СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000

Состав

действующие вещества:

1 мл раствора (1 картридж) содержит артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0,01 мг;

1,7 мл раствора (1 картридж) содержит гидрохлорида артикаина 68 мг, адреналина тартрата в пересчете на адреналин 0,017 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная жидкость, свободная от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации. Код АТХ N01В В58.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лекарственное средство содержит артикаин, являющийся местным анестетиком амидного типа для применения в стоматологии. Вызывает обратимую задержку чувствительности вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокон. Полагают, что механизмом действия артикаина является блокирование потенциальных натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Характерны быстрое начало обезболивания (период ожидания – от 1 до 3 минут), надежное сильное анальгетическое действие и хорошая локальная толерантность.

Адреналин (разведенный до 1/100 000), добавленный в раствор артикаина, замедляет поступление артикаина в системную циркуляцию и таким образом обеспечивает более продолжительную активную концентрацию в тканях. Это позволяет в свою очередь получить операционное поле с низким кровотечением.

Начало действия препарата: начало 1,5–1,8 минут для проникновения и 1,4–3,6 минут для блокады нерва.

Продолжительность анестезии: обезболивание пульпы длится от 45 до 75 минут, обезболивание мягких тканей от 120 до 360 минут в зависимости от введенной дозы.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и почти полностью абсорбируется.

Максимальный уровень артикаина в плазме крови при интраоральной инъекции достигается примерно через 10-15 минут. Объем распределения составляет 1,67 л/кг, период полувыведения – примерно 20 минут, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 10–15 минут.

Связывание артикаина с протеинами плазмы крови составляет до 95%. Он быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы крови к его первичным метаболитам артикаиновой кислоты, которые далее метаболизируются к глюкурониду артикаиновой кислоты. В основном артикаин и его метаболиты выводятся почками. Адреналин быстро разлагается в печени и других тканях. Он и его метаболиты выводятся почками.

Показания

Местная (инфильтрационная и проводниковая) анестезия в стоматологии.

"Септанест с адреналином 1/100 000" показан для сложных процедур, требующих глубокого обезболивания.

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к артикаину или другим местным анестетикам, эпинефрину (адреналину), сульфитам [метабисульфиту (Е 223)], а также к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

– пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии;

– острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность), тяжелая/нестабильная стенокардия, недавний инфаркт миокарда (от 3 до 6 месяцев назад), недавнее хирургическое вмешательство в виде коронарного шунтирования (3 месяца назад), рефрактерная аритмия; аритмия (абсолютная аритмия с тахикардией), нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердца, не поддерживаемые кардиостимулятором (атриовентрикулярная блокада ІІ–ІІІ степени, задокументированная брадитерия), неконтролируемая/тяжельная форма тяжести;

– закрытоугольная глаукома;

– тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия);

– геморрагические диатезы (повышенный риск кровотечения), особенно при применении проводниковой анестезии;

– нарушение активности холинэстеразы в плазме крови в анамнезе (включая формы заболевания, вызванные лекарственными средствами);

– гипертиреоз;

- феохромоцитома;

– метгемоглобинемия, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме);

– сахарный диабет тяжелой степени;

– одновременная терминальная анестезия;

– инъекция в воспаленный участок (уменьшается эффективность местной анестезии);

– неконтролируемая эпилепсия;

– одновременное применение неселективных b-адреноблокаторов, например пропранолола (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии);

– применение одновременно с трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

– детский возраст до 4 лет (масса тела до 20 кг).

Внутривенное введение препарата противопоказано.

В связи с наличием эпинефрина в составе препарата его не следует применять для проведения анестезии конечностей (например, пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии.

Лекарственное средство нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам. У таких лиц введение может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм.

Это лекарственное средство обычно нецелесообразно вводить в комбинации с определенными лекарственными средствами, такими как гуанетидин и родственные вещества (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Особые меры безопасности

Прежде чем применять этот медицинский препарат, необходимо:

- спросить, имеется ли аллергия в анамнезе пациента и какое лечение он проходил или проходит в настоящее время, в том числе относительно одновременного применения других лекарственных средств;

– иметь реанимационное оборудование под рукой.

