Телдіпін

Пігулки.

Основні фізико-хімічні властивості:

Телдіпін, таблетки по 40 мг/5 мг: овальні, злегка двоопуклі, двошарові таблетки, з одного боку коричнево-жовтого кольору, мармурові, з іншого – від білого до майже білого кольору з гравіюванням K3;

Телдипін, таблетки по 40 мг/10 мг: овальні, злегка двоопуклі, двошарові таблетки, з одного боку коричнево-жовтого кольору, мармурові, з іншого – від білого до майже білого кольору з гравіюванням K2;

Телдипін, таблетки по 80 мг/5 мг: овальні, злегка двоопуклі, двошарові таблетки, з одного боку коричнево-жовтого кольору, мармурові, з іншого – від білого до майже білого кольору;

Телдіпін, таблетки по 80 мг/10 мг: овальні, злегка двоопуклі, двошарові таблетки, з одного боку коричнево-жовтого кольору, мармурові, з іншого – від білого до майже білого кольору з гравіюванням K1.

Фармакодинаміка

Телмісартан.

Механізм дії .

Телмісартан – специфічний та ефективний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Телмісартан з дуже високою спорідненістю замінює ангіотензин II у місцях його зв'язування на рецепторах субтипу АТ1, які відповідають за активність ангіотензину II. Телмісартан не має жодного часткового агоністичного впливу на рецептор АТ1. Телмісартан селективно зв'язує рецептор АТ1. Зв'язування є тривалим. Телмісартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома як невідомий ефект їхнього можливого «надстимулювання» ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівні альдостерону у плазмі крові. Телмісартан не пригнічує ренін у плазмі людини, не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворювальний ензим (кініназа II), ензим, також руйнуючий брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання побічних ефектів, опосередкованих брадикініном.

Дослідження ALTITUDE (застосування аліскірену пацієнтам із цукровим діабетом II типу з використанням кінцевих точок захворювань нирок та серцево-судинної системи) встановлювало користь додавання аліскірену до стандартної терапії інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину II у пацієнтів із цукровим діабетом. -судинні захворювання або з наявністю обох захворювань Дослідження було достроково припинено через підвищений ризик розвитку небажаних наслідків.

Летальні наслідки у зв'язку з серцево-судинною недостатністю та інсультом частіше спостерігалися у групі аліскірену, ніж у групі плацебо, як і побічні реакції, у т. ч. і серйозні, пов'язані із захворюваннями (гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та порушення функції нирок).

У людини телмісартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, спричинене ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин та залишається відчутним до 48 годин.

Попередження серцево-судинних захворювань

У дослідженні ONTARGET (поточного міжнародного дослідження застосування телмісартану самостійно і в комбінації з раміприлом) порівнювали вплив телмісартану, раміприлу та комбінації телмісартан-раміприл на результати лікування серцево-судинних захворювань у 25620 пацієнтів у віці від 55 років, з атакою, або діабетом II типу, що супроводжується ураженнями органів-мішеней (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією). Ці пацієнти належали до групи ризику серцево-судинних захворювань.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну один раз на добу забезпечує клінічно виражене зниження артеріального тиску протягом 24 годин як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає гострої гіпотензії.

Висновок.

Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення більше 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) і меншою мірою AUC зростає непропорційно дозі. При застосуванні телмісартану в рекомендованих дозах клінічно значущої кумуляції не виявлено. Концентрація у плазмі крові вища у жінок, ніж у чоловіків, без впливу на ефективність.

Препарат Телдіпін показаний як замісна терапія для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які вже лікувалися телмісартаном і амлодипіном, що призначалися одночасно в тій же дозі, як і в комбінації.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.
• Вагітність або планування вагітності.
• Біліарние обструктивні порушення.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Тяжка артеріальна гіпотензія.
• Шок (в тому числі кардіогенний).
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, через тяжкий аортальний стеноз).
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
• Одночасне застосування препарату Телдіпін з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказано хворим на цукровий діабет або пацієнтам з нирковою недостатністю (ШКФ <60 мл/хв / 1,73 м2).

Найбільш часті побічні реакції - запаморочення і периферичні набряки. Рідко може виникнути повна втрата свідомості (менше 1 випадок на 1000 пацієнтів).

• Порушення функцій печінки. Препарат Телдіпін не слід призначати пацієнтам з холестазом, біліарної обструктивними порушеннями або тяжкою печінковою недостатністю.
• Ниркова гіпертензія. Існує підвищений ризик тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтам з двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки застосовують препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.
• Ниркова недостатність та трансплантація нирки. При прийомі препарату Телдіпін пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується періодичний моніторинг рівня калію і креатиніну в сироватці крові.
• Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першої дози, може виникати у пацієнтів зі зниженим об'ємом рідини та / або натрію внаслідок діуретичної терапії, сольових обмежень у дієті, діареї або блювоти.
• Подвійна блокада ренін-ангіотензин-(РААС). Існують докази, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії і знижує ниркову функцію (аж до гострої ниркової недостатності). Тому подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується.
• Первинний альдостеронизм. Пацієнти з первинним альдостеронізмом вцілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому застосування препарату Телдіпін не рекомендується.
• Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і щодо інших вазодилататорів, необхідна особлива обережність при лікуванні пацієнтів зі стенозом аорти та мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.
• Нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда. Немає ніяких даних щодо застосування препарату Телдіпін при нестабільної стенокардії і під час і протягом одного місяця після інфаркту міокарда.
• Серцева недостатність. В ході тривалого плацебо-контрольованого дослідження (PRAISE-2) за участю пацієнтів з серцевою недостатністю ішемічної етіології III і IV ступеня за класифікацією Нью-Йоркської асоціації серця (NYHA) застосування амлодипіну асоціювалося з підвищеним кількістю повідомлень про набряк легенів, незважаючи на відсутність значної різниці по частоті появи погіршення серцевої недостатності в порівнянні з застосуванням плацебо.
• Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або гіпоглікемічними лікарськими засобами. Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові у таких пацієнтів. Може виникнути потреба в регулюванні дози протидіабетичних лікарських засобів.
• Гіперкаліємія. Протягом прийому лікарських засобів, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може виникнути гіперкаліємія.
• У осіб похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, діабетом, у хворих, паралельно лікуються іншими лікарськими засобами, які можуть викликати підвищення рівня калію і / або у хворих з супутніми захворюваннями гіперкаліємія може привести до летального результату.
• Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину II, телмісартан явно менш ефективний для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас.
• Інше. Як і при застосуванні будь-якого іншого антигіпертензивного препарату, значне зниження артеріального тиску у хворих з ішемічною кардиопатией або у пацієнтів з ішемією міокарда може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
• Лактоза. Препарат Телдіпін містить лактозу, тому пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактози порушенням всмоктування не повинні приймати цей препарат.
• Сорбіт. Лікарський засіб містить в своєму складі сорбіт (Е 420). Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не слід застосовувати цей препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Протипоказано.

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату Телдіпін дітям (віком до 18 років) не досліджувалися. Дані відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З обережністю.

Передозування амлодипіну може призвести до надмірного розширення периферичних судин і, можливо, рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про помітною і, можливо, подовженої системної гіпотензією, включаючи шок з летальним результатом.

Лікування. За пацієнтом слід ретельно спостерігати, лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому таблетки та тяжкості симптомів.

Запропоновані заходи включають стимуляцію блювоти та / або промивання шлунка. Активоване вугілля може бути корисним при передозуванні як телмісартаном, так і амлодипіном.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Придбати Телдіпін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.