Трайкор

Лекарство Трайкор выпускается в таблетках. Фасовки для обеих дозировок:

• 10 табл./упаковка; 20 табл./упаковка; 28 табл./упаковка; 30 табл./упаковка; 50 табл./упаковка; 84 табл./упаковка; 90 табл./упаковка; 98 табл./упаковка; 100 табл./упаковка; 280 табл./упаковка; 300 табл./упаковка.

1 таблетка Трайкор 145 мг содержит фенофибрата микронизированного 0,145 г. Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, сахароза, лактозы моногидрат, МКЦ, кросповидон, аэросил, гипромеллоза, магния стеарат, докузат натрия, Опадрай OY-B-28920.

1 таблетка Трайкор 160 мг содержит фенофибрата микронизированного 0,16 г. Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, сахароза, лактозы моногидрат, МКЦ, кросповидон, аэросил, гипромеллоза, магния стеарилфумарат, докузат натрия, Опадрай OY-B-28920.

Фармакодинамика

Трайкор — гиполипидемическое средство, назначаемое взрослым пациентам при тяжелых формах гипертриглицеридемии и смешанной гиперлипидемии, особенно при высоком сердечно-сосудистом риске. Он применяется как самостоятельный или поддерживающий препарат в сочетании со статинами при неэффективном контроле уровня триглицеридов и ЛПВП.

Также Трайкор может назначаться для замедления прогрессирования диабетической ретинопатии у пациентов с диабетом 2 типа. Даже при бессимптомном течении болезни его приём способствует коррекции липидного обмена и приближает показатели к норме, помогая сохранить здоровье и снизить риск осложнений. Препарат особенно эффективен у пациентов с метаболическими нарушениями, включая здоровых по самочувствию, но имеющих скрытые биохимические отклонения. В разделе Трайкор инструкция нет информации про то, что Трайкор снижает давление.

Препарат содержит фенофибрат. Это вещество относится к группе фибратов, обладает гиполипидемическим действием. Средство активирует РАПП-альфа, за счет чего происходит усиление липолиза, стимуляция синтеза апопротеинов типов AI, АII, ингибирование продукции апопротеина СIII. Трайкор поддерживает иммунный ответ организма при нарушениях липидного обмена.

Вышеупомянутые эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к уменьшению фракции липопротеинов очень низкой и низкой плотности (ЛПОНП и ЛПНП), содержащих апопротеин В, и к увеличению фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), содержащим апопротеины AI и AII.

Вещество вызывает понижение плазменной концентрации атерогенных липопротеидов путем усиления их выведения. При терапии препаратом наблюдается снижение уровней общего холестерина, триглицеридов, уменьшение внесосудистых отложений холестерина. Фенофибрат понижает уровень фибриногена, С-реактивного белка, препятствует агрегации тромбоцитов, ассоциированной с эпинефрином, арахидоновой кислотой и аденозиндифосфатом. Кроме того, лекарственное средство оказывает урикозурическое действие.

Трайкор при сахарном диабете. Исследование ACCORD lipid было рандомизированным плацебо-контролируемым исследованием с участием 5518 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, которых лечили фенофибратом в дополнение к симвастатину. Терапия фенофибратом вместе с симвастатином по сравнению с монотерапией симвастатином не показала значительных отличий влияния на комбинированную первичную конечную точку – нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт и сердечно-сосудистую смерть (отношение рисков [ВР] 0,92-0,92 1,08, р = 0,32;снижение абсолютного риска: 0,74%). В предварительно отобранной подгруппе пациентов с дислипидемией, имеющих самый низкий тертель ХС-ЛПВП (≤34 мг/дл или 0,88 ммоль/л) и самый высокий тертель ТГ (≥204 мг/дл или 2,3 ммоль/л) до начала лечения, комбинированная терапия фенофибратом с симвастатином по сравнению с монотерапией симвастатином продемонстрировала 31% относительное снижение риска комбинированной первичной конечной точки (отношение рисков [ВР] 0,69, 95% ДИ 0,49-0,97, р = 0,03; снижение абсолютного : 4,95%). Анализ другой предварительно отобранной подгруппы выявил статистически значимую взаимосвязь между лечением и полом (р = 0,01), что указывает на возможную пользу от комбинированной терапии у мужчин (р = 0,037), но потенциально более высокий риск первичной конечной точки у женщин, получавших комбинированную терапию по сравнению с монотерапией симвастатином (р=0,069). Это явление не наблюдалось в вышеупомянутой подгруппе пациентов с дислипидемией, но также не было четких доказательств преимущества для женщин с дислипидемией, получавших фенофибрат вместе с симвастатином, и возможный вредный эффект в этой подгруппе не может быть исключен.

Диабетическая ретинопатия

Несколько механизмов было предложено для объяснения эффектов фенофибрата у пациентов с пролиферативной диабетической ретинопатией (ПДД) и диабетическим макулярным отеком (ДМН) in vitro и на моделях грызунов . Показано, что фенофибрат снижает ретинальную экспрессию фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), который является основным ангиогенным фактором при ПДД, снижает проницаемость сосудов и апоптоз пигментного эпителия сетчатки, способствующих развитию ДМН.

Исследование FIELD было мультинациональным рандомизированным исследованием с участием 9795 пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Отобранные пациенты были рандомизированы у группы лечения фенофибратом 200 мг/сут (n = 4895) или приема плацебо (n = 4900). В офтальмологическом субисследовании с участием 1012 пациентов были сделаны стандартизированные фотографии сетчатки, которые оценивались по критериям ETDRS (Early Treatment Diabetic Retinopathy Study) для определения кумулятивной частоты развития диабетической ретинопатии и отдельных ее проявлений. Анализы проводились у всех пациентов, начавших получать лечение. В офтальмологическом субисследовании первичная конечная точка, 2-ступенчатое прогрессирование стадии ретинопатии значительно не отличалась в двух группах в целом (46 [9,6%] пациентов в группе фенофибрата против 57 [12,3%] в группе плацебо, р = 0, 19) или в подгруппе пациентов без ранее существующей ретинопатии (43[11,4%] против 43[11,7%], р=0,87). Напротив, в группе пациентов с уже существующей ретинопатией 2-ступенчатое прогрессирование наблюдалось у значительно меньшего количества пациентов при приеме фенофибрата, чем в группе плацебо (3 [3,1%] против 14 [14,6%] пациентов, р = 0,004).

Информация о лазерном лечении диабетической ретинопатии, являющейся заранее установленной третичной конечной точкой в основном исследовании, собиралась при каждом визите пациента в клинику. Потребность в проведении первого лазерного лечения всех ретинопатий была значительно ниже при лечении фенофибратом по сравнению с плацебо (164 [3,4%] пациентов в группе фенофибрата против 238 [4,9%] в группе плацебо; отношение рисков [ВР] 0,69, 95% ДИ 0,56-0,84, р = 0,0002;снижение абсолютного риска 1,5% [0,7-2,3]). Необходимость такого лечения не зависит от концентрации липидов в плазме крови.

В подгруппе из 2856 участников исследования ACCORD (ACCORD Eye) оценивалось влияние трех стратегий лечения на прогрессирование диабетической ретинопатии: интенсивное или стандартное лечение гликемии (целевой уровень HbA1c 140 мм рт. ст.). Прогресс диабетической ретинопатии определяли через 4 года по увеличению значения по шкале ETDRS на 3 и более пункта (исходя из оценки стереоскопических фотографий семи полей в глазах глазного дна) или по развитию диабетической ретинопатии, нуждавшейся в лазерной фотокоагуляции или витректомии.

Фармакокинетика

Всасывания. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 2-4 часа после перорального применения. Концентрация в плазме остается стабильной при длительном применении у всех пациентов.

Метаболизм и выведение

После перорального применения фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами к активному метаболиту – фенофиброевой кислоте. Неизмененный фенофибрат в плазме крови не определяется. Фенофибрат не является субстратом для CYP 3A4 и не участвует в печеночном микросомальном метаболизме.

Препарат выводится преимущественно с мочой. Практически полностью препарат выводится через 6 суток. Фенофибрат выводится преимущественно в виде фенофиброевой кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. У пациентов пожилого возраста явный общий клиренс фенофиброевой кислоты из плазмы крови не меняется.

Исследования кинетики после применения разовой дозы и длительного лечения показали, что препарат не скапливается в организме. Фенофиброевая кислота не выводится с помощью гемодиализа.

Период полувыведения фенофиброевой кислоты составляет около 20 часов.

Препарат Трайкор таблетки назначают при:

• тяжелая гипертриглицеридемия с низким уровнем холестерина липопротеинов высокой плотности или без него;
• смешанная гиперлипидемия в случаях, когда применение статинов противопоказано или имеется непереносимость статинов;
• смешанная гиперлипидемия у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, в дополнение к терапии статином, когда уровень триглицеридов и холестерина липопротеинов высокой плотности адекватно не контролируется.

Трайкор при диабетической ретинопатии показан для уменьшения прогрессирования диабетической ретинопатии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и существующей диабетической ретинопатией.

Препарат Трайкор не следует применять при:

• печеночной недостаточности (включая билиарный цирроз печени и невыясненные персистирующие нарушения функции печени);
• заболеваниях желчного пузыря;
• лактазной недостаточности;
• тяжелые хронические заболевания почек;
• врожденной галактоземии;
• гиперчувствительности к фенофибрату;
• беременности;
• гиперчувствительности к вспомогательным компонентам;
• циррозе печени;
• аллергии на арахис;
• аллергии на лецитин сои;
• врожденной фруктоземии;
• фотосенсибилизации при терапии фибратами в анамнезе;
• показаниях у детей, подростков;
• недостаточности сахаразы-изомальтазы;
• лактации.

С осторожностью препарат Трайкор назначают при:

• гипотиреозе;
• алкогольной зависимости;
• показаниях у пожилых;
• терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы;
• наследственных мышечных патологиях;
• лечении пероральными антикоагулянтами.

Пероральные антикоагулянты.

Фенофибрат усиливает действие пероральных антикоагулянтов и может повышать риск кровотечения. Рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов примерно на 1/3 в начале лечения и в дальнейшем постепенно корректировать ее в соответствии с МЧС (международное нормализованное соотношение).

Циклоспорин.

На фоне сопутствующего применения фенофибрата и циклоспорина было отмечено несколько тяжелых случаев обратимого нарушения функции почек. Следовательно, следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов, применяющих такую комбинацию, и при тяжелых изменениях лабораторных показателей прекратить применение фенофибрата.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты.

Риск серьезного токсического воздействия на мышцы повышается при одновременном применении фибрата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами. Следует с осторожностью применять такую комбинированную терапию и тщательно наблюдать за пациентами по признаку токсического воздействия на мышцы (см. раздел «Особенности применения»).

Ферменты цитохрома P450.

Исследования in vitro с применением микросом печени человека показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоформ цитохрома (CYP) P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. Они в терапевтических концентрациях являются слабыми ингибиторами CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.

За пациентами, одновременно применяющими фенофибрат и препараты, метаболизируемые CYP2C19, CYP2A6 и особенно CYP2C9 и имеющие узкий терапевтический индекс, следует тщательно наблюдать и в случае необходимости откорректировать дозу этих препаратов.

Эффективно ли применение препарата Трайкор для глаз спрашивайте у лечащего врача.

Вторичная гиперлипидемия.

Перед началом терапии фенофибратом следует провести необходимое лечение соответствующих состояний, которые являются причиной вторичной гиперхолестеринемии, таких как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивная болезнь печени или алкоголизм. Вторичная гиперхолестеринемия, связанная с фармакологическим лечением, может наблюдаться у пациентов, принимающих диуретики, b-блокаторы, эстрогены, прогестогены, комбинированные пероральные контрацептивы, иммуносупрессоры и ингибиторы протеаз. В таких случаях следует установить, какова гиперлипидемия: первичной или вторичной (возможно повышение уровня липидов, вызванное вышеперечисленными терапевтическими средствами).

Мышцы.

При применении фибратов и других липидоснижающих препаратов сообщалось о токсическом влиянии на мышцы, в том числе о редких случаях рабдомиолиза с почечной недостаточностью или без нее. Частота этого нарушения возрастает при гипоальбуминемии и наличии в анамнезе почечной недостаточности. Пациентам с факторами, провоцирующими развитие миопатии и/или рабдомиолиза, в числе которых от 70 лет, наличие в личном или родственном анамнезе наследственных мышечных расстройств, нарушение функции почек, гипотиреоз и злоупотребление алкоголем, может угрожать повышенный риск развития рабдомиолиза. Таким пациентам следует тщательно оценить пользу и риск лечения фенофибратом.

Целесообразность применения препарата Трайкор в офтальмологии узнавайте у лечащего врача.

Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать этот препарат.

Беременность и период кормления грудью

Применение препарата Трайкор при диабете в период беременности противопоказано. Риск для плода теоретически отсутствует, но клинических доказательств этому нет. Неизвестно, фенофибрат и/или его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому фенофибрат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Оборотные влияния на фертильность наблюдались в исследованиях на животных. Клинических данных относительно влияния на фертильность при применении препарата Трайкор нет.

Таблетки Трайкор можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи.

Стандартное дозирование – 1 табл./1 раз сутки. Разжевывать таблетку нельзя, ее запивают стаканом воды. При этом важно не забывать соблюдать специальную диету.

Купить Трайкор 145 можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Трайкор таблетки указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

В официальных документах случаев передозировки таблетками Трайкор не зафиксировано. В таких случаях проведение гемодиализа нецелесообразно, специфического антидота нет. Терапия назначается в соответствии с проявившейся симптоматикой.

Прием препарата Трайкор может сопровождаться:

• эпигастральной болью;
• тошнотой;
• алопецией;
• рвотой;
• фотосенсибилизацией;
• панкреатитом;
• сексуальной дисфункцией;
• диареей;
• образованием желчных конкрементов;
• метеоризмом;
• повышением концентрации гемоглобина;
• диффузной миалгией;
• головной болью;
• гепатитом;
• венозной тромбоэмболией;
• миозитом;
• повышением уровня мочевины;
• мышечной слабостью;
• чрезмерной активностью печеночных трансаминаз;
• реакцией светочувствительности;
• легочной эмболией;
• увеличением числа лейкоцитов;
• повышением активности КФК;
• интерстициальной пневмопатией;
• рабдомиолизом;
• мышечными спазмами;
• повышением уровня креатинина;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивницей, кожной сыпью, кожным зудом;
• cо стороны нервной системы: утомляемость.

При необходимости врач может рассмотреть аналоги с похожим действием. Аналоги Трайкора подбираются врачом индивидуально в зависимости от диагноза и состояния пациента.

Температура хранения таблеток Трайкор – до 25 градусов Цельсия. Годность к применению – 3 года.