действующее вещество: ондансетрон;
1 мл ондансетрона гидрохлорида дигидрата эквивалентно 2 мг ондансетрона;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, вода для инъекций.
Раствор для инъекций (по 5 ампул по 2 мл или 4 мл в ячеистого полимерной упаковке, в картонной коробке).
Прозрачный бесцветный раствор.
Ондансетрон является высокоселективным антагонистом 5НТ 3 рецепторов серотонина. Применение цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ 3 рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema , что находится в нижней части четвертого желудочка мозга. Это также приводит к возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там 5НТ 3 рецепторов. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на 5НТ 3 рецепторы, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия базируются предостережения и терапия послеоперационного и вызванного цитостатическим лечением рвота и тошнота.
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 мин. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00, а при тяжелом поражении печени - 15-32 часов). Связывание с белками плазмы - 70-76%.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.
Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии, применяемые. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза - 8 мг в виде медленной инъекции непосредственно перед лечением с последующим приемом препарата в виде таблеток или сиропа в дозе 8 мг с интервалом 12:00.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное (таблетки) или ректальное (суппозитории) применение препарата сроком до 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии.
Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим Высокоэметогенная химиотерапию (например, высокие дозы цисплатина), ондансетрон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы, более 8 мг (до 32 мг), можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя; инфузия должна длиться не менее 15 мин.
Другой путь - введение 8 мг ондансетрона в виде медленной или инъекции непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4:00 или непрерывной инфузии 1 мг / ч в течение 24 часов.
Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым внутривенным введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение соответствующих лекарственных форм препарата сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.
Детям от 4 лет с площадью поверхности тела от 0,6 до 1,2 м 2 препарат в дозе 5 мг / м 2 поверхности тела можно назначать в виде однократной инъекции непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток ондансетрона в дозе 4 мг через 12:00. Пероральное применение может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.
Нельзя превышать дозы, рекомендованные для взрослых.
Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей от 4 лет и старше, которые оперируются под общей анестезией препарат можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально - до 4 мг) путем медленной инфузии до, во время или после индукции анестезии.
Послеоперационные тошнота и рвота.
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых рекомендуемая доза ондансетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время индукции в наркоз. Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг ондансетрона в виде внутримышечной или медленной инъекции.
Внутримышечно в одну и ту же участок тела ондансетрон можно вводить одномоментно в дозе, не превышающей 2 мл.
Правила приготовления раствора для внутривенного введения .
Раствор препарата для инфузии следует использовать сразу же после приготовления.
При разведении инъекционного раствора можно применять такие инфузионные растворы:
Препарат нельзя разводить другими инфузионных растворов.
Данные о передозировке ограничены.
Лечение. Рекомендуется контролировать состояние пациента для своевременного выявления признаков интоксикации и проводить симптоматическую терапию в зависимости от состояния пациента. Специфического антидота при передозировке ондансетроном нет.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности немедленного типа различной степени тяжести, редко - анафилаксия.
Со стороны ЦНС: головная боль, экстрапирамидные расстройства, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судорожные припадки, редко - головокружение (при быстром введении).
Со стороны органа зрения: при внутривенном применении - временное нарушение остроты зрения, очень редко - преходящая слепота (как правило, она наблюдалась у пациентов, получавших химиотерапию цисплатином, продолжительность ее не превышала 20 мин).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, гипотензия, гиперемия лица, ощущение жара.
Со стороны дыхательной системы: икота.
Со стороны пищеварительного тракта: запор.
Гепатобилиарной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Общие расстройства: местные реакции в области введения.
Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.
Опыт применения ондансетрона у детей до 4 лет ограничен.
Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р 450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь значительного влияния на общий клиренс креатинина.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается, и его концентрация в крови уменьшается.
Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Cрок годности - 3 года.
Описание препарата Эмтрон на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.