Кожные тесты с местными анестетиками согласно доказательствам должны проводиться у лиц, подтвержденных реакции на эти препараты. Особое внимание необходимо уделять при тестировании местных анестетиков, содержащих в своем составе адреналин вследствие повышения частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы при получении отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт местной анестезии.

Риск, связанный со случайной внутрисосудистой инъекцией

Случайная внутрисосудистая инъекция (например непреднамеренная внутривенная инъекция в системный кровоток, непреднамеренная внутривенная или внутриартериальная инъекция в области головы или шеи) может ассоциироваться с серьезными неблагоприятными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной системы. и комой, которые прогрессируют до остановки дыхания из-за внезапного высокого уровня адреналина и артикаина в системном кровообращении.

Следует сделать аспирационную пробу, чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, особенно при блокировке нерва.

Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180º), чтобы избежать внутрисосудистого введения.

Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует предотвращения внутрисосудистой инъекции.

Риск, связанный с интраневральной инъекцией

Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что лекарство в ретроградной форме передвигается вдоль нерва.

Для предотвращения интраневральной инъекции и предупреждения поражений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка извлекать, если пациент во время инъекции испытывает удар электрического тока или инъекция особенно болезненна.

Если происходит поражение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью артикаина, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и предотвратить выведение препарата из места введения.

Сопутствующее применение других лекарственных средств требует тщательного контроля.

После наступления анестезии существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикусывания слизистой губы, щеки или языка. Пациента следует предупредить о том, что нельзя совершать жевательные движения в течение действия анестезии.

Следует избегать инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (снижается эффективность местной анестезии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Рекомендуемые комбинации

Постганглионарные адренергические блокаторы (например, гуанодрел, гуанетидин и алкалоиды раувольфии). Если этой комбинации нельзя избежать, следует снизить дозу лекарственного средства. Следует соблюдать осторожность в связи с возможным увеличением реакции на адренергические вазоконстрикторы: риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых эффектов (гиперреактивность, связанная со снижением симпатического тонуса и/или с замедлением проникновения адреналина в симпатические волокна).

Неселективные β-адреноблокаторы (пропранолол, надолол). Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными b-адреноблокаторами, так как в этом случае увеличивается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии (см. Противопоказания).

Трициклические (имипраминовые) антидепрессанты (амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, мапротилин и протриптилин) и ингибиторы МАО как селективные (брофаромин, моклобемид, толоксатон), так и неселективные (фенелзин, траниллипропрод. Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметичного типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие композиции противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»). Следует ограничить введение анестетика, например менее 0,1 мг адреналина в течение 10 минут или 0,3 мг в течение 1 часа взрослым.

Гуанетидин и родственные ему препараты (антиглаукомные агенты). Значительное повышение АД (гиперреактивность, связанная со снижением симпатического тонуса и/или с замедлением проникновения адреналина в симпатические волокна). Если этой комбинации нельзя избежать, следует осторожно применять меньшие дозы симпатомиметических препаратов (адреналин).

Комбинации, требующие меры предосторожности

Анестетики. Комбинации различных анестетиков оказывают аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Галогенированные легкие анестетики (например, галотан). Необходимо снизить дозу препарата из-за повышения чувствительности миокарда к катехоламинам, что способствует развитию аритмий (повышение сердечной возбудимости): риск тяжелой желудочковой экстрасистолии или серьезной вентрикулярной аритмии.

Следует тщательно контролировать гемодинамические показатели состояния пациента и ограничить введение анестетика, например менее 0,1 мг адреналина в течение 10 минут или 0,3 мг в течение 1 часа взрослым.

Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (энтакапон, толкапон). Возможно увеличение сердечного ритма и изменение АД.

Рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы.

Серотонинергические и норадренергические антидепрессанты (антидепрессанты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина – венлафаксин, милнаципран, сертралин). Дозу и скорость применения препарата следует уменьшить из-за суммарного или синергического эффекта на артериальное давление и сердечный ритм. Возможна пароксизмальная гипертензия с аритмиями (ингибирование проникновения адреналина в симпатичные волокна). Следует ограничить введение анестетика, например менее 0,1 мг адреналина в течение 10 минут или 0,3 мг в течение 1 часа взрослым. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Рекомендуется мониторинг (ЭКГ) сердечно-сосудистой системы.

