Утрожестан

Утрожестан — лікарський засіб компанії «БЕЗЕН МЕНЬЮФЕКЧУРІНГ БЕЛДЖІУМ СА» виробництва Бельгії, активним компонентом якого є прогестерон, ідентичний гормону жовтого тіла яєчника, що виробляється природним шляхом. Прогестерон зв'язується з  клітинами і проникає в ядро, для активації ДНК та стимуляції синтезу РНК.

При потраплянні до організму жінки Утрожестан провокує процес переходу ендометрія матки із фази проліферативної в секреторну. Якщо сталося запліднення, то ліки сприяють процесу імплантації та розвитку ембріона.

Найбільш високий рівень діючої речовини в плазмі крові відзначається через 1-3 години після застосування.

• Утрожестан 200 мг капсули № 14;
• Утрожестан 100 мг капсули № 30.

Часто в аптеці провізора просять видати таблетки Утрожестан, свечки Утрожестан але в цього медикаменту лікарською формою є капсула.

Фармакодинаміка

Блокує секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує овуляцію та секрецію гонадотропних гормонів гіпофізом.

Фармакокінетика

Виводиться препарат із сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, які ідентичні метаболітам, що утворюються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

Інтравагінальне застосування

Після введення у піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Підвищення рівня прогестерону в плазмі починається з першої години, найбільш високий рівень у плазмі крові досягається через 1−3 години після застосування.

При середній дозі (100 мг прогестерону на ніч) Утрожестан® дає змогу досягти і підтримувати фізіологічний і стабільний рівень плазмового прогестерону (у середньому на рівні 9,7 нг/мл), подібний до такого в лютеїновій фазі менструального циклу з нормальною овуляцією. Таким чином, Утрожестан® стимулює адекватне дозрівання ендометрія, сприяє імплантації ембріона.

При більш високих дозах (вище 200 мг на добу), що збільшуються поступово, вагінальний спосіб застосування дає змогу досягти рівня прогестерону в плазмі, подібного до такого під час першого триместру вагітності.

Метаболізм. Метаболіти в плазмі і сечі ідентичні метаболітам, виявленим в ході фізіологічної секреції жовтого тіла яєчника: у плазмі йдеться, головним чином, про 20-альфагідроксидельта-4-альфапрегнанолон та 5-альфадигідропрогестерон. Екскреція з сечею здійснюється на 95% у формі глюкуронових метаболітів, основним компонентом яких є 3-альфа, 5-бетапрегнанендіол (прегнандіол).

Коригуюча гормональна терапія при дефіциті прогестерону.

Капсули Утрожестан призначаються перорально при:

• безплідді, яке виникло внаслідок недостатності жовтого тіла яєчника;
• загрозливий аборт або попередження звичного аборту через недостатність прогестерону;
• передменструальному синдромі;
• порушенні овуляції та менструального циклу (дизовуляція, ановуляція);
• замісна гормонотерапія в період менопаузи (у поєднанні з естрогенною терапією);
• загроза передчасних пологів;
• фіброзно-кістозній мастопатії;

У комплексі з препаратами, що містять естроген, Утрожестан рекомендований для використання як замісна гормональна терапія (ЗГТ) при клімактеричному синдромі.

Інтравагінально Утрожестан рекомендований для застосування при:

• безплідді через недостатність жовтого тіла;
• попередження викидня через недостатність прогестерону;
• профілактичній терапії міоми матки та ендометріозу;
• ЗГТ при передчасній менопаузі та в період постменопаузи;
• для підтримки лютеїнової фази в менструальному циклі та при підготовці до репродуктивних допоміжних технологій, таких як донація яйцеклітин або запліднення.

Вартість препарат та аналог Утрожестан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При внутрішньому застосуванні Утрожестану капсули рекомендується пити перед сном, запиваючи достатньою кількістю води. Не слід поєднувати прийом із вживанням їжі, тому що їжа збільшує біодоступність ліків.

Недостатність прогестерону — рекомендоване дозування становить 200–300 мг/добу, розділене на два прийоми, вранці та ввечері (200 мг уранці, 100 мг увечері).

Недостатність жовтого тіла яєчника — застосування слід проводити з 16-го дня циклу по 25-й день (10–12 днів).

ЗГТ разом з естрогенами у разі пременопаузи — 200 мг/добу у другій фазі циклу 10–12 днів, при менопаузі — 100 мг/добу, не перериваючи прийом.

При інтравагінальному введенні Утрожестан капсули слід вводити глибоко в піхву. Тривалість терапії встановлюється лікарем та залежить від клінічних даних пацієнтки.

У комбінації з естрогенами капсули вводяться в піхву по 100 мг/добу перед сном із 13-го по 14-й день циклу. З 15-го по 25-й день дозу підвищують до 200 мг/добу. Після 26-го дня циклу поступово підвищують дозування на 100 мг кожні 7 днів. Якщо настала вагітність, дозу дозволено збільшувати до 800 мг/добу за 3 прийоми. Дозування 800 мг необхідно використовувати протягом наступних 60 днів.

Для підтримки лютеїнової фази при екстракорпоральному заплідненні рекомендована доза становить 400–800 мг/добу. Вводити капсули інтравагінально слід у день ін’єкції хоріонічного гонадотропіну та продовжувати введення до 8 тижнів вагітності.

При безплідді рекомендована доза становить 200–300 мг/добу з 17-го дня менструального циклу протягом 10 днів.

У разі загрози аборту Утрожестан призначають по 400–800 мг на добу. Дозу слід розділити на два прийоми.

За наявності в анамнезі тромбофлебіту пацієнт обов'язково має спостерігатись у лікаря.

Одночасне застосування інших препаратів може змінити метаболізм прогестерону, і, відповідно, призвести до зміни дії препарату.

• чутливість до активних компонентів медикаменту Утрожестан;
• кровотечі невідомого походження;
• неповний аборт;
• злоякісні захворювання молочних залоз та репродуктивних органів;
• порфірія;
• неоплазія молочних залоз чи статевих органів;
• тромбоемболічні порушення (тромбоемболія легеневої артерії, інсульт, інфаркт);
• порушення функції печінки (внутрішнє застосування);
• дитячий вік до 18 років;
• гінекологічний рак. Навіть стандартна доза може призвести до зростання ракових клітин;
• якщо терапію Утрожестаном розпочати до 15-го дня циклу, можлива кровотеча чи скорочення менструального циклу.

Утрожестан при вагітності дозволений, але лише у третьому триместрі використовувати препарат слід з обережністю через підвищення ризику прояву збоїв функції печінки.

У період лактації застосовувати медикамент Утрожестан також слід з обережністю.

Препарат Утрожестан не можна використовувати як контрацептив.

При гормональній терапії менопаузи естрогенами нагально рекомендується призначення прогестерону не пізніше ніж на 12-у добу циклу.

Якщо при лікуванні загрози передчасних пологів Утрожестан комбінується з бета-адреноміметиками, дози останніх можна знизити.

Одночасне застосування інших препаратів може змінити метаболізм прогестерону, викликаючи підвищення або зниження концентрації прогестерону в плазмі і, відповідно, призвести до зміни дії препарату.

Потужні індуктори печінкових ферментів, а саме: барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн), рифампіцин, фенілбутазон, спіронолактон, гризеофульвін – спричиняють підвищений метаболізм на печінковому рівні.

Деякі антибіотики (ампіциліни, тетрацикліни) можуть спричиняти зміни кишкової мікрофлори, наслідком чого є зміна ентерогепатичного стероїдного циклу.

Відомо, що такі взаємодії препаратів індивідуальні і можуть істотно відрізнятися у різних груп пацієнтів, тому однозначно прогнозувати будь-які клінічні прояви подібних взаємодій неможливо. Всі прогестини можуть зменшувати толерантність до глюкози, що може потребувати підвищення добової дози інсуліну та інших антидіабетичних засобів у хворих на цукровий діабет.

Біодоступність прогестерону може бути зменшена через куріння та збільшена через алкоголь.

Лікування в рекомендованих дозах не має контрацептивного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-ї доби циклу, можуть спостерігатися скорочення циклу або кровотеча.

У разі маткових кровотеч не призначати препарат без уточнення їх причини, зокрема при обстеженні ендометрію.

При застосуванні ліків Утрожестан може виникнути низка побічних явищ, таких як збій менструального циклу, патології молочної залози, аменорея, депресія, сонливість, запаморочення, ациклічні кровотечі, головний біль, нудота, здуття живота, діарея, блювота, жовтяниця, кропив’янка, хлоазма.

При вагінальному застосуванні капсул можливе виникнення місцевих реакцій, таких як маслянисті виділення, печіння, свербіж.

При побічних ефектах, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Утрожестан можна купити в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату та його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати чи оформити доставку, тим самим убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. На Утрожестан 100 та Утрожестан 200 ціна в нашій мережі аптек найнижча.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.