ФУРОЦЕФ

Состав

Действующее вещество: цефуроксим;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, кальция карбонат, кросповидон (тип А);

Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, FD&C синий № 1 алюминиевый лак (11% -13%) (Е 133), FD&C синий № 1 алюминиевый лак (28% -31%) (Е 133).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

По 250 мг двояковыпуклые, в форме капсулы, голубого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «204» с одной стороны и гладкие с другой;

По 500 мг двояковыпуклые, в форме капсулы, голубого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «203» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизуется ферментами эстеразы к активному антибиотика цефуроксима. Цефуроксим угнетает синтез клеточной оболочки микроорганизмов путем прикрепления к пенициллинсвязывающих белков (ПСБ). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизис и гибель бактериальных клеток.

Механизм резистентности

Резистентность к цефуроксиму может быть связана с одним или несколькими из следующих процессов:

- гидролиз бета-лактамаз, в том числе (но не только) с помощью расширенного спектра бета-лактамаз (ESBLs) и AmpC ферментов, которые могут быть индуцированными или стабильно активированными в определенных аэробных грамотрицательных видов бактерий

- снижение родства ПСБ для цефуроксима;

- внешняя мембранная непроницаемость, которая ограничивает доступ цефуроксима в ПСБ у грамотрицательных бактерий

- бактериальные ефлюксни насосные системы.

Ожидается, что организмы, которые приобрели резистентности к другим инъекционных форм цефалоспоринов, устойчивы к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности организма с приобретенной резистентностью к пенициллину могут демонстрировать снижение чувствительности или резистентность к цефуроксиму.

Предельные концентрации цефуроксима аксетила

Предельные минимальные ингибирующие концентрации (МИК) цефуроксима, значения которых основывается на определении бактериального роста в соответствии со стандартами Европейского комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), предоставлено в таблице 1.

Таблица 1

¹ Предельные концентрации цефалоспоринов для Enterobacteriaceae проявляют все клинически важные механизмы резистентности (включая ESBL и косвенные AmpC плазмиды). Некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, чувствительны или имеют промежуточную чувствительность к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения с этими предельными концентрациями и должны быть представлены, как определено, то есть наличие или отсутствие ESBL сама по себе не влияет на категоризацию чувствительности. Во многих регионах выявления и характеристика ESBL рекомендуется либо является обязательным в целях борьбы с инфекцией.

² Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) (см. Раздел «Показания»).

³ Чувствительность стафилококков к цефалоспоринам следует из чувствительности к метициллину за исключением цефтазидима, цефиксиму и цефтибутена, которые не имеют предельных концентраций и не должны использоваться для лечения стафилококковой инфекции.

⁴ Бета-лактамная чувствительность бета-гемолитических стрептококков группы А, В, С и G вытекает из чувствительности к пенициллину.

⁵ Недостаточно данных, подтверждающих, что указанные штаммы являются хорошей мишенью для терапии препаратом. МИК с уточнениями, но без отнесения к чувствительным или нечувствительных микроорганизмов.

Микробиологическая чувствительность

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. При необходимости желательно обратиться к местным данных с чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно имеет высокую активность в отношении таких микроорганизмов in vitro.

Таблица 2

* Все устойчивые к метициллину S. аureus устойчивы к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, быстро гидролизуется на слизистой оболочке кишечника и в виде цефуроксима попадает в кровь.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи.

После применения таблеток цефуроксима аксетила пиковый уровень в сыворотке крови (2,9 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,4 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,7 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигается через 2,4 часа после приема препарата с пищей. Скорость абсорбции цефуроксима при приеме в виде суспензии уменьшается по сравнению с таковым при приеме в виде таблеток, что приводит впоследствии к более низким пиковых уровней в сироваци крови и снижение системной биодоступности (на 4-17% меньше). Суспензия для перорального применения цефуроксима аксетила не является биоэквивалентна к таблеткам цефуроксима аксетила, что было показано в исследовании с участием здоровых взрослых добровольцев, и, следовательно, не являются взаимозаменяемыми из расчета мг на мг. Фармакокинетика цефуроксима линейная в интервале доз от 125 до 1000 мг при пероральном применении. Накопление цефуроксима не произошло после повторных пероральных доз от 250 до 500 мг.

Распределение

Уровень связывания с белками - 33-50% в зависимости от методики определения. После применения таблеток цефуроксима аксетила однократно в дозе 500 мг в 12 здоровых добровольцев кажущийся объем распределения составлял 50 л (CV% = 28%). Концентрация цефуроксима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в тканях миндалин, носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаге камеры глаза. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полураспада в сыворотке крови составляет от 1 до 1,5 часа. Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин / 1,73 ^м2.