Средства, приводящие к аритмии (антиаритмические средства, такие как наперстянка, хинидин). Дозу препарата следует уменьшить из-за суммарного или синергического эффекта на сердечный ритм.

Рекомендуется осторожная аспирация перед введением препарата и мониторинг сердечно-сосудистой системы (ЭКГ).

Окситоцин. Препарат применяют под строгим наблюдением врача из-за возможного суммарного или синергического повышения АД и/или ишемической реакции.

Симпатомиметические вазопрессоры (главным образом кокаин, а также амфетаин, фенилэфрин, псевдоэфедрин, оксиметазолин). Существует риск адренергической токсичности. Если кокаин применяли в течение 24 часов, планируемое лечение зубов необходимо отложить.

Другие симпатомиметики (например, изопротеренол, левотироксин, метилдопа, антигистаминные препараты, такие как хлорфенирамин, дифенилгидрамин). Следует применять наименьшие дозы.

Фенотиазины (и другие нейролептики). Фенотиазины могут снизить или отменить вазопрессорное действие адреналина. Пациентам с артериальной гипотензией из-за возможности ингибирования эффекта адреналина препарат следует применять под строгим наблюдением врача и с тщательным контролем сердечно-сосудистой системы.

Пероральные противодиабетические средства. Адреналин может блокировать выделение инсулина поджелудочной железой, в результате чего препарат снижает эффективность пероральных противодиабетических средств.

Антитромботические средства. При одновременном применении антитромботических средств (гепарина, ацетилсалициловой кислоты) повышается частота развития кровотечений. Случайное прокалывание сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение.

Лекарственное средство следует осторожно применять с гипогликемическими, антиаритмическими (прокаинамидом, мексилетином, дизопирамидом, хинидином, амиодароном), противоэпилептическими средствами, сердечными гликозидами, гормонами щитовидной железы.

Неселективные ингибиторы МАО (ипрониазид). Усиление гипертензивного действия адреналина, часто умеренной степени.

Применение требует тщательного медицинского наблюдения.

Селективные ингибиторы МАО (моклобемид, толоксатон) – если экстраполировать данные по неселективным ингибиторам МАО предполагается риск усиления гипертензивного действия.

Применение требует тщательного медицинского наблюдения.

Особенности применения

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью:

- пациентам с сердечно-сосудистыми расстройствами (например, с заболеванием периферических артерий, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией, артериальной гипертензией, атеросклерозом, их компенсация, артериосклероз связанные с пролонгацией атриовентрикулярной проводимости, вызывающие эти лекарственные средства;

– пациентам с заболеваниями легких, особенно астмой аллергического характера, поскольку у этих пациентов возникает бронхоспазм; всю местную анестезию следует применять с особой осторожностью из-за возможного воздействия на бронхи;

– пациентам с эпилепсией, поскольку у этих пациентов возникают судороги; всю местную анестезию следует применять с особой осторожностью, особенно следует избегать применения высоких доз;

– пациентам с нарушением функции печени, поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются в печени. Пациенты с острыми заболеваниями печени имеют повышенный риск развития токсической концентрации артикаина в плазме крови. Таким пациентам применяют самые низкие дозы для эффективной анестезии;

– пациентам с нарушением функции почек – применять низкую дозу для эффективной анестезии;

– пациентам с миастенией гравис – применять низшую дозу для эффективной анестезии;

– пациентам, получающим лечение антикоагулянтами/антитромбоцитарными средствами – необходимо учитывать, что при лечении ингибиторами свертывания крови [например гепарином или ацетилсалициловой кислотой (аспирином)] увеличивается риск тяжелого кровотечения и кровотечения в случае непреднамеренного пучкообразования; . У пациентов, применяющих антикоагулянты, необходимо проводить тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (МНО);

– пациентам с неконтролируемым диабетом – из-за гипергликемического эффекта адреналина;

– пациентам пожилого возраста (возраст более 70 лет) – из-за отсутствия клинических данных дозу следует уменьшать;

– пациентам при значительно выраженной тревожности – особенно следует избегать применения высоких доз;

– пациентам с нарушениями мозгового кровообращения – особенно следует избегать применения высоких доз;

– пациентам с инсультом в анамнезе – особенно следует избегать применения высоких доз.

Для безопасного и эффективного применения «Септанеста с адреналином 1/100 000» следует соблюдать соответствующие условия.

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. «Способ применения и дозы»). Случайное внутрисосудистое введение или непреднамеренная передозировка может повлечь за собой судороги и угнетение центральной нервной системы (ЦНС) или кардиореспираторную недостаточность. Реанимационное оборудование, кислород и лекарства для неотложной помощи должны быть в наличии для срочного применения.

При обработке полости зуба или обработке зуба под коронку необходимо учитывать, что из-за содержания в препарате адреналина в пульпарных тканях снижается кровоток и, таким образом, существует риск не заметить случайно открытую пульпу.

Адреналин нарушает кровоток в деснах, потенциально вызывая местный некроз тканей.

Были сообщения о длительном или необратимом поражении нерва и потере вкуса после обезболивания нижней челюсти.

Местные обезболивающие эффекты могут быть уменьшены, если препарат вводить в воспалительный или инфицированный участок.

Существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикуса, особенно у детей (губы, щеки, слизистой оболочки и языка); следует предупредить пациента о том, что нельзя что-то жевать во время анестезии.

«Септанест с адреналином 1/100 000» содержит метабисульфит натрия, который изредка может вызывать аллергические реакции и бронхоспазм.

1 картридж препарата содержит натрия менее 1 ммоль (23 мг), то есть препарат фактически свободен от натрия.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью пациентам, принимающим фенотиазины или кардиоселективные b-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Спортсменам следует предупреждать, что препарат содержит действующее вещество, которое может дать положительный результат при допинг-контроле.

Меры предосторожности

Каждый раз во время применения местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты/меры терапии:

– противосудорожные средства (препараты для лечения приступов, например бензодиазепины или барбитураты), миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в произвольно сокращающихся мышцах), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин для артериального давления. анафилактических реакций;

– реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел «Передозировка»).

Применение детям

Лица, ухаживающие за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей (губы, щеки, слизистой оболочки и языка) в результате их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии. Не применять лекарственное средство детям до 4 лет из-за невозможности проведения данного типа анестезии у таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

В ходе исследований не наблюдалось никакого вредного влияния на фертильность.

Беременность

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. Адреналин и артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя артикаин проходит в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорожденных составили примерно 30% его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может снижать скорость кровотока в матке.

Безопасность применения местных анестетиков в период беременности по поводу влияния на развитие плода не установлена.

Исследования на животных по применению артикаина не свидетельствуют о прямом или косвенном негативном влиянии на беременность и роды, эмбриональное/фетальное или постнатальное развитие.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность адреналина.

Потенциальный риск для человека неизвестен.

Таким образом, как мера пресечения желательно избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью

Не было проведено клинических исследований с участием кормящих грудью.

Неизвестно, проникает ли артикаин и его метаболиты в грудное молоко. Однако доклинические данные по безопасности предполагают, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимой. Адреналин проникает в грудное молоко, но быстро распадается.

Таким образом, женщинам в период кормления грудью рекомендуется сцеживать первое молоко и не кормить грудью в течение 10 часов после анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможно возникновение головокружения, расстройств зрения и утомляемости. Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога не менее 30 минут.

Способ применения и дозы

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.

Препарат предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет (масса тела от 20 кг), поскольку анестезия этого типа является неподходящей для детей младше 4 лет.

Перед применением препарата необходимо выполнить аллергическую пробу.

Как и в случае применения других местных анестетиков, дозы корректируются и зависят от обезболивающей площади, васкуляризации тканей, количества обезболивающих нервных сегментов, индивидуальной переносимости и техники анестезии.

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать минимальные дозы.

Необходимую дозу врач определяет индивидуально. Дозы не должны превышать максимальные рекомендуемые.

Максимальная доза для взрослых составляет 7 мг гидрохлорида артикаина/кг массы тела. Не превышать максимальной дозы 500 мг.

Для детей максимальная доза составляет 5 мг гидрохлорида артикаина (0,125 мл раствора анестетика) на 1 кг массы тела.

Средняя доза гидрохлорида артикаина (мг), которую можно вводить детям, может быть рассчитана следующим образом: масса тела ребенка (кг) × 1,33.

Особые популяции

Из-за отсутствия клинических данных следует соблюдать особую осторожность при введении самой низкой дозы препарата для обеспечения эффективной анестезии пациентам пожилого возраста (более 70 лет), пациентам с нарушением функции печени и почек. Пациентам пожилого возраста вводят половину дозы для взрослых.

Способ применения

Инфильтрационное и периневральное применение в полости рта.

Перед применением рекомендуется аспирация для предотвращения внутрисосудистой инъекции.

Обычно системные реакции как результат случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции после аспирации – медленная инъекция: скорость инъекций не должна превышать 1 мл раствора в минуту.

Для предотвращения риска инфекции (например, передачи гепатита) шприцы и иглы, применяемые для инъекций, всегда должны быть стерильными.

Только для одноразового применения. Остатки раствора нужно утилизировать.

Нельзя использовать мутный и непрозрачный раствор.

Дети.

Лекарственное средство можно применять только детям от 4 лет (масса тела > 20 кг), поскольку эффективность и безопасность препарата для детей до 4 лет не установлены.

Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, позволяющем достичь надлежащего обезболивания; количество введенного препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, составляющую 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Профиль безопасности у детей от 4 до 18 лет был такой же, как у взрослых. Однако случайные поражения мягких тканей наблюдаются чаще, особенно у детей от 3 до 7 лет, из-за длительной анестезии мягких тканей.

Передозировка

Часто описанные случаи передозировки местных анестетиков:

– абсолютная передозировка;

- относительная передозировка, такая как случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномально быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата.

Серьезнейшим проявлением интоксикации артикаином является влияние на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Симптомы, которые могут быть вызваны артикаином

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, покраснение лица, ажитация, сердцебиение, стенокардия, генерализованная вазоконстрикция, нарушение проводимости, аритмия, брадикардия, вазомоторный паралич, цианоз, сердечно-сосудистый круг.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, нервозность, тревога, спутанность сознания, беспокойство, двигательная обеспокоенность, ступор, потеря способности разговаривать, мышечная атония, кома, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, тошнота, рвота, тремор, самопроизвольные мышечные сокращения, одышка, тахипное, беспокойство, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, остановка дыхания.

Наиболее опасны следующие симптомы: артериальная гипотензия, остановка сердца, нарушение проводимости, тонико-клонические эпилептические судороги, паралич дыхания и сонливость/кома.

Симптомы, вызванные адреналином.

Циркуляторные расстройства: повышение систолического АД, повышение диастолического артериального давления, повышение венозного давления, повышение давления в легочной артерии, артериальная гипотензия.

Сердечные расстройства: брадикардия, тахикардия, аритмия (например, предсердная тахикардия, АВ-блокада, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков).

Эти симптомы, а также отек легких, остановка сердца, почечная недостаточность и метаболический ацидоз могут привести к опасным для жизни последствиям. Летальное последствие является результатом паралича дыхательного центра.

Лечение

Наличие реанимационного оборудования следует обеспечить до начала стоматологической анестезии с местными анестетиками.

Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и АД. Рекомендуется начать внутривенную инфузию симптоматических средств, даже если симптомы не кажутся тяжелыми, для обеспечения надежного внутривенного доступа. При нарушении дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости следует применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких. При остановке сердца следует немедленно принять меры по сердечно-легочной реанимации.

Аналептики центрального действия противопоказаны.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги мышц требуют внутривенной инъекции противосудорожных средств короткого действия (например суксаметония хлорида, диазепама) или барбитуратов короткого или ультракороткого действия.

Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от выявленного действия, продолжая при этом применение кислорода и наблюдение за сердечной деятельностью во избежание риска нарушений кровообращения и угнетения дыхания. Введение барбитуратов следует сопровождать инфузионным введением жидкости через ранее установленную канюлю. Противодействие тахикардии и снижению АД нередко возможно путем простого перевода пациента в горизонтальное положение, при котором ноги приподняты чуть выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, следует после прекращения инъекции принять следующие меры: обеспечить горизонтальное положение пациента с едва поднятыми нижними конечностями, а также проходимость дыхательных путей, инсуфляцию кислорода. Кроме того, следует наладить внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора: введение глюкокортикоидов (например 250–1000 мг метилпреднизолона), замещение жидкости (при необходимости также плазмозаменители и альбумин человека). При угрожающем циркуляторном коллапсе и нарастающей брадикардии – немедленная внутривенная инъекция адреналина. Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1:1000 до 10 мл и ввести сначала медленно 0,25–1 мл этого раствора (0,025–0,1 мг адреналина). Следует контролировать частоту пульса и АД. Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) за 1 раз. Если эта дозировка недостаточна, следует добавить адреналин к инфузионному раствору (скорость инфузии устанавливать в соответствии с частотой пульса и АД).

Тяжелые формы тахикардии или тахиаритмии можно также устранить применением антиаритмических препаратов (но не неселективных b-адреноблокаторов).

Применение кислорода и контроль параметров кровообращения во всех этих случаях обязательны. При повышении артериального давления больным артериальной гипертензией следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные реакции

Побочные реакции после введения лекарственного средства схожи с побочными реакциями на другие местные анестетики амидного типа в сочетании с вазоконстрикторами.

Как и при применении всех анестетиков в одонтологической (стоматологической) практике может наблюдаться коллапс.

Существует риск развития аллергических реакций, включая анафилактические реакции и бронхоспазм, из-за содержания метабисульфита натрия.

В общем, применение лекарственного средства рассматривается как очень безопасное. Трудно оценить причинно-следственную связь (точная дифференциация невозможна), так как причины побочных реакций могут быть связаны как с основной болезнью зубов, так и со стоматологическим вмешательством или использованием местной анестезии.

Эти неблагоприятные реакции зависят от дозы и могут возникнуть вследствие повышения уровня препарата в плазме крови при передозировке, быстром всасывании или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции. Также они могут возникать вследствие аллергии, идиосинкразии или снижения стойкости пациентов к лекарственным средствам. Частые неблагоприятные реакции возникают со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

В общем, побочные реакции являются системными.

Наличие адреналина увеличивает профиль безопасности препарата из-за его симпатомиметичного эффекта.

Чаще наблюдается развитие таких побочных реакций: нервные нарушения, боли, боли вследствие проведения вмешательства, чувствительность, головные боли, отек, сенсорные нарушения (например гипестезия, парестезия, нарушения вкуса). При подозреваемых реакциях гиперчувствительности рекомендуется применять соответствующий аллергический тест.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие нижеперечисленных побочных реакций.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические), в тяжелых случаях – анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек разной степени выраженности (включая отек лица, языка, щек, верхней и/или нижней губы и/или) голосовой щели с возникновением ощущения клубка в горле и затруднением глотания, периорбитальный отек, затруднение дыхания), бронхоспазм/астма, крапивница.

Со стороны психики: беспокойство, беспокойство, эйфория.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в т. ч. периферические нейропатии), невралгия (невропатические боли), гипестезия (оральное и периоральное онемение), дизестезия (оральная и периоральная), включая дисгевзию (например металлический привкус во рту, искажение вкусовых) , гипергевзия, потеря вкуса, аллодиния, гиперестезия, термогиперестезия, предобморочное состояние, синкопе, головная боль, возбуждение/ажитация, нервозность, бессонница, спутанность сознания, дезориентация, головокружение (вертиго), ступор, тремор, ощущение сознания, нарушение сознания, снижение мышечного тонуса, кома, паралич дыхания, судороги (включая клонико-тонический приступ), самопроизвольные мышечные сокращения, поражение лицевого нерва (парез, паралич, неполный паралич), нарушение речи (дизартрия, логорея) , нарушение равновесия (дисбаланс), сонливость (дремота), нистагм, парестезии (персистирующая гипестезия) после проведения блокады нерва в нижней челюсти или альвеолярной нервной блокады, паралич 6-го черепного нерва.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, дистония (охриплость), одышка, зевота, отек гортани, отек глотки, отек легких, ринит, гипоксия, гиперкапния, тахипное, брадипное, нарушение дыхания, угнетение дыхания закончиться апноэ (остановка дыхания).

