Вестібо

Вестібо — це лікарський препарат, який є стимулятором гістамінових рецепторів. Він поліпшує мікроциркуляцію лабіринту й використовується для усунення запаморочення, шуму у вухах та інших вестибулярних розладів і порушень.

Свій ефект він проявляє за рахунок стимуляції гістамінових рецепторів. Гістаміноподібну й судинорозширювальну дію Вестібо проявляє селективно щодо лабіринту (частина внутрішнього вуха) і ділянок у мозку, що відповідають за рівновагу.

Препарат поліпшує кровотік у центральній частині вестибулярного апарату й кохлеарному відділі лабіринту. Поліпшує проникність дрібних судин, мікроциркуляцію внутрішнього вуха і кровотік по базилярній артерії. Зменшує тиск ендолімфи в лабіринті. Нормалізує провідність нервового імпульсу по нейронах вестибулярних ядер головного мозку. Не має снодійного ефекту.

До складу препарату входить активний компонент бетагістин у дозі 8 мг, 16 мг і 24 мг. В аптеках препарат Вестібо купити можна в упаковках по 30 таблеток білого кольору у маленькому й середньому дозуванні. Vestibo 24 мг випускається по 20 і 60 таблеток в упаковці.

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведених на тваринах та з участю людей.

Встановлено, що бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3‑рецепторів.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нефректомії у тварин, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було підтверджено зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділахшлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2‑піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5%.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту, яка не має фармакологічної активності.

Після перорального прийому бетагістину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8‑48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Бетагістин використовується в різних дозуваннях для симптоматичної терапії запаморочення вестибулярного походження.

Призначається для терапії хвороби й синдрому Меньєра, який характеризується основними симптомами: зниження слуху, запаморочення, шум у вухах та, іноді, блювота й нудота.

Зазвичай добова доза становить для дорослої людини від 24 до 48 мг. Цю кількість розділяють на 2–3 прийоми. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини під час або після їжі. Підбирається дозування індивідуально, залежно від ступеня виразності симптоматики й супутньої патології.

Ефект від лікування наступає не одразу. Перші помітні результати спостерігаються через 2–3 тижні терапії. Максимальна ефективність наступає тільки через 2 місяці прийому.

Застосування в особливих груп пацієнтів

Препарат містить лактозу, тому не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Літні. На сьогоднішній день є великий досвід застосування в цій категорії хворих. Зменшувати дозу немає необхідності.

Захворювання нирок. Відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Захворювання печінки. Спеціальні дослідження не проводилися, але досвід застосування у клінічній практиці показує, що коректувати дозу у хворих із печінковою недостатністю немає необхідності.

Застосування в дітей. Не призначається дітям віком до 18 років.

Таблетки від запаморочення Вестібо не використовуються в таких ситуаціях:

• за наявності феохромоцитоми;
• при підвищеній чутливості чи непереносимості діючої речовини або інших допоміжних компонентів препарату.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Під час прийому ліків найчастіше спостерігаються такі небажані явища:

• нудота і блювота;
• з боку нервової системи: часто - головний біль, сонливість;
• з боку серця: рідко – відчуття серцебиття;
• алергічні реакції у вигляді кропив’янки, свербежу й висипу.
• з боку шкіри і підшкірної клітковини: частота невідома: спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокремаангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Під час прийому препарату Вестібо обов’язково потрібно контролювати стан пацієнтів із виразкою шлунка чи дванадцятипалої кишки і бронхіальною астмою. Варто також призначати з обережністю людям, у яких є непереносимість лактози, тому що вона входить до допоміжних компонентів засобу.

Прийом в період вагітності й годування грудьми

Дослідження на вагітних не проводилися, але під час проведення випробувань на тваринах не було виявлено негативного впливу на розвиток ембріона і плода. Проте потенційний ризик на вагітність у жінок невідомий, тому застосовувати потрібно у виняткових випадках, коли користь перевищує ризик.

Під час лактації призначення препарату повинно проводитися виходячи зі співвідношення ризику до користі, тому що невідомо, чи проникають ліки Вестібо у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Під час проведення клінічних досліджень не було виявлено значного впливу на зниження реакцій при керуванні автомобілем. Проте препарат використовується для лікування таких симптомів, як: зниження слуху, запаморочення, шум у вухах, які самі по собі обмежують можливість керування транспортними засобами й роботи з підвищеною концентрацією уваги.

Знижувати метаболізм бетагістину можуть препарати, які пригнічують активність моноаміноксидази, наприклад селегілін. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні бетагистину та інгібіторів МАО (включаючи селективні інгібітори МАО-В).

Вестібо — це похідне гістаміну, тому одночасний прийом з антигістамінними засобами теоретично може знижувати ефект обох препаратів.

Замовити й дізнатися актуальну ціну на Вестібо можна в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Betahistine: medicine to treat Ménière's disease / nhs.uk;
• Betahistine: Uses, Interactions, Mechanism of Action / drugbank.com.