Вальтровір

склад:

• 1 таблетка містить валацикловіру гідрохлориду в перерахуванні на валацикловір 0,5 г;
• Додаткові речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний 12600 ± 2700, кальцію стеарат, суміш для покриття "Opadry II Yellow"

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері. 1 контурна чарункова упаковка в пачці.

Купити таблетки Вальтровір при генітальному герпесі можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка: В організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється в ацикловір за допомогою ферменту валацикловіргідролази. Валацикловір in vitro активний відносно вірусів простого герпесу 1 і 2 типів, вірусу Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини типу 6. Внаслідок фосфорилювання ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК. На першій стадії фосфорилювання потрібна активність вірусспецифічного ферменту - вірусної тимідинкінази, яка є тільки в вірусінфіцірованних клітинах. При цитомегаловірусної інфекції фосфорилювання ацикловіру частково здійснюється специфічним ферментом - фосфотрансферази UL 97, що в більшій мірі пояснює його селективність. Процес фосфорилювання (перетворення монофосфату в трифосфат) повністю завершується клітинними ферментами. Трифосфат ацикловіру інгібує вірусну ДНК-полімеразу та, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до облигатному розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, отже, до блокування реплікації вірусу.

Фармакокінетика: Валацикловір і ацикловір мають аналогічні фармакокінетичні параметри після прийому всередину. Після прийому всередину валацикловир добре всмоктується, швидко і майже повністю перетворюється в ацикловір і L-валін. Біодоступність ацикловіру при прийомі 1000 мг валацикловіру становить 54% і не зменшується при одночасному прийомі їжі. Максимальна концентрація ацикловіру після одноразового прийому 250-1000 мг валацикловіру становить 10-25 мкмоль (2,2-5,7 мкг/мл) і настає через 1-1,5 години після прийому. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі настає в середньому через

30-60 хвилин після прийому і через 3 години валацикловір в плазмі крові не визначається.

Зв'язування валацикловира з білками плазми дуже низьке (15%). Період напіввиведення ацикловіру після разового та багаторазового введення валацикловіру у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 години. Валацикловір виводиться із сечею головним чином у вигляді ацикловіру (понад 80% дози) і його метаболіти 9-карбокси-метоксіметілгуаніна, в незмінному вигляді виводиться менше 1% препарату.

У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності Т½ ацикловіру становить приблизно 14 годин.

Для лікування інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу, дорослим Вальтровір призначають по 500 мг 2 рази на добу. Лікування бажано починати в продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів захворювання і воно повинно тривати 5 днів. При первинному епізоді, який може бути більш важким, лікування повинно бути продовжено до 10 днів.

Лікування оперізувального герпесу: 1000 мг Вальтровіру 3 рази на добу протягом 7 днів.

У випадках виникнення рецидивів лікування має тривати 3 чи 5 днів. При первинному перебігу, який може бути важчим, лікування необхідно продовжити з 5 до 10 днів. Лікування слід розпочинати якомога раніше. Рецидивів форм інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, ідеальним було б застосування препарату в продромальному періоді або відразу після появи перших симптомів. Валацикловір може запобігти розвитку уражень при рецидивах інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, за умови початку лікування відразу після появи перших симптомів захворювання.

Лікування повинно бути розпочато якомога раніше.

Для профілактики рецидивів інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунітетом призначається 500 мг 1 раз на добу. Деяким хворим з дуже частими загостреннями (наприклад, 10 і більше епізодів за рік) дозу 500 мг призначають у 2 прийоми (250 мг 2 рази на добу). Хворим з імунодефіцитом призначається доза 500 мг 2 рази на добу.

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають в дозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації. Тривалість застосування у звичайних випадках становить 90 днів, але може бути збільшена для пацієнтів з високим ступенем ризику.

Дозування при порушеній функції нирок. Дозування Вальтровіру повинна бути змінена відповідно до ступеня порушення функції нирок

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції рекомендують такі дози:

Кліренс креатиніну, мл/хв Режим дозування

75 і вище 2 г 4 рази на добу

50-75 1,5 г 4 рази на добу

25-50 1,5 г 3 рази на добу

10-25 1,5 г 2 рази на добу

Нижче 10 або діаліз 1,5 г 1 раз на добу

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується застосовувати таку ж дозування Вальтровіру, як для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв. Препарат приймають після процедури гемодіалізу.

Дозування при порушеній функції печінки. Змінювати дозу у хворих з легким або помірним ступенем цирозу немає необхідності (що синтезує функція печінки збережена). Фармакокінетичні показники при запущених випадках цирозу (з порушенням синтезуючої функції печінки та наявністю ознак портального блоку) свідчать про відсутність необхідності

З боку травної системи: нудота, відчуття дискомфорту, болю в животі, блювота, діарея, анорексія; рідко - транзиторне підвищення показників печінкових проб.

З боку центральної нервової системи: головний біль, втома; оборотні неврологічні порушення, такі як запаморочення, сплутаність свідомості; галюцинації; рідко - порушення свідомості.

Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

Інші: рідко - тромбоцитопенія, задишка, порушення функції нирок, фоточутливість.

• Лікування захворювань шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex типів
• 1 і 2, в т. Ч. Уперше виявленого і рецидивуючого генітального герпесу;
• профілактика рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес;
• Лікування оперізувального герпесу;
• Зниження ризику передачі вірусу від хворих на генітальний герпес (при застосуванні валацикловіру як супресивної терапії в комбінації з дотриманням правил безпечного сексу).
• профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів.

Ніяких клінічно значущих форм взаємодії виявлено не було. Циметидин і пробенецид збільшують площу під кривою концентрація / час ацикловіру шляхом зниження його ниркового кліренсу: проте, необхідність в зміні дози відсутня з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру. Інші ліки, що впливають на фізіологію нирок, можуть змінювати рівні ацикловіру в плазмі крові.

При одночасному прийомі ацикловіру і мікофенолату мофетилу (імунодепресанта, що застосовується при трансплантації) спостерігалося підвищення в плазмі показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою, яка описує залежність "концентрація / час") для обох препаратів.

Вагітність. Досвіду застосування Вальтровіру для лікування вагітних немає. Вальтровір вагітними повинен застосовуватися тільки тоді, коли потенційна користь від лікування перевищує можливий ризик для плоду.

Лактація. Відомості про екскрецію валацикловіру з грудним молоком відсутні, тому слід проявляти обережність при призначенні Вальтровіру годуючим жінкам. Ацикловір виявляється в грудному молоці в концентраціях в інтервалі від 0,6 до 4,1 разів перевищують його рівні в плазмі. Період напіввиведення ацикловіру з грудного молока становить 2,8 год, що можна порівняти з періодом напіввиведення з плазми крові. З огляду на це, слід дотримуватися обережності при призначенні Вальтровіру в період лактації (грудного вигодовування).

Діти. Даних щодо застосування для лікування дітей немає.

Застосування у літніх пацієнтів. При відсутності серйозних порушень функції нирок змінювати дозування не потрібно. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації.

В експериментальних дослідженнях валацикловір не чинив тератогенного впливу на щурів і кроликів. При пероральному прийомі валацикловір не викликав порушень фертильності у самців і самок щурів.

Вплив на здатність керування автомобілем і роботу з іншими механізмами. Ніяких спеціальних застережень немає.

Гідратація: слід підтримувати адекватний рівень рідини, що вводиться у хворих з підвищеним ризиком дегідратації, особливо у хворих похилого віку.
Застосування пацієнтам при порушенні функції нирок та хворим похилого віку
Ацикловір виводиться нирками, і тому дозу валацикловіру для хворих з порушеннями функції нирок слід зменшити (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Хворі похилого віку мають знижену функцію нирок і потребують корекції дози. У пацієнтів із порушеннями функції нирок та у хворих похилого віку підвищується ризик розвитку неврологічних ускладнень. Таким пацієнтам необхідне ретельне спостереження виявлення цих ефектів. Такі реакції у більшості випадків оборотні після припинення лікування.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ºС до 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.