Карведилол

Склад

• діюча речовина: carvedilol;
• 1 таблетка містить карведилолу 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг або 50 мг;
• Допоміжні речовини: лактоза, цукор, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10, 14 або 15 таблеток у блістері, по 2 або 3 блістери в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, білого або майже білого кольору.

Блокатори α- та β-адренорецепторів (бета). Код АТХ С07А G02.

Карведилол – це β- та α1-адреноблокатор, що застосовується при лікуванні артеріальної гіпертензії (АТ), стабільної стенокардії та хронічної серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка. Препарат може застосовуватися як окремо, так і у складі комбінованої терапії – особливо ефективно проводити лікування спільно з діуретиками, інгібіторами АПФ та іншими гіпотензивними засобами.

Карведилол-КВ, як одна з форм випуску, допомагає знижувати ЧСС (частоту серцевих скорочень), нормалізує тиск, покращує серцеву функцію та запобігає появі та прогресу серцевої недостатності II–III класу за NYHA. Він також може вводитися в терапію при тахікардії, аритмії, екстрасистолії, зменшуючи вираженість симптомів та підвищуючи толерантність до фізичного навантаження.

У деяких пацієнтів, особливо похилого віку, може виникнути необхідність належної корекції дозування. При тиреотоксикозі Карведилол може застосовуватись відносно безпечно, оскільки здатний посилювати контроль над серцевим ритмом, знижуючи виражені прояви гіперметаболічного стану. Проведення лікування має здійснюватись під контролем лікаря. Актуальна вартість на Карведилол КВ, Карведилол Сандоз вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Карведилол інструкція, а також інформація "Карведилол для чого" знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Карведилол - неселективний β-блокатор з судинорозширювальну дію. Він також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.

Активний інгредієнт карведилол є рацематом; енантіомери розрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має активність, спрямовану на блокування α1- і β-адренорецепторів, тоді як R(+) енантіомер проявляє лише активність, спрямовану на блокування α1-адренорецепторів. Завдяки кардіонеселективній блокаді β-адренорецепторів він знижує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень і серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневій артерії та тиск у правому передсерді. Шляхом блокади α1-адренорецепторів він спричиняє периферичну вазодилатацію та знижує системний судинний опір. Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м'яз і попереджається розвиток стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка та зменшення симптомів хвороби. Схожі ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не проявляє внутрішньої симпатоміметичної активності, і він, як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Активність реніну у плазмі крові зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень є найвираженішим через 1-2 години після введення.

У хворих на артеріальну гіпертензію на тлі здорових функції карведилол знижує нирковий судинний опір. При цьому не виникає істотних змін фільтрації, ниркового кровотоку і екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку дуже рідко відбувається охолодження кінцівок, характерне для лікування β-блокаторами.

Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїнів в сироватці крові.

Фармакокінетика

Карведилол після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується. Він майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Концентрація в плазмі крові пропорційна введеної дози.

Через значне метаболічний розпад при першому проходженні через печінку (головним чином за допомогою печінкових ферментів CYP2D6 і CYP2C9) біодоступність карведилолу становить приблизно лише 30%. Утворюються три активних метаболіти, що проявляють β-блокуючу активність; один з них (4 "-гідроксіфенілова похідна сполука) має в 13 разів більшу β-блокуючу активність, ніж карведилол. У порівнянні з карведилола активні метаболіти чинять слабкий судинорозширювальний ефект. Метаболізм є стерео селективним, тому рівень R (+) карведилолу в плазмі в 2-3 рази перевищує рівень S (-) карведилолу.

Активних метаболітів в плазмі приблизно в 10 разів нижче рівня карведилолу. Період напіввиведення дуже відрізняється: 5-9 годин для R (+) карведилолу і 7-11 годин для S (-) карведилолу.

Купити таблетки Карведилол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Карведилол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Препарат можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими протигіпертонічними препаратами (особливо з тіазиднимидіуретиками).

Хронічна стабільна стенокардія.

Хронічна стабільна серцева недостатність (на додаток до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ), для запобігання прогресування захворювання у пацієнтів з серцевою недостатністю II-III класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація).

Карведилол при тахікардії. а також Карведилол при аритмії має слабкий антиаритмічний ефект, знижує частоту пульсу і тиск. Зазвичай йде у поєднанні з іншими препаратами для пацієнтів з ішемічною хворобою серця та серцевою недостатністю. Може застосовуватись Карведилол при гіпертонії у складі комплексної терапії. Карведилол при екстрасистолії достовірно знижує частоту шлуночкових екстрасистол високих градацій (парні, поліморфні) та запобігає розвитку епізодів шлуночкової тахікардії.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжка гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 85 мм рт.ст.), нестабільна або декомпенсована серцева недостатність серцева недостатність, що вимагає введення позитивних інотропних засобів і / або діуретиків; тяжка брадикардія (менше 50 уд / хв в стані спокою), блокада II і III ступеня (за винятком пацієнтів з постійним кардіостимулятором), стенокардія Принцметала, синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду), кардіогенний шок, обструктивні захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма або бронхоспазм в анамнезі, легенева гіпертензія, легеневе серце, виражена печінкова недостатність, метаболічний ацидоз і феохромоцитома (при відсутності адекватного контролю за допомогою α-блокатора).

Для уповільнення абсорбції і попередження ортостатичних ефектів карведилол потрібно приймати під час їжі пацієнтам із серцевою недостатністю. Доза підбирається індивідуально. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Лікування потрібно починати з низьких доз, поступово збільшувати до досягнення оптимального клінічного ефекту.

Для передозуванні слід застосовувати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини. Після прийому першої дози та після кожного підвищення дози рекомендується вимірювати у пацієнта артеріальний тиск в положенні стоячи через 1 годину після прийому препарату для виключення можливої гіпотензії.

Лікування препаратом потрібно припиняти поступово при зменшенні дози протягом 1 або 2 тижнів. Якщо лікування переривалося більш ніж на 2 тижні, то його відновлення слід починати з низької дози.

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг вранці після сніданку або по 6,25 мг двічі на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу слід підвищити до 25 мг вранці (1 таблетка 25 мг) або до 12,5 мг два рази на добу. Через 14 днів лікування дозу можна знову збільшити до 25 мг двічі на добу.

Максимальна разова доза препарату для лікування гіпертензії становить 25 мг, максимальна добова доза - не вище 50 мг.

Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів з серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

При необхідності застосування дози 3,125 мг слід призначати лікарські форми карведилолу з відповідним вмістом діючої речовини.

Хронічна стабільна стенокардія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг 2 рази на добу після їжі. Через 2 дні лікування дозу слід збільшити до 25 мг 2 рази на добу.

Максимальна доза карведилолу для лікування хронічної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування стенокардії у пацієнтів з серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

Хронічна стабільна серцева недостатність. Карведилол рекомендується для лікування стабільної слабо або помірно вираженою, а також важкої хронічної серцевої недостатності як допоміжний засіб при застосуванні стандартних препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ або препарати наперстянки. Препарат також можуть приймати пацієнти, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнту можна призначати карведилол тільки після врівноваження доз діуретика, інгібітора АПФ і дигіталісу (якщо застосовуються).

Доза підбирається індивідуально. Протягом перших 2-3 годин після початкового прийому або після збільшення дози необхідно провести ретельне медичне спостереження для перевірки переносимості препарату. Якщо у пацієнта відбудеться уповільнення частоти серцевих скорочень до величини менше 55 ударів в хвилину, то дозу карведилолу необхідно зменшити. Якщо з'являться симптоми гіпотензії, то спочатку слід розглянути можливість зниження дози діуретика або інгібітора АПФ а якщо ці заходи є недостатніми, то потрібно зменшити дозу карведилолу.

На початку лікування або після збільшення дози може виникати минуще посилення серцевої недостатності. В такому випадку необхідно збільшити дозу діуретика. Іноді необхідно тимчасово зменшити дозу карведилолу або навіть скасувати. Після стабілізації клінічного стану можна відновити лікування карведилолу або збільшити його дозу.

Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу. Якщо пацієнт добре переносить цю дозу, то її можна поступово збільшувати (через кожні 2 тижні) до досягнення оптимальної дози. Наступні дози становлять 6,25 мг 2 рази на добу, потім 12,5 мг 2 рази на добу і 25 мг 2 рази на добу за умови, якщо пацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Пацієнту слід приймати найвищу дозу, яку він добре переносить. Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг дозу можна обережно збільшити до 50 мг 2 рази на добу.

Симптоми: різка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск 80 мм рт.ст. і нижче), брадикардія (менше 50 уд / хв), серцева недостатність, кардіогенний шок, порушення функції дихання (бронхоспазм), недостатність кровообігу, блювота, судоми, зупинка серця, сплутаність свідомості, генералізовані судоми. Можливий посилений ефект побічних реакцій.

Лікування: протягом перших годин - викликати блювоту і промити шлунок, далі - контроль і корекція життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терапії. Підтримуюча терапія: при вираженій брадикардії - атропін 0,5-2 мг; для підтримки серцевої діяльності - глюкагон 1-5 мг (максимальна доза - 10 мг) внутрішньовенно струйно, потім 2-5 мг / год у вигляді тривалих інфузій та / або адреноміметики (орципреналін, ізопреналін) 0,5-1 мг. При необхідності позитивного изотропного ефекту слід вирішити питання про введення інгібіторів фосфодіестерази (ФДЕ). При переважанні периферичної судинорозширювальної дії призначати норадреналін в повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії 5 мкг/хв з титруванням відповідно до показника артеріального тиску. Для купірування бронхоспазму застосовувати β ₂ адреноміметики у вигляді аерозолю або, в разі неефективності - внутрішньовенно; або амінофілін внутрішньовенно шляхом повільної ін'єкції або інфузії. При судомах - діазепам або клоназепам внутрішньовенно повільно. У важких випадках інтоксикації у разі кардіогенного шоку підтримуючу терапію продовжувати до стабілізації стану хворого, враховуючи період напіввиведення карведилолу. При резистентної до лікування брадикардії показане застосування кардіостимулятора.

При застосуванні препаратів карведилолу в деяких випадках можуть виникати такі побічні реакції.

Інфекції та інвазії: бронхіт, пневмонія, інфекції верхнього відділу дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку імунної системи: підвищена чутливість (алергічні реакції), анафілактичні реакції.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, втрата свідомості (переважно на початку лікування), депресія, порушення сну, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, стенокардія, тахікардія, периферичні порушення кровообігу (похолодання кінцівок, хвороба периферичних судин), кульгавість або хвороба Рейно, набряки (включаючи генералізований, периферичний, ортостатичний і набряк статевих органів і ніг), гіперволемія, ортостатичнагіпотензія, блокада, прогресування серцевої недостатності.

З боку дихальної системи: задишка, набряк легенів, астма (в чутливих пацієнтів), закладеність носа.

З боку травної системи: нудота, діарея, біль в животі, сухість у роті, запор, блювання, диспепсія, періодонтит, мелений.

З боку шкіри: висипання, свербіж, кропив'янка, червоний плоский лишай, підвищене потовиділення, псоріаз або погіршення псоріазу, алергічний висип, дерматит, алопеція.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (сухість очей), порушення зору, подразнення очей.

Метаболічні порушення: збільшення маси тіла порушений контроль глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з існуючим на цукровий діабет, гіперхолестеринемія.

З боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, артралгія, судоми.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, еректильна дисфункція порушення функції нирок у хворих з дифузним порушенням периферичних артерій, ниркова недостатність, нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.

Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ і гамма-глутамілтранферази (ГГТ) в сироватці крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, зниження рівня протромбіну, анемія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівня лужної фосфатази, креатиніну, сечовини.

Інші: грипоподібні симптоми, біль, підвищення температури, астенія, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії.

За винятком запаморочення, порушень зору і брадикардії, жоден з описаних вище побічних ефектів не залежить від його дози. Запаморочення, втрата свідомості, головний біль і астенія зазвичай легкими та, ймовірно, з'являються на початку лікування.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю погіршення серцевої недостатності та затримка рідини можуть з'явитися при підвищенні дози карведилолу шляхом титрування.

Хронічна серцева недостатність. У більшості випадків пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю карведилол необхідно призначати додатково до терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або вазодилататорами. Початок лікування повинен проходити у стаціонарі під наглядом лікаря. Терапію можна розпочинати тільки у тому випадку, якщо при проведенні загальноприйнятої базової терапії стан пацієнта є стабільним протягом щонайменше 4 тижнів. Пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю, дефіцитом солей або дегідратацією, пацієнтам літнього віку або з низьким основним рівнем артеріального тиску протягом приблизно 2 годин після прийому першої дози або після підвищення дози необхідний постійний нагляд, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії. Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок надмірного розширення судин, спочатку лікують зменшенням дози діуретиків, а якщо симптоми не зникають, то можна зменшити дозу будь-якого інгібітору АПФ. На початку лікування або під час збільшення дози препарату може погіршитися перебіг серцевої недостатності або виникнути затримка рідини. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Однак у деяких випадках може виникнути необхідність зменшення дози або відміни препарату. Дозу карведилолу не слід збільшувати, поки симптоми, пов’язані з погіршенням перебігу серцевої недостатності або артеріальною гіпотензією внаслідок надмірного розширення судин, не будуть контрольованими.

Порушення функції нирок. У пацієнтів із серцевою недостатністю та низьким артеріальним тиском (систолічний тиск < 100 мм рт.ст.), ішемічною хворобою серця або системним атеросклерозом та/або на тлі ниркової недостатності під час лікування карведилолом спостерігалося погіршення функції нирок, що мало оборотний характер. У пацієнтів із серцевою недостатністю, які мають такі фактори ризику, необхідно контролювати функцію нирок під час титрування дози карведилолу. Якщо спостерігається значне погіршення функції нирок, дозу карведилолу необхідно зменшити або припинити лікування.

Цукровий діабет і гіпертиреоз. β-блокатори уповільнюють частоту серцевих скорочень і тому можуть маскувати гіпоглікемію у пацієнтів із цукровим діабетом і тиреотоксикоз у пацієнтів із захворюванням щитовидної залози. У пацієнтів із серцевою недостатністю на тлі цукрового діабету може відбуватися зниження або збільшення рівня глюкози у крові.

Антиаритмічні засоби. При одночасному застосуванні карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл та дилтіазем, або іншими антиаритмічними препаратами, особливо аміодароном, потрібно контролювати показники артеріального тиску та ЕКГ, тому слід уникати їх одночасного внутрішньовенного застосування.

Стенокардія Принцметала. У хворих на стенокардію Принцметала невибіркові β-адреноблокатори можуть спричинити біль у грудях (α1-адреноблокуючий ефект карведилолу може запобігти цьому, але не має достатнього клінічного досвіду застосування карведилолу при стенокардії Принцметала).

Важлива інформація щодо допоміжних речовин лікарського засобу. До складу лікарського засобу входить цукор і лактоза. Даний лікарський засіб не слід приймати пацієнтам з наступними порушеннями: непереносимість фруктози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром порушення абсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Недостатньо клінічних даних про вплив препарату в період вагітності. Потенційний ризик для плоду залишається невідомим. β-блокатори надають небезпечний фармакологічний вплив на плід. Вони можуть викликати у плода гіпотонію, брадикардію та гіпоглікемію. Препарат не слід застосовувати в період вагітності.

Оскільки існує можливість проникнення карведилолу в грудне молоко, під час лікування препаратом не слід годувати дитину грудьми.

Діти

Препарат не рекомендується призначати дітям через відсутність даних з безпеки та ефективності його застосування цієї категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не проводилося дослідження щодо впливу карведилолу на здатність пацієнтів керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. З огляду на можливість виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, стомлюваність) швидкість реакцій пацієнта може бути порушена, що, зокрема, стосується початку лікування, підвищення дози, зміни препарату, тому рекомендується на вказаний період утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Індуктори або інгібітори Р-глікопротеїну, СYP2D6, CYP2D9. Карведилол є інгібітором Р-глікопротеїну, тому біодоступність лікарських засобів, які транспортуються Р-глікопротеїном, може підвищуватися при одночасному застосуванні з карведилолом.

Інгібітори, як і індуктори СYP2D6 та CYP2D9, можуть стереоселективно змінювати системний або пресистемний метаболізм карведилолу, збільшуючи або зменшуючи концентрацію R- та S-карведилолу у плазмі крові.

Стимулятори та інгібітори метаболізму у печінці: рифампіцин знижує концентрації карведилолу у плазмі крові приблизно на 70 %. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30 %, але не спричиняє жодних змін Cmax. Підвищена увага може бути потрібна тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад, рифампіцин, оскільки рівні карведилолу у сироватці крові можуть бути знижені, або інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад, циметидин, оскільки рівні у сироватці крові можуть бути підвищеними. Однак на основі відносно малого впливу циметидину на рівні препарату карведилолу є мінімальною імовірність будь-якої клінічно важливої взаємодії.

Дигоксин. Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15% при одночасному застосуванні дигоксину та карведилолу. Як дігоксин, так і карведилол уповільнюють AV- провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівня дигоксину при початку, коригуванні або припинення прийому карведилолу.

Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби. Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів по зниженню рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані або ослаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.

Препарати, що зменшують рівень катехоламінів. Пацієнти, які приймають препарати з β-блокуючими властивостями, і препарат, може знижувати рівень катехоламінів (наприклад, резерпін, гуанетедін, метилдопа, гуанфацин і інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) слід встановити ретельний контроль за проявів гіпотензії і / або важкої брадикардії.

Циклоспорин. Спостерігалося помірне збільшення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину після початку лікування карведилолом пацієнтів з трансплантацією нирки, які мали хронічне васкулярном відторгнення. Приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину слід зменшити для підтримки концентрацій циклоспорину в терапевтичному діапазоні, водночас інші не потребували ні коригування. В середньому у даних пацієнтів доза циклоспорину була знижена приблизно на 20%. Рекомендується ретельний контроль концентрацій циклоспорину після початку терапії карведилолом через широку індивідуальну варіабельність клінічної відповіді у пацієнтів.

Верапаміл, дилтіазем або інші антиаритмічні препарати.

Колиндяни. Супутній прийом клонідину і препаратів з β-блокуючими властивостями може посилити ефекти зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуючими властивостями та клонідином спочатку слід припинити прийом β-блокатора. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дози.

Антигіпертензивні препарати. Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших супутнє введених препаратів з антигіпертензивним дією (наприклад, антагоністи α ₁ рецепторів) або може привести до гіпотензії відповідно до свого профілю побічних ефектів.

Анестетики. Слід дотримуватися обережності під час анестезії через синергічні негативні інотропним і гіпертензивні ефекти карведилолу і анестетиків.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.