ФРИБРИС

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин;

5 мл сиропа содержат 2,5 мг дезлоратадина;

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия эдетат, натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, глицерин, кислота лимонная, натрия, краситель: желтый закат (Е 110), ароматизатор фруктовый, вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость желто-оранжевого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин также оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет блокирования вывода гистамина из тучных клеток.

Дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер, установлено согласно результатам исследования распространения радиоактивных тканей у крыс и связи радиолигандного Н1-рецепторов у морских свинок. Благодаря возможности дезлоратадина вступать в связь с гистаминовые рецептором уже при концентрации 2-3 нг / мл (7 нмоль) он обладает высокой тропностью к Н1 рецепторов человека.

Дезлоратадин подавляет ряд цитотоксических реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно: выделение провоспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина-4 (ИЛ-4), интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8) , интерлейкина-13 (ИЛ-13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона, активированного полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 (ПГD2) и лейкотриена С4 (ЛТС4).

Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. Выводится с мочой (менее 2% - в неизмененном виде) и с фекалиями (не менее 7% - в неизмененном виде). При приеме в дозах 5-20 мг/сут в течение 2 недель кумуляции не наблюдается.

Показания

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, а также к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При совместном применении дезлоратадина и эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований при применении дезлоратадина вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационных периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадина.

Особенности применения

Дети.

Детям до 2 лет следует с осторожностью применять препарат, поскольку трудно провести дифференциальную диагностику между аллергическим и другими формами ринита. Необходимо дополнительное обследование пациентов данной возрастной категории с учетом имеющихся симптомов заболевания, данных анамнеза и соответствующих лабораторных и кожных тестов.

Замедленный метаболизм дезлоратадина.

Около 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет имеют замедленный метаболизм дезлоратадина, сопровождающееся высокой экспозицией препарата. Не выявлено разницы безопасности применения дезлоратадина детьми в возрасте от 2 до 11 лет, имеющие замедленный или нормальный метаболизм препарата. Эффективность и безопасность дезлоратадина у детей до 2 лет, имеющие замедленный метаболизм препарата, не исследована.

Тяжелая почечная недостаточность

С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит краситель желтый закат, который может вызывать аллергические реакции.

Препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Также препарат может быть вредным для зубов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.

Период кормления грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат не рекомендуется.

Фертильность

Данные о влиянии дезлоратадина на мужскую и женскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и персистирующим) и крапивницей, препарат следует применять независимо от приема пищи в следующих дозах:

Дети:

- в возрасте от 6 до 12 месяцев по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки

- в возрасте от 1 до 5 лет по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Передозировка

При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдается, возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксии, отек Квинке, одышку, зуд, сыпь и крапивницу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны нервной системы: головная боль **, головокружение, сонливость, бессонница * психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны психики: галлюцинации, нарушения поведения у детей (в том числе приступы гнева, агрессивность, ажитация).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея *, сухость во рту **.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха.

Общие нарушения: повышенная утомляемость **, лихорадка (лихорадка) *.

* Чаще всего возникает у детей до 2 лет

* Чаще всего возникает у взрослых.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл сиропа во флаконе с пластиковой мерной ложечкой на 5 мл в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Гракуре Фармасьютикалс ЛТД / Gracure Pharmaceuticals LTD.

Адрес

E-1105, Промышленная зона, участок III, Бхивади, район Алвар, Раджастан, 301019, Индия /

E-1105, Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar District, Rajasthan, 301019, India.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины