ВАЛМИСАР 80

Состав

Действующее вещество: валсартан;

1 таблетка содержит: 40 мг, 80 мг, 160 мг или 320 мг валсартана;

Другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Состав оболочки: Opadry Yellow 03F82329 только для таблеток по 40 мг; Opadry Pink 03F84641 только для таблеток по 80 мг; Opadry Yellow 03F520004 только для таблеток по 160 мг; Оpadry Purple 02F50251 для таблеток по 320.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Дозировка 40 мг: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с тиснением: «L» и «12», разделенных линией разлома с одной стороны и гладкие с другой;

Дозировка 80 мг: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с тиснением «L13» с одной стороны и гладкие с другой;

Дозировка 160 мг: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, с тиснением «L14» с одной стороны и гладкие с другой;

Дозировка 320 мг: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой темно-серо-фиолетового цвета, с тиснением «L15» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, уравновешивающий эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (приблизительно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2-рецептором.

Валсартан не подавляет АПФ (ангиотензинпреобразовательный фермент), известный также под названием киназин II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению АД без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4–6 часов после приема внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Исследования продемонстрировали эффективность валсартана для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой патологии.

Дети

Валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом, три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое АД на 8, 10, 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет

Валсартан не рекомендуется применять эту возрастную категорию.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч, в виде раствора – через 1–2 ч. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) – примерно на 50%, хотя концентрация валсартана в плазме крови примерно через 8 часов после применения, аналогичная в группах приема натощак и после употребления пищи. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от еды.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана носит мультиэкспоненциальный характер (Т½α½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно с калом (около 83% дозы) и с мочой (около 13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

У пациентов с сердечной недостаточностью (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны дозе, если она превышает клинический диапазон дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартана было более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени. Приблизительно 70% величины дозы всасываемого препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как ожидается, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети

Сообщалось, что у детей от 1 до 16 лет с артериальной гипертензией, получавших разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0,9–2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сравнимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, применявших такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Показания

Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)

Лечение артериальной гипертензии у детей от 6 до 18 лет.

Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 и 320 мг).

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей от 6 до 18 лет.

Постинфарктное состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда (12 часов – 10 суток).

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 и 160 мг).

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (AПФ), или как вспомогательную терапию с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану или любому вспомогательному веществу. Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз. Беременность или планирование беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валмисар, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, включая Валмисар, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валмисар, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2) противопоказано.

Одновременное применение не рекомендовано

Литий

Об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщалось при одновременном применении ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития, такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерон, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т. п.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью – к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, влияющего на уровень калия, в сочетании с валсартаном считается необходимым, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Необходима осторожность при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличить риск ухудшения функции почек и повысить уровень калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro , валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных не известно. Одновременное применение ингибиторов захвата транспортера (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с каким-либо из таких препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, подавляющих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия

Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли или других средств, которые могут повысить уровни калия (гепарин и т. п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия.

Гипотония

Симптоматическая гипотония может произойти в редких случаях после начала терапии Валсартаном.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных по безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валмисар, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2) противопоказано.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Валмисар следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например у получающих высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Валмисаром может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Валмисаром следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. Безопасность применения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки не установлена. Кратковременное применение Валмисара у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, возникшей в результате одностороннего стеноза почечной артерии, не влечет за собой никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, как меру безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Трансплантация почки

На сегодняшний день нет данных о безопасности применения Валмисара пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Валмисар, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью препарат назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если беременность подтверждена, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Применение комбинации каптоприла и валсартана не показало дополнительного клинического эффекта, риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при лечении соответствующими препаратами отдельно. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда должна всегда включать оценку функции почек.

Применение Валмисара пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Применение тройной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и Валмисара не показало каких-либо клинических эффектов у пациентов с сердечной недостаточностью. Это сочетание, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и оценивать функцию почек.

Применение Валмисара пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении инструкций по дозировке.

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почкой. /или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение Валмисара может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и раньше при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения препарата. Повторно назначать Валмисара в таком случае не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (таблетки 320 мг)

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почкой. и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Валмисара может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Сопутствующее применение препаратов группы АРА, включая Валмисару, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Валмисар и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при других условиях (высокая температура, дегидратация), при которых, вероятно, нарушается функция почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валмисар, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Как и взрослым, Валмисар противопоказан для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Валмисара детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано беременным или женщинам, которые планируют забеременеть.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных об отсутствии риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить лекарственное средство разрешенным к применению беременным женщинам.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипер.

Если с II триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по поводу развития артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью Валмисар не рекомендуется применять кормящим грудью .

Фертильность

Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сут не оказывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза до 200 мг/кг/сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м ² (расчеты проводились для перорального применения дозы 320 мг/сут пациенту с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследований по влиянию на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводилось. Следует иметь в виду, что при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами возможно возникновение головокружения или слабости.

Способ применения и дозы

Валмисар можно применять независимо от еды, таблетки следует запивать водой.

Дозировка

Артериальная гипертензия (только таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 нед, а максимальный эффект – в течение 4 нед. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым АД дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

Валмисар можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать АД.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 ч после инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в день. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность ( только таблетки 40 мг , 80 мг и 160 мг )

Рекомендуемая начальная доза Валмисара составляет 40 мг 2 раза в день. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует проводить с интервалами не менее 2-х недель до самой высокой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применяемая при клинических испытаниях, составляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройное сочетание ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Валмисара с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2) противопоказано.

Сахарный диабет

Одновременное применение Валмисара с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность

Валмисар противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Дети.

Валмисар применяют для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Валмисара детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия у детей

Дети и подростки от 6 до 18 лет

Начальная доза составляет 40 мг раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции АД. Максимальные дозы, исследованные при клинических испытаниях, приведены в таблице 1.

Дозы выше указанных не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

Масса тела	Максимальная доза Валмисару
От ≥ 18 кг до 35 кг	80 мг
От ≥ 35 кг до 80 кг	160 мг
От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг	320 мг

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность валмисара для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровень калия в сыворотке крови.

Применение детям от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Валмисар противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Валмисара детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей

Валмисар не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Дети.

Лекарственное средство следует применять детям, как указано в разделах «Показания» и «Способ применения и дозы».

Передозировка

В результате передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путём гемодиализа.

Побочные реакции

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100, нечасто ( > 1/1000, редко ( > 1/10000,

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указаны с частотой «неизвестно».

Таблица 2

Побочные реакции, которые наблюдались при применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией

Со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестно	Снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Неизвестно	Повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь
Со стороны обмена веществ и питания
Неизвестно	Повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто	Вертиго
Со стороны сосудистой системы
Часто	Гипотензия
Неизвестно	Васкулит
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Нечасто	Кашель
Со стороны пищеварительного тракта
Нечасто	Боль в животе
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно	Повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Неизвестно	Ангионевротический отек, сыпь, зуд, буллезный дерматит
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Неизвестно	Миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно	Почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
Общие расстройства
Нечасто	Повышенная утомляемость

Реакции, которые наблюдались у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боли в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, верхних дыхательных путей; вирусные инфекции.

Дети

Артериальная гипертензия

Антигипертензивный эффект валсартана был оценен у детей от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоте и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения Валмисаром в течение периода до 1 года.

В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, продленном в виде открытого исследования продолжительностью в один год, было зарегистрировано два летальных случая и частные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственная связь с Валмисаром установлена не была. Во втором исследовании, в котором было рандомизировано 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных исходов во время лечения валсартаном не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может относиться к пациентам с основным заболеванием. Побочные реакции, наблюдавшиеся у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточности, указаны ниже.

Таблица 3

Побочные реакции, которые наблюдались при применении препарата у пациентов с постинфарктным состоянием и/или сердечной недостаточностью (исследовано только у взрослых пациентов)

Со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестно	Тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы
Неизвестно	Повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто	Гиперкалиемия
Неизвестно	Повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия
Со стороны нервной системы
Часто	Головокружение, постуральное головокружение
Нечасто	Синкопе, головная боль
Со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто	Вертиго
Со стороны сердца
Нечасто	Сердечная недостаточность
Со стороны сосудистой системы
Часто	Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
Неизвестно	Васкулит
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Нечасто	Кашель
Со стороны пищеварительного тракта
Нечасто	Тошнота, диарея
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно	Повышение показателей функции печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто	Ангионевротический отек
Неизвестно	Сыпь, зуд
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Неизвестно	Миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто	Почечная недостаточность и нарушение функции почек
Нечасто	Острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
Неизвестно	Повышение уровня азота мочевины в крови
Общие расстройства
Нечасто	Астения, повышенная утомляемость

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 160 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 320 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Адрес

Фаза II, Забор № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины