НАВЕЛА 0.75

Состав

Действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрела 0,75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, полоксамер 188, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые, белые таблетки, с "C" выгравированной с одной стороны и «2» - с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные контрацептивы для системного применения. Экстренные контрацептивы. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Точный механизм действия препарата привело 0.75 неизвестный.

Предполагается, что в рекомендуемых дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторного фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (применяли две дозы по 750 мкг, принятые с интервалом в 12:00) предотвращают 85% ожидаемых беременностей. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95% - в течение 24 часов, 85% - при применении через 24-48 часов, 58% - при применении через 48-72 часа).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p> 0,2).

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивное эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела / ИМТ (см. Таблицу 1), тогда как в двух других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела / ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализы проведен с исключением случаев приема препарата позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенный половой акт видбвся после приема препарата.

Таблица 1.

Метаанализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

Таблица 2.

Метаанализ исследований (Creinin et al., 2006 и Glasier et al., 2010)

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Дети

В проспективном неэкспериментального исследовании было показано, что с 305 случаев применения таблеток левоноргестрела для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоты неэффективности 2,3%. Частота неэффективности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6% или 4/153) была сопоставима с частотой неэффективности у женщин старше 18 лет (2,0% или 3/152).

Фармакокинетика

После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики у 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела максимальная концентрация в плазме крови составляет 18,5 нг / мл и достигается через 2:00.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и период полувыведения составляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронаты. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% всей дозы находится в свободной форме, a 65% - специфически связывается с ГСПГ. Биодоступность левоноргестрела составляет почти 100%.

Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

Показания

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае если применен метод контрацепции был ненадежен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме (AUC) приблизительно на 50%.

Лекарственные средства, содержащие ниже указанные действующие вещества, могут снижать эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел: барбитураты (в т. ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин, эфавиренз.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя это специфическое сочетание (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени ) не исследовались.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

Особенности применения

Экстренная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток привела 0,75 во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременности. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестен и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки привела 0,75 после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток привела 0,75, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной / тазовой области или коллапсом и имевшие в истории эктопической беременности, операции на органах малого таза или их воспаление.

Поэтому, левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

Применение препарата привело 0,75 противопоказано пациенткам с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата привело 0,75 могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема привела 0,75 обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения препарата привело 0,75 и после применения регулярной гормональной контрацепции - беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата привело 0,75 может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см раздел «Фармакологические»). Всем женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

Привела 0,75 неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только как экстренная мера. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозы, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Прием таблеток привела 0,75 в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывание беременности.

В случае продолжения беременности, согласно ограниченными данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

Период кормления грудью

Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное влияние левоноргестрела на младенцев можно снизить, если женщина, кормящая грудью, будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата привело 0,75 меньшей мере в течение 8:00

Фертильность

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Действие препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не исследовались.

Способ применения и дозы

Дозы

Необходимо применить две таблетки.

Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12:00 и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3-х часов после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментиндукуючи препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат можно применять в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Для перорального применения.

Дети.

Применение детям в возрасте до 16 лет таблеток привела 0,75 не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

Передозировка

О серьезных побочных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке возможны тошнота и прорывные кровотечения. Специфических антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5-7 дней от предполагаемого срока.

Если задержка следующей менструации продолжается более 5 дней, следует исключить беременность.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщали о таких побочных реакциях:

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (Системные нарушения: очень редко (

Сообщение о подозреваемых побочных реакций

Сообщение о подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочные реакции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лабораториос Леон Фарма, С. А.

Адрес

С / Ла Валлин с / н, полигоны Индустриал Наватеджера, Виллакиламбре, 24008 Леон, Испания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины