Вальтровир

Состав:

действующее вещество: valaciclovir;

1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир – 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, натрия крахмалгликолят (Тип А), целлюлоза микрокристаллическая, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22623 (содержит: гипромеллозу; лактозу, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 3000 (макрогол); триацетин; хинолиновый желтый (Е 104); желтый закат FCF (Е 110); железа оксид желтый (Е 172); индигокармин (Е 132)).

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Купить таблетки Вальтровир при генитальном герпесе можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

 В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека типа 6. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирусспецифического фермента – вирусной тимидинкиназы, которая есть только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом – фосфотрансферазой UL 97, что в большей степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (превращение монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Фармакокинетика

 Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250–1000 мг валацикловира составляет 10–25 мкмоль (2,2–5,7 мкг/мл) и наступает через 1–1,5 часа после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме наступает в среднем через

30–60 минут после приема и через 3 часа валацикловир в плазме крови не определяется.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Период полувыведения ацикловира после разового и многоразового введения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбокси-метоксиметилгуанина, в неизменном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет примерно 14 часов.

Как принимать Вальтровир?

 Для лечения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, взрослым Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания и оно должно длиться 5 дней. При первичном эпизоде, который может быть более тяжелым, лечение должно быть продлено до 10 дней.

Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки в течение 7 дней.

В случаях возникновения рецидивов лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, который может быть более тяжелым, лечение необходимо продолжить с 5 до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Рецидивов форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Валацикловир может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Лечение должно быть начато как можно раньше.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым больным с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов за год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно ранее после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.

Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтровира должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции рекомендуют следующие дозы:

Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования

75 и выше 2 г 4 раза в сутки

50–75 1,5 г 4 раза в сутки

25–50 1,5 г 3 раза в сутки

10–25 1,5 г 2 раза в сутки

Ниже 10 или диализ 1,5 г 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на интермиттирующем гемодиализе, рекомендуется применять те же дозы валацикловира, что и пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Дозы необходимо назначать после проведения гемодиализа.

Клиренс креатинина необходимо постоянно контролировать, особенно в периоды, когда функция почек может быстро изменяться, например, сразу после трансплантации. Соответственно следует изменять дозу валацикловира.

Дозирование при нарушенной функции печени

Изменять дозу больным с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Показатели фармакокинетики при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозировку, однако клинический опыт ограничен.

О применении более высоких доз (4000 мг и более) в сутки см. раздел «Особенности применения».

Наиболее распространенными побочными реакциями лекарственного средства являются головная боль и тошнота. Среди более серьезных побочных реакций отмечены сообщения о тромботической тромбоцитопенической пурпуре/гемолитическом уремическом синдроме, острой почечной недостаточности, неврологических нарушениях и DRESS-синдроме (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции классифицированы по органам и системам. По частоте возникновения распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

По данным клинических исследований.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто – тошнота.

По данным постлицензионного надзора.

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы:

очень редко – анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики:

редко – головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко – возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Вышеуказанные симптомы в большинстве случаев являются обратимыми и наблюдаются главным образом у больных с почечной недостаточностью или с другими предрасполагающими факторами (см. раздел «Особенности применения»). У больных после трансплантации органов, применяющих валацикловир для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в сутки), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, применяющих меньшие дозы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости:

нечасто – одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

редко – дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы:

очень редко – обратимое повышение показателей печеночных тестов.

Периодически это описывается как гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

нечасто – высыпания, включая явления фотосенсибилизации; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна – реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

редко – нарушение функции почек; очень редко – острая почечная недостаточность, боль в почках, гематурия (часто ассоциированная с другими нарушениями функции почек). Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью; частота неизвестна – тубулоинтерстициальный нефрит.

Сообщалось об образовании преципитатов ацикловира в канальцах почек. Во время лечения следует обеспечить адекватный уровень гидратации пациента (см. раздел «Особенности применения»).

Другие.

Имеются сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных с поздними стадиями ВИЧ-болезни, получавших высокие дозы (8000 мг в сутки) валацикловира в течение длительного времени в клинических исследованиях. Эти же явления были зафиксированы у пациентов с такими же заболеваниями, но не лечившихся валацикловиром.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Вальтровир: от чего?

• Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster).
• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).
• Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.
• Снижение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении валацикловира в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса.
• Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

Никаких клинически значимых форм взаимодействия выявлено не было. Циметидин и пробенецид увеличивают площадь под кривой концентрация/время ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Другие лекарства, влияющие на физиологию почек, могут изменять уровни ацикловира в плазме крови.

При одновременном приеме ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось повышение в плазме показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость “концентрация/время”) для обоих препаратов.

Гидратация: следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у больных пожилого возраста.
Применение пациентам при нарушении функции почек и больным пожилого возраста
Ацикловир выводится почками, и поэтому дозу валацикловира для больных с нарушениями функции почек следует уменьшить (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Больные пожилого возраста имеют сниженную функцию почек и нуждаются в коррекции дозы. У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста повышается риск развития неврологических осложнений. Таким пациентам необходимо тщательное наблюдение для выявления этих эффектов. Такие реакции у большинства случаев обратимы после прекращения лечения.

Период беременности и кормления грудью

Опыта применения Вальтровира для лечения беременных нет. Вальтровир беременными должен применяться только тогда, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода.

Лактация. Сведения об экскреции валацикловира с грудным молоком отсутствуют, поэтому следует проявлять осторожность при назначении Вальтровира кормящим женщинам. Ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях в интервале от 0,6 до 4,1 раз превышающих его уровни в плазме. Период полувыведения ацикловира из грудного молока составляет 2,8 ч, что сопоставимо с периодом полувыведения из плазмы крови. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении Вальтровира в период лактации (грудного вскармливания).

Дети. Данных по применению для лечения детей нет.

Применение у пожилых пациентов. При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия на крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с другими механизмами

Никаких специальных предостережений нет.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Valacyclovir (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Valacyclovir: MedlinePlus Drug Information / medlineplus.gov.