Особые группы пациентов

Пол

Не было выявлено различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин.

Пациенты пожилого возраста

Никаких особых мер не требуется при применении препарата у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек в дозе до максимального уровня 1 г в сутки. Пациенты пожилого возраста, более вероятно, имеют пониженную функцию почек. Таким образом, дозу нужно быть скорректировать в соответствии с функцией почек у таких пациентов.

Дети

В возрасте от 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима такой же, как у взрослых.

Есть имеющихся данных клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила детям в возрасте до 3 месяцев.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила для пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому, как и в случае применения всех аналогичных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина

Печеночная недостаточность

Есть имеющихся данных по пациентов с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие печеночной недостаточности, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксиму.

Фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие

Для цефалоспоринов наиболее важный фармакокинетический-фармакодинамический индекс, коррелирующие с in vivo эффективностью, показал, что процент интервала дозирования (% Т), не связанный концентрацией, остается выше уровня MIК цефуроксима для отдельных штаммов (т. е.% T> MIК).

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит,

- обострение хронического бронхита;

- цистит

- пиелонефрит;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков, цефуроксима или к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например анафилактические реакции) к любым бета-лактамных антибиотиков другого типа (пенициллины, монобактамами и карбапенемов).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима аксетила и имеют свойство невилюваты эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Совместное применение с пробенецидом не рекомендуется, так как при этом значительно увеличивается максимальная концентрация, площадь под кривой концентрация-время в сыворотке крови и период полувыведения цефуроксима.

Совместное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного соотношения (МЧС).

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

С особой осторожностью назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамным противомикробным лекарственных средств, сообщалось о серьезных, иногда летальные реакции повышенной чувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и дать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринов или бета-лактамным лекарственных средств других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственных средств.

Реакция Яриша - Герксгеймера

Во время лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша - Герксгеймера, которая возникала непосредственно через бактерицидное действие цефуроксима аксетила на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, что проходит без лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что, в свою очередь, может потребовать прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после применения цефуроксима (см. Раздел «Побочные реакции»). Следует прекратить терапию цефуроксимом и применить специфическое лечение Clostridium difficile. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, не следует применять (см. Раздел «Побочные реакции»).

Окажет влияния на диагностические тесты

Положительный тест Кумбса, связанный с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Поскольку при ферроцианидного тесте возможен ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови / плазме пациентов, которые лечатся цефуроксима аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима беременным женщинам. Экспериментальных доказательств ембриопатичнои или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но следует назначать его беременным женщинам только в случае, когда польза применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может понадобиться прекращения кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска его применения.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют, однако поскольку цефуроксим может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управлять автотранспортом и работать с другими механизмами необходимо с осторожностью.

Способ применения и дозы

Обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (продолжительность может изменяться от 5 до 10 дней).

Таблица 3

Взрослые и дети (масса тела ≥ 40 кг)

Дети

Фуроцеф, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг не предназначен для лечения детей с массой тела до 40 кг.

Таблетки цефуроксима аксетила не является биоэквивалентными к суспензии для перорального применения цефуроксима аксетила, и, следовательно, эти препараты не являются взаимозаменяемыми из расчета мг на мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила для пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать медленную выведение. Цефуроксим эффективно выводится путем диализа.

Таблица 4

Рекомендуемая дозировка препарата Фуроцеф при почечной недостаточности

Печеночная недостаточность

Есть имеющихся данных по пациентов с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие печеночной недостаточности, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксиму.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Таблетки препарата Фуроцеф нельзя ломать, их следует глотать целиком. Препарат не применяют у пациентов, которые не могут глотать таблетки. Детям можно назначать цефуроксим в форме суспензии.

Дети.

Препарат предназначен для лечения детей с массой тела до 40 кг.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринами может вызвать неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза лекарственного средства ни была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами являются чрезмерный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и кратковременное повышение активности печеночных ферментов.

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и, неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Таблица 5

Отдельные побочные реакции

Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбировать на поверхности мембраны эритроциты и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и очень редко к гемолитической анемии.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов имеет обычно обратимый характер.

Дети.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профиля у взрослых пациентов.

Отчет о подозреваемых побочные реакции.

Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

По 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д. д., Ново место / KRKA, dd, Novo mesto.

Адрес

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины