Телдипин

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Телдипин, таблетки по 40 мг/5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, двухслойные таблетки, с одной стороны коричневато-желтого цвета, мраморные, с другой – от белого до почти белого цвета с гравировкой K3;

Телдипин, таблетки по 40 мг/10 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, двухслойные таблетки, с одной стороны коричневато-желтого цвета, мраморные, с другой – от белого до почти белого цвета с гравировкой K2;

Телдипин, таблетки по 80 мг/5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, двухслойные таблетки, с одной стороны коричневато-желтого цвета, мраморные, с другой – от белого до почти белого цвета;

Телдипин, таблетки по 80 мг/10 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, двухслойные таблетки, с одной стороны коричневато-желтого цвета, мраморные, с другой – от белого до почти белого цвета с гравировкой K1.

Фармакодинамика

Телмисартан.

Механизм действия .

Телмисартан – специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Телмисартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АТ1, отвечающих за активность ангиотензина II. Телмисартан не оказывает какого-либо частичного агонистического воздействия на рецептор АТ1. Телмисартан селективно связывает рецептор АТ1. Связывание является длительным. Телмисартан не проявляет родства с другими рецепторами, включая АТ2 и другие менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна как неизвестный эффект их возможного «надстимулирования» ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием телмисартана. Телмисартан снижает уровни альдостерона в плазме крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека, не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпреобразовательный энзим (кининаза II), энзим, также разрушающий брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирования побочных эффектов, опосредованных брадикинином.

Исследование ALTITUDE (применение алискирена пациентам с сахарным диабетом II типа с использованием конечных точек заболеваний почек и сердечно-сосудистой системы) устанавливало пользу добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом. -сосудистыми заболеваниями или с наличием обоих заболеваний Исследование было досрочно прекращено из-за повышенного риска развития нежелательных последствий.

Летальные последствия в связи с сердечно-сосудистой недостаточностью и инсультом чаще наблюдались в группе алискирена, чем в группе плацебо, как и побочные реакции, в т. ч. и серьезные, связанные с заболеваниями (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек).

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение АД, вызванное ангиотензином II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний

В исследовании ONTARGET (текущего международного исследования применения телмисартана самостоятельно и в комбинации с рамиприлом) сравнивали влияние телмисартана, рамиприла и комбинации телмисартан-рамиприл на результаты лечения сердечно-сосудистых заболеваний у 25620 пациентов в возрасте от 55 лет, с атакой, заболеванием периферических артерий в анамнезе или диабетом II типа, сопровождающимся поражениями органов-мишеней (например ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией). Эти пациенты принадлежали к группе риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически выраженное снижение АД в течение 24 часов как в положении лежа, так и в положении стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую гипотензию.

Вывод .

Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и в меньшей степени AUC возрастает непропорционально дозе. При применении телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимой кумуляции не обнаружено. Концентрация в плазме крови выше у женщин, чем у мужчин, без влияния на эффективность.

Препарат Телдипин показан как заместительная терапия для лечения пациентов с артериальной гипертензией, которые уже лечились телмисартаном и амлодипином, предназначавшихся одновременно в той же дозе, как и в комбинации.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
• Беременность или планирование беременности.
• Билиарные обструктивные нарушения.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Тяжелая артериальная гипотензия.
• Шок (в том числе кардиогенный).
• Обструкция выходного тракта левого желудочка (например, через тяжелый аортальный стеноз).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
• Одновременное применение препарата Телдипин с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано больным сахарным диабетом или пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).

Наиболее частые побочные реакции - головокружение и периферические отеки. Редко может возникнуть полная потеря сознания (менее 1 случай на 1000 пациентов).

• Нарушение функций печени. Препарат Телдипин не следует назначать пациентам с холестазом, билиарной обструктивными нарушениями или тяжелой печеночной недостаточностью.
• Почечная гипертензия. Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки применяют препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
• Почечная недостаточность и трансплантация почки. При приеме препарата Телдипин пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
• Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы, может возникать у пациентов с пониженным объемом жидкости и / или натрия вследствие диуретической терапии, солевых ограничений в диете, диареи или рвоты.
• Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (вплоть до острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.
• Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом вцелом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение препарата Телдипин не рекомендуется.
• Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и в отношении других вазодилататоров, необходима особая осторожность при лечении пациентов со стенозом аорты и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
• Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда. Нет никаких данных относительно применения препарата Телдипин при нестабильной стенокардии и во время и в течение одного месяца после инфаркта миокарда.
• Сердечная недостаточность. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования (PRAISE-2) с участием пациентов с сердечной недостаточностью ишемической этиологии III и IV степени по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA) применение амлодипина ассоциировалось с повышенным количеством сообщений об отеке легких, несмотря на отсутствие значительной разницы по частоте появления ухудшение сердечной недостаточности по сравнению с применением плацебо.
• Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами. Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.
• Гиперкалиемия. В течение приема лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может возникнуть гиперкалиемия.
• У лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, параллельно лечащихся другими лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение уровня калия и / или у больных с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
• Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективен для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас.
• Другое. Как и при применении любого другого антигипертензивного препарата, значительное снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или у пациентов с ишемией миокарда может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
• Лактоза. Препарат Телдипин содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.
• Сорбит. Лекарственное средство содержит в своем составе сорбит (Е 420). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Телдипин детям (в возрасте до 18 лет) не исследовались. Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

С осторожностью.

Передозировка амлодипина может привести к чрезмерному расширению периферических сосудов и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось о заметной и, возможно, удлиненной системной гипотензией, включая шок с летальным исходом.

Лечение. За пациентом следует тщательно наблюдать, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема таблетки и тяжести симптомов.

Предложенные меры включают стимуляцию рвоты и/или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезным при передозировке как телмисартаном, так и амлодипином.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Купить Телдипин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.