ПСИЛО-АЛЛЕРГО

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин (desloratadine);

1 мл орального раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;

Другие составляющие: пропиленгликоль (Е 1520); сорбита не кристаллизующийся раствор

(Е 420); кислота лимона, моногидрат (Е 330); натрия цитрат (Е 331); гипромелоза; сахаралоза (сахарлоза) (Е 955); динатрия эдетата (Трилон Б); ароматизатор "Тутти-Фрутти" (глицерилтриацетат (Е 1518), альфа-токоферол (Е 307)); вода очищена.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATX R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема Эол селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Кроме антигистаминной активности, Эол оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эол ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

· выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

· выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· продуцирование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

· острый аллергический бронхоспазм в исследованиях животных.

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем из-за

3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была обнаружена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и орального раствора.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме орального раствора в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Исследование с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг показало, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Показания

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Применение препарата необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать положительные дерматологические реакции на раздражители.

Особенности применения

В процессе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усугублял такие эффекты алкоголя как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, применявших дезлоратадин, и у пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

Для пациентов с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Эол следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Многие данные применения дезлоратадина в течение беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорожденного. В процессе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию. Как мера пресечения, желательно избегать применения лекарственного средства в течение беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется определить, необходимо ли прекращение грудного кормления или избегание применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного кормления для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермитирующим и персистирующим) и хронической идиопатической крапивницей, Эол можно применять независимо от приема пищи в следующих дозах:

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мл раствора орального (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение интермитирующего аллергического ринита при наличии симптомов заболевания менее 4 дней в неделю или менее 4 недель проводится с учетом данных анамнеза болезни пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и восстановлено при их появлении. Непрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам с персистирующим аллергическим ринитом в период контакта с аллергеном, если симптомы наблюдаются в течение 4 или более дней в неделю и более 4 нед.

Дети.

Эффективность и безопасность применения сиропа Эол детям до 6 месяцев не установлены.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Для лечения применять следующий режим дозировки:

ДетиВ возрасте от 6 до 12 месяцев: по 2 мл орального раствора (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл орального раствора (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл орального раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Передозировка

При передозировке следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В процессе клинических исследований Эол в рекомендованной дозе 5 мг/сут согласно показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем при применении плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе раствора орального, так и в группе плацебо. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).

Очень редко сообщали о реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию и сыпь), тахикардию, сердцебиение, психомоторную гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

При появлении каких-либо побочных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Срок годности

3 года.

Срок годности после открытия флакона – 2 месяца.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 150 мл во флаконах из темного стекла закрытых крышкой с защитой от детей, в комплекте с мерной ложкой или мерным устройством в виде шприца в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

(выпуск серий).

СТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия.

Адрес

Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины