действующее вещество: аzithromycin;
1 таблетка содержит азитромицина 250 мг или 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный *, крахмал кукурузный (Paste), повидон (к-30), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А, primojel), покрытие Procoat WT1001 * , залфза оксид желтый (Е 172).
Таблетки, покрытые оболочкой:
Азитромицин - представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 - 3:00 после приема препарата.
При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.
Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VV ss ) составил 31,1 л / кг.
Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2 - 4 дней.
Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгату. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не является микробиологически активными.
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидных антибиотиков. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Препарат обязательно следует принимать за час до или 2:00 после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети с весом более 45 кг
Препарат следует принимать за час до или через 2:00 после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день. Таблетки глотают не разжевывая.
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг в течение 3 дней.
При мигрирующей эритеме : взрослым 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1 г, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем:
Неосложненный уретрит / цервицит - 1 г препарата однократно. Курсовая доза -1 г.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 часа.
Симптомы: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.
Лечение: в случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
Со стороны крови: редко - тромбоцитопения.
Были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко - агрессивность, беспокойство, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), извращение вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, бессонница.
Со стороны органа слуха: редко - сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, возникновение глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем имели обратимый характер.
Со стороны сердца: редко - сердцебиение, аритмия со связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Были редкие сообщения о продлении QT и трепетание-мерцание желудочков, артериальной гипотензии.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия, диспепсия редко - запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко - гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени в единичных случаях - редкие случаи некротического гепатита и дисфункции печени, что приводило к летальному исходу.
Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; кожные реакции, а именно полиморфную эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.
Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (приводит в редких случаях к смерти), кандидоз.
-За недостаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим грудью (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
Детям с массой тела до 45 кг рекомендуется назначать препараты азитромицина в виде суспензии.
Данные о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Во время выполнения таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (головокружение, спутанность сознания и дезориентация).
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT.
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2:00 после приема антацидов.
Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Непрямых антикоагулянтов: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферийном кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин: при одновременном употреблении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Описание препарата Дефенз на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.