АМИЗОН®

Состав

Действующее вещество: Амизон^® (енисамиум йодид)

1 таблетка содержит амизона^® (енисамиуму йодида) 125 мг (0,125 г) или 250 мг (0,25 г)

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат

Оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, желтого или желто-зеленого цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.

Код ATХ J05A Х17.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Противовирусное действие енисамиуму связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа. Енисамиум йодид эффективно подавлял репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2.

Фармакологические

Енисамиум оказывает противовирусное действие против различных штаммов вируса гриппа типа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиальный вирус, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 in vitro .

Енисамиум йодид продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro с использованием дифференцированных нормальных человеческих бронхо-эпителиальных клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабдомиосаркома человека (RD), клеток колоректального аденокарциномы человека (Caco-2). В хорьков как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: енисамиум йодид сокращал выделении вируса гриппа через носовые смывы хорьков, по сравнению с контрольной группой плацебо.

Клиническая эффективность

В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками енисамиуму йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявлялось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекции по сравнению с плацебо (табл. 1).

Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было обнаружено у пациентов, получавших Амизон^® по сравнению с плацебо (табл. 2).

Лечение енисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона по сравнению с группой плацебо.

Таблица 1.

Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения Амизоном ^® (количество пациентов /%)

Таблица 2.

Динамика определения вирусного антигена (количество пациентов /%)

Результаты клинического исследования третьей фазы показали, что енисамиум йодид хорошо переносится и клинически эффективным, что было продемонстрировано в виде:

- сокращение продолжительности периода повышенной температуры на 1,1 дня;

- сокращение продолжительности катаральных и конституциональных симптомов

- уменьшение применения отхаркивающих и сосудосуживающих средств;

- уменьшение количества дней нетрудоспособности;

- уменьшение периода выделения вирусов и существенное уменьшение количества пациентов, у которых выявлялись вирусные антигены, по сравнению с группой больных, получавших плацебо.

Большая эффективность енисамиуму наблюдалась, когда лечение начиналось раньше.

Фармакокинетика

Абсорбция

Енисамиум йодид быстро всасывается: пик концентрации в плазме достигался через 1,6-2,4 часа после однократного приема. Биодоступность у человека не изучалась, тогда как относительная биодоступность составляла менее 5%. Равновесное состояние в случае приема 500 мг три раза в сутки и 1000 мг дважды в сутки достигался через 3 дня. Кумуляции препарата не была обнаружена.

Исследования на собаках показало, что при пероральном введении енисамиуму йодида 35% дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция у грызунов составляла менее 5%.

Еда заметно снижала биодоступность енисамиуму йодида. Средние значения Cmax и AUCinf при применении 1500 мг после приема пищи были снижены соответственно на 46,8% и 26,6% по сравнению с такими показателями при применении 1500 мг натощак. Средний показатель tmax увеличивался после приема пищи: при приеме натощак - 0,75 часа, после приема пищи - 2,75 часа.

Распределение

Степень связывания енисамиуму йодида с белками плазмы у человека низкий.

Метаболизм

Исходное соединение (енисамиум йодид) у человека частично подлежит конверсии путем гидроксилирования, а также связывания с глюкуроновой кислотой (менее 5%). CYP 2D6, вероятно, играет несущественную роль в метаболизме енисамиуму йодида. Другие изучены ферменты цитохрома Р450 не имеют существенного влияния на процессы метаболического преобразования исходного соединения.

Выведение

Енисамиум йодид преимущественно выделяется в неизмененном виде с мочой. После перорального введения радиоактивно меченого енисамиуму йодида собакам экскреция с фекалиями составляла 32-35%. Медиана периода полувыведения одноразовых доз енисамиуму йодида лежит в диапазоне от 2,69 до 3,35 часа и от 6,00 до 7,34 часа после многократного введения в течение 10 дней.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились.

Пациенты с поражением печени и почек

Фармакокинетика енисамиуму йодида в специальных популяциях не изучалась. Однако на основе результатов фармакокинетических исследований, несмотря на наличие ренального и энтерального путей вывода, а также низкий уровень метаболизма енисамиуму йодида в субъектах с органическим поражением печени и почек не следует ожидать существенного накопления енисамиуму в плазме при кратковременном применении (до 7 дней ) этого лекарственного средства. Таким образом, ухудшение профиля безопасности у пациентов с указанными выше органическими заболеваниями маловероятно.

