ФЛУБРИКС®

Состав

Действующее вещество: флурбипрофен;

1 леденец содержит флурбипрофена - 8,75 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, глюкозы раствор, макрогол 300, масло мяты перечной, левоментол.

Лекарственная форма

Леденцы.

Основные физико-химические свойства: круглые прозрачно-желтые леденцы размером 19 мм ± 1 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен. Код АТХ R02A X01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Флурбипрофен представляет собой НПВП, который проявляет мощное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие за его способность подавлять синтез простагландинов.

Уменьшение боли и болевых ощущений в области горла, а также уменьшение отека в горле наблюдается через 30 минут после приема леденца; продолжительность действия составляет 2-3 часа.

Анальгетическое и противовоспалительное активность обусловлена ингибированием фермента циклооксигеназы и угнетением синтеза простагландинов. Препарат оказывает местное действие. Подавляет равной степени действие PGE2 и PGE2a благодаря ингибированию ендопероксидазы, которая катализирует превращение арахидоновой кислоты в циклический ендопероксид.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови достигается через 30-40 мин после рассасывания леденца во рту. Максимальные концентрации флурбипрофена после применения леденца достигаются быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы, однако уровне концентраций в обоих случаях подобны. Флурбипрофен быстро распределяется в организме. Препарат активно метаболизируется путем метилирования и гидроксилирования с последующей элиминацией почками. Основными метаболитами препарата является 4'-окси-флурбипрофен и 3'-окси-4ьметоксы-флурбипрофен. Примерно 70% каждой дозы выводится с мочой через 24 часа. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Показания

Для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к флурбипрофена или к любой из вспомогательных веществ препарата.

• Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

• Рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.

• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, колит с тяжелым течением, геморрагический или гемопоэтическое расстройства, связанные с предшествующей терапией НПВП.

• Новый триместр беременности.

• Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

Другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2): следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения)

Ацетилсалициловой кислотой (в низких дозах), за исключением случаев, когда аспирин в низких дозах (не выше 75 мг в сутки) был назначен врачом, поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций.

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в сочетании с такими препаратами:

Антикоагулянты НПВС могут усилить эффект таких антикоагулянтов как варфарин;

Антитромбоцитарные средства: повышается риск возникновения желудочно-кишечного язвы или кровотечения

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную подавлением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек. (Пациенты должны получать достаточное количество жидкости);

Алкоголь:Повышает риск побочных реакций, особенно кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы

Циклоспорин:Повышенный риск нефротоксичности;

Кортикостероиды:Повышают риск появления побочных реакций, особенно желудочно-кишечного тракта

Литий:Возможно повышение уровня лития в сыворотке крови, надлежащий контроль и, в случае необходимости, коррекция дозы

Метотрексат:Применение НПВП в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и увеличение его токсического действия;

Мифепристон:Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить действие мифепристона;

Пероральные противодиабетические средства: может варьироваться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови)

Фенитоин:Возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови, поэтому рекомендуется надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы

Калийсберегающие диуретики: одновременное применение может привести к гиперкалиемии;

Пробенецид, сульфинпиразон, лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон: могут вызвать медленное высвобождение флурбипрофена;

Хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, показывают, что НПВС увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечного язвы или кровотечения

Такролимус:Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом;

Зидовудин:Повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВП с зидовудином.

Исследования, проводили в настоящее время, не выявили взаимодействия флурбипрофена с тольбутамидом и антацидами.

Особенности применения

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов в течение короткого периода времени.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных приемом НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными.

Воздействие на органы дыхания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеют эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм. Таким пациентам следует с осторожностью применять леденцы с флурбипрофен.

Другие НПВП. Следует избегать употребления леденцов с флурбипрофен в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2).

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани имеют повышенный риск асептического менингита.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность. Нефротоксичность. Имеются сообщения, что НПВС вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, особенно при применении комбинации нескольких анальгетических лекарственных средств и в случае длительного привычного применения. Применение НПВП может привести к дозозависимому снижение выработки простагландинов и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции существует у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. Однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как леденцы с флурбипрофен.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему. Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов пациентам, у которых наблюдался повышенное артериальное давление и / или сердечная недостаточность, поскольку при применении НПВП сообщали о задержке жидкости, повышенное артериальное давление и отеки.

Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения 5 леденцов в сутки.

Со стороны печени. Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести.

Проявления со стороны нервной системы. Головная боль, вызванная обезболивающими средствами: в случае длительного применения анальгетиков или в случае несоблюдения рекомендаций может возникнуть головная боль, не следует лечить повышенными дозами препарата.

Проявления со стороны желудочно-кишечного тракта.

При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщали о желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть летальными, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возрастает с увеличением доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать с низкой имеющейся дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которые нуждаются одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациентам следует обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения. Следует с осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивают риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности оральными кортикостероидами, антикоагулянтами, например варфарином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромбоцитарными средствами, такими как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, лечение следует отменить. НПВС следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофен следует отменить.

Инфекции. Поскольку случались единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита), наблюдавшиеся во временном связи с применением класса системных НПВС, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшение состояния при терапии леденцами с флурбипрофен. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

Непереносимость сахаров. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы / галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует применять этот препарат.

Может быть вредным для зубов.

Если симптомы ухудшаются или если возникают новые симптомы, лечение следует пересмотреть.

При появлении раздражения в полости рта лечение следует отменить.

Фертильность у женщин.

Применение флурбипрофена может ухудшить фертильность у женщин, поэтому этот препарат не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Следует рассмотреть целесообразность отмены этого лекарственного средства женщинам, которым сложно забеременеть или проходящих обследование по бесплодию.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов в период органогенеза приводило к увеличению случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Флурбипрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если флурбипрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, следует применять наименьшую возможную дозу в течение короткого периода времени.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять следующие риски:

Для плода: кардиопульмонарна токсичность (характеризующееся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнион;

Для матери в конце беременности и новорожденного: увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарных эффект, который может развиться даже при очень низких дозах угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличение продолжительности родов.

Итак флурбипрофен противопоказан в течение III триместра беременности.

Кормления грудью.

В некоторых исследованиях флурбипрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы он имел негативное влияние на младенца, которое кормят грудью. Однако из-за возможных побочных эффектах НПВП на младенцев, которых кормят грудью, не рекомендуется применять Флубрикс ^® кормления грудью.

Фертильность.

Существуют определенные показания, что препараты, которые подавляют синтез простагландинов / циклооксигеназы, могут приводить к ухудшению женской фертильности в результате воздействия на овуляцию. Это влияние является обратимым при отмене препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследование способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы

Леденцы рассасывать до полного растворения. Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 леденцу каждые 3-6 часов до облегчения боли. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов.

Применять самую низкую эффективную дозу в течение менее длительного периода, необходимого для облегчения симптомов. Если симптомы не исчезают, ухудшаются или длятся более 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять препарат более 3 суток.

При рассасывании следует перемещать леденец по всей ротовой полости для предотвращения раздражения слизистой оболочки в месте рассасывания.

Пациенты пожилого возраста из-за ограниченности клинического опыта в настоящее время нельзя дать общих рекомендаций относительно дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск тяжелых последствий побочных реакций.

Дети.

Не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВС вызвало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже - диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда возникает возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, вероятно, через взаимодействие с факторами свертывания крови, циркулирующих в кровяном русле. Может возникнуть острая почечная недостаточность и повреждения печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1:00 после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофена.

Побочные реакции

Сообщалось о реакции гиперчувствительности на НПВП, которые могут включать:

- неспецифические аллергические реакции и анафилаксии;

- реактивность дыхательных путей, например бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка

- различные кожные реакции, например зуд, крапивница, ангионевротический отек, реже - эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).

В связи с лечением НПВС сообщалось о таких явлениях как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут ассоциироваться с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения леденцов с флурбипрофен по 8,75 мг.

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах.

(Очень часто ≥1 / 10, часто от ≥1 / 100 до

Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно - анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.

Нарушение психики: нечасто - бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы: неизвестно - отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, парестезии; нечасто - сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - раздражение в горле нечасто - обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингального гипестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, язвы в ротовой полости, тошнота, боль в полости рта, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту) нечасто - вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глосодиния, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - различные кожные высыпания, зуд неизвестно - тяжелые формы кожных реакций, такие как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролiз.

Общие нарушения состояния и местные реакции: нечасто - пирексия, боль.

В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 8 или по 12 леденцов в блистерах. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Пьер Фабр Медикамент Продакшн - Эньян

Адрес

Зоун Индустриел де ла Кудет, Эньян, 32290, Франция

Заявитель

АО «Фармак».

Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины