Сульпірид

Склад

діюча речовина: сульпірид;

1 капсула містить сульпірид 100 мг чи 50 мг

• допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, лактоза, магнію стеарат, желатин, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), заліза оксид червоний (Е 172).

1 таблетка містить сульпірид 200 мг

• допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

1 мл розчину для ін'єкцій містить сульпіриду 50 мг

• допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота сірчана, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Таблетки, розчин для ін'єкцій, капсули тверді (по 12 капсул в блістері, по 2 блістери в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули Сульпірид 50 мг, 100 мг циліндричні капсули з краями у формі півкола, номером 3, білого кольору, заповнені порошком білого або кремового кольору

Таблетки Сульпірид білого або майже білого кольору, без запаху, з гірким смаком, круглої форми, двоопуклі, з гладенькою поверхнею без плям та сколів.

Розчин для ін’єкцій. Прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина без запаху або зі слабким специфічним запахом.

Фармакодинаміка

Сульпірид відноситься до групи заміщених бензамидов, діяльність яких структурно відрізняється від фенотиазинов, бутирофенонів і тіоксантенів. Сульпірид має бімодальну активність, оскільки він має властивості як антидепресанту, так і нейролептика. Сульпірид при депресії приймається курсом комплексної терапії за призначенням лікаря.

Терапевтичний ефект при лікуванні шизофренії спостерігається через 8-12 тижнів після початку лікування.

Препарат Сульпірид активує секрецію пролактину. Активна речовина покращує виділення слизу і кровопостачання слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Також Сульпірид демонструє протиблювотну дію.

Перед застосуванням Сульпірид для сну слід проконсультуватися з лікарем. Не слід приймати Сульпіриду на ніч у зв'язку з можливістю порушень.

Фармакокінетика

Сульпірид повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі знижує всмоктування на 30%. Біодоступність - низька (27-34%) і залежить від індивідуальних відмінностей. Активна речовина швидко надходить до тканин; тільки її незначна кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-6 годин після прийому. Зв'язування з білками становить близько 40%, обсяг розподілу - від 1 до 2,7 л/кг. Період напіввиведення з плазми становить близько 8:00. У пацієнтів з серйозним порушенням функції нирок він подовжується до 20-26 годин після введення. Незначна кількість активної речовини проникає в грудне молоко. Виводиться з сечею та калом переважно у незміненому вигляді.

Короткочасне симптоматичне лікування тривожних станів у дорослих в випадках, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів.

Серйозні поведінкові розлади (ажитація (тривожне збудження ), самоушкодження, стереотипів) у дітей у віці від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами.

• Підвищена чутливість до сульпірид або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.
• Гостра порфірія.
• Супутні пролактінзалежні пухлини (наприклад, пролактинсекретуючих аденома гіпофіза (пролактинома) і рак молочної залози).
• Одночасне застосування з неантіпаркінсонічніми агоністами допаміну (каберголін, ротіготін і кінаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазіном, циталопрамом і есціталопрамом.

Для перорального застосування.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування має починатися з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Ліки Сульпірид таблетки чи капсули слід приймати не менше ніж за 1:00 до або через 2:00 після їжі, оскільки наявність їжі в шлунку знижує всмоктування препарату на 30%.

Не варто приймати Сульпірид одночасно з антацидами або сукральфат (між введенням цих агентів і сульпірид повинен бути певний інтервал часу - більше 2:00, якщо це можливо).

Дорослі. Короткочасне симптоматичне лікування тривожних станів у випадках, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів: добова доза сульпірид капсули чи таблетки становить 50-150 мг протягом не більше 4 тижнів.

Діти у віці від 6 років. Серйозні поведінкові розлади (ажитація / тривожне збудження, самоушкодження, стереотипів), особливо у пацієнтів з аутичними синдромами: 5 мг/кг маси тіла на добу (при необхідності дозу можна збільшити до 10 мг/кг маси тіла на добу). Для дітей більше підходить інша лікарська форма - пероральний розчин.

Пацієнти похилого віку застосовувати звичайні дози, як для дорослих пацієнтів. Корекцію дози слід зменшувати при наявності порушення функції нирок (відповідно до рекомендації лікаря).

Пацієнти з порушенням функції нирок для цієї групи пацієнтів дози необхідно регулювати відповідно до ступеня порушення функції нирок, дозу зменшувати або подовжувати інтервал між прийомами.

Досвід про передозування сульпірид обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматической кривошиєю, протрузією мови та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя або навіть кома.

Антидепресант Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпірид відсутня.

Лікування повинно бути симптоматичне: реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT і шлуночкових аритмій), який слід продовжувати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжких екстрапірамідних синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична артеріальна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, такі як тріпотіння шлуночків, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, результатом якої може стати фібриляція шлуночків або зупинка серця, раптова летальний результат.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи летальні випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку ендокринної системи: короткочасна гіперпролактинемія (зникає після відміни лікування), яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення молочних залоз і болю в молочних залозах.

З боку нервової системи: рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів.

Екстрапірамідні симптоми та пов'язані порушення:

• паркінсонізм і пов'язані симптоми: тремор, гіпертонія, гіпокінезія, гіперсалівація;
• акінетичної симптоми, наявністю або відсутністю гипертонусом і частково послаблюються при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних агентів;
• гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
• акатизия.

Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема мови та / або особи, яка може спостерігатися в ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні протипаркінсонічні препарати неефективні та можуть посилювати клінічні прояви.

Заспокійливий ефект або сонливість.

Надходили повідомлення про безсонні та збентеження.

Судоми.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: макулопапульозний висип, кропив'янка.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, задишка і анафілактичний шок.

Загальні порушення: збільшення маси тіла, реакції гіперчутливості.

Стану при вагітності, в післяпологовий і перинатальний періоди: синдром відміни у новонароджених.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз – частота виникнення невідома.
Стани при вагітності, у післяпологовому та перинатальному періоді: синдром відміни у новонароджених – частота виникнення невідома.

Пацієнти похилого віку із деменцією. Ризик летального результату підвищується серед пацієнтів похилого віку, які страждають на психоз, викликаний деменцією, і отримують лікування антипсихотичними засобами. Аналіз даних з 17 плацебо-контрольованих досліджень (з середньою тривалістю 10 тижнів), які проводили за участю пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні засоби, показав, що ризик смерті збільшився в 1,6-1,7 рази в порівнянні з плацебо.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром: у разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час застосування нейролептичних засобів (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність м’язів). Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як потіння і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії та є ранніми тривожними симптомами.

Надходили повідомлення про випадки виникнення кишкової непрохідності у пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати. Також повідомлялося про рідкісні випадки виникнення ішемічного коліту та некрозу кишечника, іноді з летальним кінцем. Більшість пацієнтів одночасно отримували лікування одним або декількома лікарськими засобами, що викликають зниження моторики кишечника (зокрема лікарськими засобами, які мають антихолінергічні властивості). Особливу увагу слід приділяти таким ознакам, як біль у животі з блюванням та/або діареєю. Необхідно вчасно розпізнати запор та активно лікувати його.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями сульпірид (опосередкований пролактином ефект). Дослідження на тваринах не вказують на безпосереднє або опосередковане шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода та / або постнатальний розвиток. По відношенню до людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже у всіх випадках порушення розвитку плоду або новонародженого, про які повідомлялося в контексті застосування сульпірид в період вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпірид в період вагітності не рекомендується. При застосуванні антипсихотиков, включаючи сульпірид, за III триместрі вагітності існує ризик виникнення побічних реакцій, зокрема екстрапірамідні симптоми, синдром відміни (з різним ступенем тяжкості та різної тривалості), при яких може варіюватися тяжкість і тривалість побічних реакцій у новонароджених після пологів. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, дихального дистрес-синдрому, порушення при годуванні. Тому потрібно проводити ретельний моніторинг стану новонароджених.

Годування грудьми.

Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, годування груддю під час лікування не рекомендується.

Діти

Оскільки ефективність і безпеку застосування сульпірид для дітей вивчені не в повному обсязі, його слід застосовувати з обережністю. Через вплив, який чинить препарат на когнітивні здібності, рекомендується щорічно проводити клінічне обстеження з метою оцінки здатності до навчання. Необхідно періодично коригувати дозу препарату, виходячи з клінічного статусу дитини.

Застосування твердих капсул дітям у віці до 6 років протипоказано, оскільки це може призвести до обтурації дихальних шляхів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто управляє транспортними засобами або працює з механізмами, про те, що застосування цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості. Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

седативні засоби

Слід пам'ятати, що багато лікарських засобів або речовини можуть мати адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему і приводити до зменшення активності розумової діяльності. Ці кошти включають похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю і замісну терапію), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепіновие анксіолитики (такі як мепробамат), гіпнотичні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин), седативні H ₁ антигістамінні препарати, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен і талідомід.

Препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)

До цього серйозного порушення серцевого ритму можуть призводити низка лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічної активності. Провокуючими факторами є гіпокаліємія та брадикардія або наявність вродженого або набутого подовження інтервалу QT.

До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні препарати класів Іa і III і деякі нейролептики.

У таку взаємодію вступають еритроміцин, доласетрон, спіраміцин і вінкамін, тільки в лікарських формах для внутрішньовенного введення.

Одночасне призначення двох препаратів, які можуть викликати пароксизмальної шлуночкової тахікардії (тих, що викликають torsades de pointe s) препаратів в загальному протипоказано. Але виняток становлять метадон і деякі інші препарати: протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрін, пентамідин) - їх бажано комбінувати з іншими препаратами, які можуть викликати пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) нейролептики, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), також не бажано, але не протипоказано комбінувати з іншими препаратами, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

протипоказані комбінації

Циталопрам, есциталопрам

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Агоністи дофамінових рецепторів не для лікування хвороби Паркінсона (каберголін, хінаголід, ротіготін)

Між агоністами дофаміну і нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Леводопа і протипаркінсонічні препарати (включаючи ропінорол)

Між леводопою, антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, ропінорол, разагілін, селегілін) і нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово зменшити (різка їх відміна піддає пацієнта ризику злоякісного нейролептичного синдрому), оскільки одночасне застосування препаратів протипоказано.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Мехітазін

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Калійнезберігаючі препарати (калійнезберігаючі діуретики, окремо або в комбінації, стимулювальні проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В для внутрішньовенного застосування)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.

Препарати літію

Ризик появи нейропсихічних ознак, що вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм. Необхідно регулярно контролювати клінічну картину та результати лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування. Застосування літію збільшує ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій. При появі перших ознак нейротоксичності рекомендується відмінити один із цих двох препаратів.

Небажані комбінації
Протипаразитарні препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) (хлорохін, галофантрин, люмефантрін, пентамідин).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Якщо можливо, слід відмінити один із двох препаратів, що застосовуються.

Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно оцінити стан ЕКГ QT-інтервалу і в ході лікування контролювати показники ЕКГ.

З бета-блокаторами (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, застосовують хворим із серцевою недостатністю).

Судинорозширювальну дію та ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

З нітратами, нітритами та спорідненими препаратами. Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

Сульпірид може зменшувати ефективність ропіноролу.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Купити Сульпірид в ампулах (уколи Сульпірид), Сульпірид у таблетках чи капсулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де вказано поточну вартість товарів у вибраному населеному пункті, а також можна побачити динаміку на ціна за останні 10 місяців.