Показания

Амизон^®Показан для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам, которые содержат йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Енисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель.

Следует избегать одновременного применения йодсодержащих лекарственных средств, а также контрастных веществ и лекарственных препаратов, содержащих ковалентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодсодержащих антисептиков (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы.

Особенности применения

Прием енисамиуму йодида приводит к увеличению уровня йодида в плазме. Вторичное повышение уровня циркулирующего йодида запускает механизм саморегуляции функции щитовидной железы, при котором подавляется захвата неорганического йодида тиреоцитах, что способствует предотвращению избыточного образования тиреоидных гормонов; при этом транзиторно повышается уровень тиреотропного гормона (феномен Вольфа-Чайкова). Этот эффект длится несколько дней после прекращения лечения функция щитовидной железы нормализуется. В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение тиреотропного гормона в течение нескольких недель.

Отсутствует информация о влиянии енисамиуму йодида на пациентов с нарушением функции щитовидной железы и пациентов, у которых ранее развился гипотиреоз. Однако целесообразно контролировать функцию щитовидной железы во время лечения енисамиумом йодидом.

Другие йодсодержащие препараты не рекомендуется использовать во время лечения и в течение 7 дней после окончания лечения енисамиумом йодидом.

Вспомогательные вещества

Содержание лактозы в таблетке Амизон^® 0,125 г: 5,225 мг / табл или 0,0153 ммоль / табл или 3,37% от общей массы таблетки.

Содержание лактозы в таблетке Амизон^® 0,250 г: 10,45 мг / табл или 0,0306 ммоль / табл или 3,37% от общей массы таблетки.

Если у Вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Амизон ^®. Таким пациентам можно назначать капсулы, не содержащие лактозу.

Содержание натрия в таблетке Амизон^® 0,125 г: 0,285 мг / табл или 0,0124 ммоль / табл или 0,18% от общей массы таблетки.

Содержание натрия в таблетке Амизон^® 0,250 г: 0,570 мг / табл или 0,0248 ммоль / табл или 0,18% от общей массы таблетки.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять препарат в период беременности, поскольку клинические исследования енисамиуму йодида с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного влияния на репродуктивную функцию / фертильность.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется енисамиум йодид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Невозможно исключить риск попадания енисамиуму йодида в организм новорожденного / младенец.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Прием препарата Амизон^® не влияет на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки енисамиуму йодида глотают не разжевывая за 2:00 до еды.

Максимальная разовая доза - 1000 мг (1 г), максимальная суточная доза - 2000 мг (2 г).

Лечение. Взрослым енисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза или 1000 мг (1 г) 2 раза в сутки.

Детям старше 12 лет енисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 125 мг (0,125 г) 2-3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - 7 дней.

Профилактика. Взрослым и детям старше 16 лет - по 250 мг (0,25 г) в течение 3-5 дней, в дальнейшем - по 250 мг (0,25 г) 1 раз в 2-3 дня в течение 2-3 недель детям 6-12 лет - по 125 мг (0,125 г) через день в течение 2-3 недель детям в возрасте от 12 до 16 лет - по 250 мг (0,25 г) через день в течение 2-3-х недель.

Дети. Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Передозировка

Никаких сообщений о передозировке препаратом Амизон^® не было получено в клинических исследованиях и при послерегистрационного применения.

Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными реакциями (ПР) были расстройства вкуса, фолликулит, назофарингит, головная боль и лимфаденопатия (в плацебо-контролируемых исследованиях фазы I). Большинство этих ПР сообщались однократно и исчезали спонтанно. У большинства пациентов эти ПР не привели к прекращению приема енисамиуму йодида.

В плацебо-контролируемом исследовании III фазы были зарегистрированы слабо выражены желудочно-кишечные расстройства (горький вкус во рту), изжога и жжение в горле.

Учитывались только побочные явления, которые чаще отмечались в группе енисамиуму йодида по сравнению с группой плацебо, и которые сообщались более чем в двух человек.

В таблице 3 приведены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и послерегистрационного применения препарата. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/1 000,

Таблица 3.

* Сообщение в пострегистрационный период

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза / риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции с помощью государственной системы отчетности.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 или 20 таблеток в блистере. По 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

АО «Фармак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины