СЛИПЗОН®

Состав

действующее вещество: доксиламина гидросукцинат;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 15 мг гидроксикцината доксиламина;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат;

пленочная оболочкаКомфорт: гипромелоза, титана диоксид, макрогол 400, железа оксид черный, железа оксид красный.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: от бледного пурпурно-серого до пурпурно-серого цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.

Таблетку можно поделить пополам на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATХ R06A A09. Снотворные и седативные средства. Код принтера N05C M.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты.

Доксиламина сукцинат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов класса этаноламина, который оказывает седативный и атропиноподобный эффекты. Зафиксировано, что оно уменьшает время, необходимое для засыпания, а также улучшает продолжительность и качество сна.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в среднем через 2 ч (Тmax) после приема сукцината доксиламина.

Биотрансформация и выведение

Средний период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 10 часов.

Сукцинат доксиламина частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N-ацетилирования. Период полувыведения может значительно увеличиться у пожилых людей или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60% применяемой дозы обнаруживается в моче в форме неизмененного доксиламина.

Показания

Периодическая и транзиторная бессонница у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим антигистаминным препаратам, или к другим ингредиентам.

Закрытоугольная глаукома в анамнезе пациента или в семейном анамнезе. Уретропростатические нарушения с риском задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Рекомендуемые комбинации

Алкоголь как напиток и вспомогательное вещество

Алкоголь усиливает седативный эффект большинства Н1-антигистаминных средств. Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Натрия оксибат приводит к угнетению центральной нервной системы (ЦНС). Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным.

Комбинации, которые следует учитывать

Атропин и другие атропиноподобные лекарственные средства (имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н1-антигистаминов, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитические лекарственные средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин), вследствие возникновения дополнительных эффектов .

Другие антидепрессанты, влияющие на ЦНС

Производные морфина (обезболивающие средства, применяемые для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептики; барбитураты; бензодиазепины; анксиолитики, кроме бензодиазепинов (мепробамат); снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); седативные Н1-антигистаминные средства; антигипертензивные средства центрального действия; другие: баклофен, пизотифен, талидомид) усиливают угнетение ЦНС. Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным.

Остальные снотворные средства обуславливают угнетение ЦНС.

Особенности применения

Особые оговорки

Бессонница может иметь разные причины, не требующие обязательного приема лекарства.

Как и все снотворные или седативные средства, сукцинат доксиламина может обострять синдром ночного апноэ (увеличение количества и продолжительности остановок дыхания).

Риск накопления

Как и все препараты, сукцинат доксиламина сохраняется в организме в течение примерно 5 периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста или у людей с нарушениями функции почек или печени период полувыведения может быть значительно продлен. При многократном применении препарат или его метаболиты достигают равновесного состояния значительно позже и на более высоком уровне. Только после достижения равновесного состояния можно оценить эффективность и безопасность препарата.

Возможно, может потребоваться изменение дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Н1-антигистаминные средства следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения когнитивных нарушений, дряблости, задержки реакции и/или головокружения, что может увеличить риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, которые часто являются серьезными для данной категории пациентов.

Особые меры безопасности

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек или печени

Наблюдался повышенный уровень концентрации в плазме крови и сниженный плазменный клиренс. Рекомендуется снизить дозу.

Для предотвращения сонливости в течение дня следует помнить, что продолжительность сна после приема препарата должна быть не менее 7 часов.

Слипзон содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

На основании имеющихся данных, доксиламин можно применять в период беременности после консультации с врачом. Если препарат применять в конце беременности, атропиноподобные и седативные свойства этой молекулы следует учитывать при наблюдении за новорожденным.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. Учитывая возможность вялости или парадоксального возбуждения младенца, не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, следует проинформировать о риске возникновения дневной сонливости. Им следует рекомендовать не применять успокаивающие средства, натрия оксибат, алкогольные напитки или лекарственные средства, содержащие алкоголь, как сопутствующую терапию, или при применении таких комбинаций учитывать седативный эффект антигистаминных препаратов. При недостаточной продолжительности сна риск уменьшения концентрации внимания увеличивается.

Способ применения и дозы

Дозировка

Рекомендованная доза составляет 7,5-15 мг/сут (½-1 таблетка в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг/сут (2 таблетки в сутки).

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек или печени

Рекомендуется снизить дозу данной категории пациентов.

Способ применения

Для перорального применения. Применять 1 раз в сутки за 15-30 минут до сна. Таблетку следует проглотить и запросить необходимым количеством воды.

Продолжительность лечения

Продолжительность курса лечения составляет 2-5 дней. Если бессонница сохраняется дольше 5 дней, то необходимо просмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.

Дети.

Препарат не применять детям до 18 лет.

Передозировка

Симптомы

Первыми симптомами острого отравления есть сонливость и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, покраснение лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Делирий, галлюцинации и атетозные движения чаще наблюдаются у детей, иногда они являются предвестниками судорог – редких осложнений тяжелого отравления или даже комы. Даже если судороги не возникают, острое отравление доксиламина иногда вызывает рабдомиолиз, который может осложниться острой почечной недостаточностью. Такое мышечное нарушение распространено и требует проведения систематического скрининга путем измерения активности креатинфосфокиназы (КФК).

Лечение

Лечение симптоматическое. При раннем начале лечения рекомендуется применять активированный уголь (50 г – взрослым, 1 г/кг – детям).

Побочные реакции

Антихолинергические эффекты: запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения (нарушение аккомодации, размытость зрения, галлюцинации, нарушение остроты зрения), учащенное сердцебиение, спутанность сознания.

Рабдомиолиз; повышение уровня КФК в крови.

Дневная сонливость, требующая снизить дозу.

Возможны аллергические реакции, включая кожные высыпания, зуд.

Кроме того, H1-антигистаминные средства первого поколения, как известно, вызывают дряблость, когнитивные расстройства и нарушения психомоторной деятельности.

Отчет об ожидаемых побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет немаловажное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуются особые условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

№ 10 – без рецепта;

№ 20 – по рецепту;

№ 30 – по рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место/КРКА, д.д., Ново место.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Облако цеста 6, 8501 Новое место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины