Трайкор

Лекарство Трайкор випускається в таблетках. Фасування для обох дозувань:

• 10 табл. / упаковка; 20 табл. / упаковка; 28 табл. / упаковка; 30 табл. / упаковка; 50 табл. / упаковка; 84 табл. / упаковка; 90 табл. / упаковка; 98 табл. / упаковка; 100 табл. / упаковка; 280 табл. / упаковка; 300 табл. / упаковка.

1 таблетка Трайкор 145 мг містить фенофібрату мікронізованого 0,145 г; допоміжні компоненти: натрію лаурилсульфат, сахароза, лактоза, МКЦ, кросповідон, аеросил, гіпромелоза, магнію стеарат, докузат натрію, Опадрай OY-B-28920.

1 таблетка Трайкор 160 мг містить фенофібрату мікронізованого 0,16 г; допоміжні компоненти: натрію лаурилсульфат, сахароза, лактоза, МКЦ, кросповідон, аеросил, гіпромелоза, магнію стеарилфумарат, докузат натрію, Опадрай OY-B-28920.

Трайкор - гіполіпідемічний засіб, який призначають дорослим пацієнтам при тяжких формах гіпертригліцеридемії та змішаної гіперліпідемії, особливо при високому серцево-судинному ризику. Він застосовується як самостійний або підтримуючий препарат у поєднанні зі статинами при неефективному контролі рівня тригліцеридів і ЛПВЩ.

Також Трайкор може призначатися для сповільнення прогресування діабетичної ретинопатії у пацієнтів з діабетом 2 типу. Навіть за безсимптомного перебігу хвороби його прийом сприяє корекції ліпідного обміну і наближає показники до норми, допомагаючи зберегти здоров'я і знизити ризик ускладнень. Препарат особливо ефективний у пацієнтів з метаболічними порушеннями, включаючи здорових за самопочуттям, але таких, що мають приховані біохімічні відхилення. У розділі Трайкор інструкція немає інформації про те, що Трайкор знижує тиск.

Препарат містить фенофібрат. Ця речовина відноситься до групи фібратів, має гіполіпідемічну дію. Засіб активує РАПП-альфа, за рахунок чого відбувається посилення ліполізу, стимуляція синтезу апопротеинов типів AI, АII, інгібуванні продукції апопротеина СIII. Трайкор підтримує імунну відповідь організму при порушеннях ліпідного обміну.

Вищезгадані ефекти фенофібрату на ліпопротеїни призводять до зменшення фракції ліпопротеїнів дуже низької та низької щільності (ЛПДНЩ та ЛПНЩ), що містять апопротеїн В, та до збільшення фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), що містять апопротеїни AI та A.

Речовина викликає зниження плазмової концентрації атерогенних ліпопротеїдів шляхом посилення їх виведення. При терапії препаратом спостерігається зниження рівнів загального холестерину, тригліцеридів, зменшення позасудинним відкладень холестерину. Фенофибрат знижує рівень фібриногену, С-реактивного білка, перешкоджає агрегації тромбоцитів, асоційованої з адреналіном, арахідонової кислотою і аденозиндифосфатом. Крім того, лікарський засіб надає урикозурическое дію.

Трайкор при цукровому діабеті. Дослідження ACCORD lipid було рандомізованим плацебо-контрольованим дослідженням за участю 5518 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, яких лікували фенофібратом на додаток до симвастатину. Терапія фенофібратом разом із симвастатином у порівнянні з монотерапією симвастатином не показала значних відмінностей щодо впливу на комбіновану первинну кінцеву точку – нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт і серцево-судинну смерть (відношення ризиків [ВР] 0,92, 95% ДІ 0,79-1,08, р = 0,32; зниження абсолютного ризику: 0,74%). В попередньо відібраній підгрупі пацієнтів з дисліпідемією, що мали найнижчий тертіль ХС-ЛПВЩ (≤ 34 мг/дл або 0,88 ммоль/л) та найвищий тертіль ТГ (≥ 204 мг/дл або 2,3 ммоль/л) до початку лікування, комбінована терапія фенофібратом з симвастатином порівняно з монотерапією симвастатином продемонструвала 31% відносне зниження ризику комбінованої первинної кінцевої точки (відношення ризиків [ВР] 0,69, 95% ДІ 0,49-0,97, р = 0,03; зниження абсолютного ризику: 4,95%). Аналіз іншої попередньо відібраної підгрупи виявив статистично значущий взаємозв’язок між лікуванням та статтю (р = 0,01), що вказує на можливу користь від комбінованої терапії у чоловіків (р = 0,037), але на потенційно більш високий ризик первинної кінцевої точки у жінок, які отримували комбіновану терапію порівняно з монотерапією симвастатином (р = 0,069). Це явище не спостерігалося у вищезгаданій підгрупі пацієнтів з дисліпідемією, але також не було чітких доказів переваги для жінок з дисліпідемією, що отримували фенофібрат разом із симвастатином, і можливий шкідливий ефект в цій підгрупі не може бути виключений.

Діабетична ретинопатія

Декілька механізмів було запропоновано для пояснення ефектів фенофібрату у пацієнтів з проліферативною діабетичною ретинопатією (ПДР) та діабетичним макулярним набряком (ДМН) in vitro та на моделях гризунів. Показано, що фенофібрат знижує ретинальну експресію фактора росту ендотелію судин (VEGF), який є основним ангіогенним фактором при ПДР, знижує проникність судин і апоптоз пігментного епітелію сітківки, які сприяють розвитку ДМН.

Дослідження FIELD було мультинаціональним рандомізованим дослідженням за участю 9795 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Відібрані пацієнти були рандомізовані у групи лікування фенофібратом 200 мг на добу (n = 4895) або прийому плацебо (n = 4900). У офтальмологічному субдослідженні за участю 1012 пацієнтів були зроблені стандартизовані фотографії сітківки, які оцінювалися за критеріями ETDRS (Early Treatment Diabetic Retinopathy Study) для визначення кумулятивної частоти розвитку діабетичної ретинопатії і окремих її проявів. Аналізи проводилися у всіх пацієнтів, що почали отримувати лікування. У офтальмологічному субдослідженні первинна кінцева точка, 2-ступінчасте прогресування стадії ретинопатії, значно не відрізнялася у двох групах в цілому (46 [9,6%] пацієнтів у групі фенофібрату проти 57 [12,3%] у групі плацебо, р = 0,19) або в підгрупі пацієнтів без раніше існуючої ретинопатії (43 [11,4%] проти 43 [11,7%], р = 0,87). Навпаки, у групі пацієнтів з уже існуючою ретинопатією 2-ступінчасте прогресування спостерігалося у значно меншої кількості пацієнтів при прийомі фенофібрату, ніж у групі плацебо (3 [3,1%] проти 14 [14,6%] пацієнтів, р = 0,004).

Інформація щодо лазерного лікування діабетичної ретинопатії, що є заздалегідь встановленою третинною кінцевою точкою у основному дослідженні, збиралася при кожному візиті пацієнта до клініки. Потреба у проведенні першого лазерного лікування всіх ретинопатій була значно нижчою при лікуванні фенофібратом порівняно з плацебо (164 [3,4%] пацієнтів в групі фенофібрату проти 238 [4,9%] у групі плацебо; відношення ризиків [ВР] 0,69, 95% ДІ 0,56-0,84, р = 0,0002; зниження абсолютного ризику 1,5% [0,7-2,3]). Необхідність такого лікування не залежала від концентрації ліпідів у плазмі крові.

У підгрупі із 2856 учасників дослідження ACCORD (ACCORD Eye) оцінювався вплив трьох стратегій лікування на прогресування діабетичної ретинопатії: інтенсивне або стандартне лікування глікемії (цільовий рівень HbA1c 140 мм рт.ст.). Прогресування діабетичної ретинопатії визначали через 4 роки за збільшенням значення за шкалою ETDRS на 3 і більше пункти (виходячи з оцінки стереоскопічних фотографій семи полів в очах очного дна) або за розвитком діабетичної ретинопатії, яка потребувала лазерної фотокоагуляції або вітректомії.

Фармакокінетика

Всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) досягається через 2-4 години після перорального застосування. Концентрація у плазмі залишається стабільною при тривалому застосуванні у всіх пацієнтів.

Метаболізм та виведення

Після перорального застосування фенофібрат швидко гідролізується естеразами до активного метаболіту – фенофіброєвої кислоти. Незмінений фенофібрат у плазмі крові не визначається. Фенофібрат не є субстратом для CYP 3A4 і не бере участь у печінковому мікросомальному метаболізмі.

Препарат виводиться переважно із сечею. Майже повністю препарат виводиться через 6 діб. Фенофібрат виводиться переважно у вигляді фенофіброєвої кислоти та її глюкуронідного кон'югату. У пацієнтів похилого віку явний загальний кліренс фенофіброєвої кислоти із плазми крові не змінюється.

Дослідження кінетики після застосування разової дози та тривалого лікування показали, що препарат не накопичується в організмі. Фенофіброєва кислота не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Період напіввиведення фенофіброєвої кислоти становить близько 20 годин.

Препарат Трайкор таблетки призначають при:

• тяжка гіпертригліцеридемія з низьким рівнем холестерину ліпопротеїнів високої щільності або без нього;
• змішана гіперліпідемія у випадках, коли застосування статинів протипоказане або є непереносимість статинів;
• змішана гіперліпідемія у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком, на додаток до терапії статином, коли рівень тригліцеридів та холестерину ліпопротеїнів високої щільності адекватно не контролюється.

Трайкор при діабетичній ретинопатії показаний для зменшення прогресування діабетичної ретинопатії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та існуючою діабетичною ретинопатією.

Препарат Трайкор не слід приймати при:

• печінкової недостатності (включаючи біліарний цироз печінки та нез’ясовані персистуючі порушення функції печінки);
• захворюваннях жовчного міхура;
• лактазной недостатності;
• тяжкі хронічні захворювання нирок;
• вродженої галактоземии;
• гіперчутливості до фенофибрату;
• вагітності;
• гіперчутливості до допоміжних компонентів;
• цирозі печінки;
• алергії на арахіс;
• алергії на лецитин сої;
• вродженої Фруктоземія;
• фотосенсибилизации при лікуванні фібратами в анамнезі;
• свідченнях у дітей, підлітків;
• недостатністю сахарази-ізомальтази;
• лактації.

З обережністю препарат Трайкор призначають при:

• гіпотиреозі;
• алкогольної залежності;
• свідченнях у літніх;
• терапії інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази;
• спадкових м'язових патологіях;
• лікуванні пероральними антикоагулянтами.

Пероральні антикоагулянти.

Фенофібрат посилює дію пероральних антикоагулянтів та може підвищувати ризик кровотечі. Рекомендується зменшити дозу антикоагулянтів приблизно на 1/3 на початку лікування і в подальшому поступово корегувати її відповідно до МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення).

Циклоспорин.

На тлі супутнього застосування фенофібрату та циклоспорину було відзначено кілька тяжких випадків оборотного порушення функції нирок. Отже, слід ретельно контролювати функцію нирок у пацієнтів, які застосовують таку комбінацію, і у разі тяжких змін лабораторних показників припинити застосування фенофібрату.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази та інші фібрати.

Ризик серйозного токсичного впливу на м’язи підвищується при одночасному застосуванні фібрату з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або іншими фібратами. Слід з обережністю застосовувати таку комбіновану терапію та ретельно наглядати за пацієнтами щодо ознак токсичного впливу на м’язи (див. розділ «Особливості застосування»).

Ферменти цитохрому P450.

Дослідженнях in vitro із застосуванням мікросом печінки людини показали, що фенофібрат та фенофіброєва кислота не є інгібіторами ізоформ цитохрому (CYP) P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 або CYP1A2. Вони у терапевтичних концентраціях є слабкими інгібіторами CYP2C19 та CYP2A6 і слабкими або помірними інгібіторами CYP2C9.

За пацієнтами, які одночасно застосовують фенофібрат та препарати, що метаболізуються CYP2C19, CYP2A6 та особливо CYP2C9 і мають вузький терапевтичний індекс, слід ретельно наглядати та у разі потреби відкоригувати дозу цих препаратів.

Чи ефективне застосування препарату Трайкор для очей запитуйте у лікаря.

Вторинна гіперліпідемія.

Перед початком терапії фенофібратом слід провести необхідне лікування відповідних станів, які є причиною вторинної гіперхолестеринемії, таких як неконтрольований цукровий діабет типу 2, гіпотиреоз, нефротичний синдром, диспротеїнемія, обструктивна хвороба печінки або алкоголізм. Вторинна гіперхолестеринемія, пов'язана з фармакологічним лікуванням, може спостерігатися у пацієнтів, які приймають діуретики, b-блокатори, естрогени, прогестогени, комбіновані пероральні контрацептиви, імуносупресори та інгібітори протеаз. У таких випадках слід встановити, яка гіперліпідемія: первинна або вторинна (можливе підвищення рівня ліпідів, викликане вищепереліченими терапевтичними засобами).

М’язи.

При застосуванні фібратів та інших ліпідознижувальних препаратів повідомлялося про токсичний вплив на м’язи, у тому числі про рідкі випадки рабдоміолізу із нирковою недостатністю або без неї. Частота цього порушення зростає у разі гіпоальбумінемії та наявності в анамнезі ниркової недостатності. Пацієнтам із факторами, що провокують розвиток міопатії та/або рабдоміолізу, у числі яких вік від 70 років, наявність в особистому або родинному анамнезі спадкових м’язових розладів, порушення функції нирок, гіпотиреоз та зловживання алкоголем, може загрожувати підвищений ризик розвитку рабдоміолізу. Таким пацієнтам слід ретельно оцінити користь та ризик лікування фенофібратом.

Доцільність застосування препарату Трайкор в офтальмології дізнавайтеся у лікаря.

Лікарський засіб містить сахарозу, тому пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не слід приймати препарат.

Вагітність і період годування груддю

Застосування препарату Трайкор при діабеті під час вагітності протипоказано. Ризик для плода теоретично відсутня, але клінічних доказів цього немає. Невідомо, фенофібрат та/або його метаболіти проникають у грудне молоко, тому фенофібрат не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність. Оборотні впливи на фертильність спостерігалися у дослідженнях на тваринах. Клінічних даних щодо впливу на фертильність при застосуванні препарату Трайкор немає.

Таблетки Трайкор можна приймати у будь-який час доби незалежно від їди.

Стандартне дозування - 1 табл. / 1 раз добу. Розжовувати таблетку можна, її запивають склянкою води. При цьому важливо не забувати дотримуватися спеціальної дієти.

Купити Трайкор 145 можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Трайкор таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

В офіційних документах випадків передозування таблетками Трайкор не зафіксовано. У таких випадках проведення гемодіалізу недоцільне, специфічного антидоту немає. Терапія призначається відповідно до проявилася симптоматикою.

Прийом препарату Трайкор може супроводжуватися:

• епігастральній болем;
• нудотою;
• алопецією;
• блювотою;
• фотосенсибілізацією;
• панкреатитом;
• сексуальною дисфункцією;
• діареєю;
• освітою жовчних конкрементів;
• метеоризмом;
• підвищенням концентрації гемоглобіну;
• дифузною міалгією;
• головним болем;
• гепатитом;
• венозною тромбоемболією;
• миозитом;
• підвищенням рівня сечовини;
• м'язовою слабкістю;
• надмірною активністю печінкових трансаміназ;
• реакцією світлочутливості;
• легеневої емболії;
• збільшенням числа лейкоцитів;
• підвищенням активності КФК;
• інтерстиціальної пневмопатії;
• рабдомиолизом;
• м'язовими спазмами;
• підвищенням рівня креатиніну;
• з боку шкіри та підшкірної клітковини: кропивницею, висипанням на шкірі, шкірним свербежем;
• порушення з боку нервової системи: стомлюваність.

За потреби лікар може розглянути аналоги зі схожою дією. Аналоги Трайкора підбираються лікарем індивідуально залежно від діагнозу та стану пацієнта.

Температура зберігання таблеток Трайкор - до 25 градусів Цельсія. Придатність до застосування - 3 роки.