангман- город, Хвасон- провинция, Кёнги, Республика Корея/ 26, Jeyakgongdan 2-gil, Hyangnam-eup, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea.

ЧАО «ФИТОФОРМ».

Украина, 02090 город Киев, ул. Алматинская, дом 12.