Триметазидин

Склад

діюча речовина: триметазидин;

• 1 таблетка, вкрита оболонкою, з модифікованим вивільненням, містить триметазидину 20 або 35 мг;
• таблетки по 20 мг: допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, манить (Е 421), повідон, тальк, магнію стеарат, покриття «СелеКоат ™» (гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид (Е 171)), барвник «Азорубін» (кармоїзин) (Е 122), барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110);
• таблетки по 35 мг: допоміжні речовини: гіпромелоза 15000 СРS, кальцію фосфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, барвник рожевий, що містить: гідроксипропілметилцелюлозу, кислоту стеаринову, поліетиленгліколь, гліцерин, титану діоксид, заліза оксид червоний.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням (по 10 або по 30 таблеток у блістері, по 1,2 або 6 блістерів в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з обідком. Колір оболонки - рожевий або червоний; колір внутрішньої частини - білий.

Фармакодинаміка

Триметазидин-ратіофарм діє на клітинному рівні, нормалізує енергетичний баланс у клітинах при гіпоксії, запобігаючи зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ. Підтримує клітинний гомеостаз, забезпечуючи нормальне функціонування іонних каналів мембрани та трансмембранний транспорт іонів калію. Втручаючись в метаболічні процеси та оптимізуючи використання кисню при ішемії міокарда, препарат зберігає енергетичний потенціал, перешкоджаючи зниженню енергетичних резервів АТФ у клітинах міокарда. Оптимізація енергетичного обміну в серці за допомогою препарату є результатом часткового пригнічення окислення жирних кислот за рахунок інгібіції довголанцюгової 3-кетоацил СоА-тіолази (3-КАТ), що сприяє посиленню окислення глюкози та забезпечує захист серця від ішемії. Препарат сприяє також збереженню рівня АТФ і АМФ в клітинах мозку, підтримує функціональну активність мітохондрій гепатоцитів, а також перешкоджає несприятливому впливу вільних радикалів завдяки зниженню інтенсивності перекисного окислення ліпідів і підвищенню потенціалу системи антиоксидантного захисту.

У хворих на стенокардію Триметазидин-ратіофарм підвищує толерантність до фізичних навантажень, не впливаючи на ЧСС, знижує частоту нападів стенокардії; при лікуванні препаратом значно зменшується потреба в нітрати. В оториноларингологічній практиці Триметазидин-ратіофарм полегшує переносимість вестибулярних проб, підвищує гостроту слуху, послаблює інтенсивність шуму у вухах, ефективно зменшує ступінь, тривалість і частоту нападів запаморочення при хворобі Меньєра та запаморочення судинного походження. При перцептивній глухоті забезпечує збільшення діапазону сприймання в децибелах і зменшує проблеми зі слухом.

У хворих з хоріоретинальними судинними порушеннями препарат сприяє відновленню функціональної активності сітківки, що проявляється нормалізацією показників електроретинограми, покращує гостроту зору та поле зору, що пов'язане зі сприятливими анатомічними змінами. Це призводить до ослаблення функціональних симптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після перорального застосування препарат у формі таблеток з модифікованим вивільненням абсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація триметазидину в плазмі крові досягається через 5:00 після прийому препарату. Стабільна концентрація в сироватці встановлюється через 60 годин і зберігається на стабільному рівні (75%) протягом 11:00. Не було виявлено ніяких взаємодій триметазидину з їжею.

Розподіл. Близько 16% препарату зв'язується з білками плазми. Обсяг розподілу становить 4,8 л/кг.

Виведення. Триметазидин виводиться, в загальному, з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 7:00, у осіб старше 65 років він зростає до 12:00.

Кардіологія: тривале лікування стенокардії (профілактика нападів стенокардії: в якості монотерапії або в комбінації з іншими лікарськими засобами).

Офтальмологія: хоріоретинальні порушення з елементами ішемії.

Отоларингологія: лікування вестибулярно-кохлеарних порушень, викликаних ішемією (запаморочення, шум у вухах, зниження слуху).

• Гіперчутливість до триметазидину або будь-якого іншого інгредієнта препарату;
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв.);
• тяжка печінкова недостатність.

Рекомендована добова доза - 70 мг. Приймають 2 рази на добу по 1 таблетці (вранці та ввечері), запиваючи склянкою води. При необхідності схема лікування може бути переглянута через 3 місяці. Термін лікування визначається лікарем індивідуально.

Повідомлень про випадки отруєння в результаті передозування триметазидином не було.

У разі передозування застосовують симптоматичну терапію.

Можуть виникнути небажані ефекти, перераховані нижче: дуже часто (> 1/10); часті (> 1/100 і <1/10); рідкісні (> 1/1000 і <1/100); поодинокі (> 1/10 000 і <1/1000); вкрай рідкісні (<1/10000).

З боку травної системи:

• часто - біль в епігастральній ділянці, діарея, диспепсія, нудота і блювота.

Загальні порушення:

• часто - астенія.

З боку нервової системи:

• часто - головний біль, запаморочення.
• Вкрай рідко: можливе виникнення екстрапірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія, хиткість), зокрема у пацієнтів з хворобою Паркінсона, зменшуються після відміни лікування.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

• часто - висип, свербіж, кропив'янка.

Судинні порушення:

• поодинокі - ортостатичнагіпотензія, почервоніння обличчя.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У зв'язку з відсутністю контрольованих досліджень у людей зі статистично значущою кількістю досліджених, не рекомендується застосовувати триметазидин жінкам під час вагітності.

З цієї ж причини не рекомендується застосовувати триметазидин жінкам під час годування грудьми.

Діти

Безпека і ефективність застосування триметазидину дітям (вік до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Взаємодії триметазидину з іншими лікарськими засобами або харчовими продуктами не встановлено.

Триметазидин можна приймати одночасно з гепарином, кальціпаріном, пероральними антикоагулянтами, лікарськими засобами, які застосовують при лікуванні розладів метаболізму ліпідів, ацетилсаліцилової кислоти, β-адренолитики, блокаторами кальцієвих каналів та глікозидами наперстянки.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 3 роки.