З боку серцево-судинної системи: брадикардія/брадиаритмія, тахікардія/тахіаритмія (включаючи вентрикулярну екстрасистолію і фібриляцію шлуночків), зупинка серця, пригнічення міокарда, стенокардія, пальпітація, артеріальна гіпотензія (можливо, із серцевою недостатністю), блідість шкіри (місцева, регіональна, общая), артериальная гипертензия, приливы, нарушения сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада), вазодилатация, вазоконстрикция, кровотечение, сердечная недостаточность, коллапс и шок (который может представлять угрозу жизни).

Со стороны органов зрения: синдром Бернара – Горнера (блефароптоз, энофтальм, миоз), диплопия (паралич глазодвигательной мышцы), мидриаз, птоз, нарушение зрения, краткосрочная слепота, снижение остроты зрения, расплывчатость зрения, нечеткость зрения, помутнение в глазах, нарушение аккомодации, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: вертиго, боли в ушах, звон в ушах, повышение остроты слуха.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, крапивница, зуд, гипергидроз, сыпь, эритема, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в шее, боли в спине, мышечные судороги, озноб (дрожь), напряженность мышц, остеонекроз, ухудшение нейромышечных проявлений при синдроме Кернса – Сейра.

Со стороны пищеварительного тракта: гингивит, тошнота, рвота, диарея, брюшная боль, хейлит, запор, сухость во рту, диспепсия, язвы в полости рта, потеря зуба, гиперсаливация, повышенная чувствительность зубов, стоматит, глоссит, гипестезия ротовой полости полости рта (языка, губ, десен), парестезии полости рта, эксфолиация некротических масс на слизистой оболочке полости рта, дисфагия.

Другие: озноб, при применении высоких доз – метгемоглобинемия.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: астения (слабость), озноб, повышенная утомляемость, недомогание, жажда, повышенная потливость, чувство жара/холода, боль, боль при надавливании, отек или воспаление в месте инъекции, гематома в месте некроз в месте введения, воспаление слизистой, отек слизистой, при нарушении техники инъекции – повреждение нерва (вплоть до развития паралича).

Случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих к тканевому некрозу.

Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, признаки ишемии миокарда (на ЭКГ), нарушение жизненно важных функций, положительный аллергический тест, артериальное давление, которое нельзя измерить, снижение частоты сердечных сокращений.

Травмы, отравления и осложнения после введения: боль от вмешательства, травмы в полости рта, неправильно выбранный путь введения, повреждение нерва, травмы десен, осложнения ран.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушение функции нервов

Нарушения функции нервов в стоматологии могут возникать по разным причинам. Они могут быть вызваны основным стоматологическим заболеванием, лечением зубов, а также прямыми побочными реакциями, связанными с применением местных анестетиков. Учитывая частоту этих побочных реакций, риск таких нарушений является низким. Большинство этих побочных эффектов обратимы.

Реакции гиперчувствительности

Большинство реакций гиперчувствительности не было серьезным, но исключить полностью опасные для жизни реакции невозможно.

В случае подозреваемых реакций гиперчувствительности рекомендуется проведение соответствующего аллергического теста, также содержащего тест на отдельные компоненты препарата.

Дети

Исследования не выявили никаких отличий профиля безопасности у детей по сравнению со взрослыми.

У детей чаще наблюдались случайные повреждения мягких тканей в результате пролонгированной анестезии мягких тканей.

Особые оговорки

В единичных случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Сообщения о побочных реакциях, которые связывают с применением препарата.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникающих после применения лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет контролировать соотношение риск/польза препарата. Работников органов здравоохранения просят сообщать о любых неблагоприятных реакциях.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Не замораживайтесь.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Из-за отсутствия соответствующих исследований препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

Картриджи по 1,7 мл или 1,0 мл из прозрачного стекла, с одного конца закрыты резиновой пробкой с алюминиевым колпачком, с другой – резиновая пробка-поршень.

Картонная коробка содержит: 50 картриджей (5 блистеров по 10 картриджей) по 1,7 или 1,0 мл раствора, или 10 картриджей (1 блистер по 10 картриджей) по 1,7 мл раствора.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

СЕПТОДОНТ.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

58, Рю дю Пон де Кретей 94100 Сент-Мор де Фосс, Франция.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины