Сульфасалазин

Сульфасалазин — протизапальний та антимікробний препарат фармацевтичної компанії «KRKA» (Словенія). Сульфасалазин – це препарат, який широко використовується для лікування різних захворювань, пов'язаних із запаленням суглобів та кишечника. Активним компонентом лікарського засобу є речовина сульфасалазин 500 мг. Менша частка Сульфасалазину абсорбується з просвіту товстої кишки, після чого розподіляється у сполучній тканині. Під впливом мікрофлори кишечника діюча речовина розпадається на сульфапіридин та 5-аміносаліцілову кислоту. Саме цими речовинами зумовлено фармакологічну дію медикаменту.

Метаболізм відбувається у печінці. Приблизно 30% від прийнятої дози сульфасалазину абсорбується в тонкому кишечнику, решта 70% метаболізується завдяки кишковій флорі в товстому кишечнику в сульфапіридину та 5-аміносаліцілової кислоти. Максимальні концентрації сульфасалазину і його метаболітів у плазмі досить сильно різняться у різних пацієнтів - при низькому рівні ацетилювання вони набагато вищі і пов'язані з випадками небажаних явищ, що почастішали. Він добре зв'язується з білками плазми та сполучною тканиною. Найбільша частина адсорбованої кількості сульфасалазину потрапляє з жовчю до кишечника; незначна кількість виділяється у незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення сульфасалазину становить від 5 до 10 годин.

На фармацевтичному ринку України ліки представлено у вигляді таких лікарських форм:

• Сульфасалазин таблетки у плівковій оболонці 500 мг №50;
• Сульфасалазин-ЕН таб. у кишково-розчинній оболонці 500 мг №50.

Показаннями для прийому медикаменту Сульфасалазин є такі захворювання:

• хвороба Крона;
• ревматоїдний артрит;
• неспецифічний виразковий проктит і коліт;
• превентивна терапія з метою запобігання загостренню неспецифічного виразкового коліту та проктиту.

Основним лікарським засобом є Сульфасалазин при ревматоїдному артриті, Сульфасалазин при псоріатичному артриті, Сульфасалазин при хворобі Бехтерева, Сульфасалазин при коліті, зокрема Сульфасалазин при хронічному коліті. Часто використовують Сульфасалазин при реактивному артриті, Сульфасалазин для кишківника, у тому числі Сульфасалазин при запаленні кишківника, Сульфасалазин при срк і Сульфасалазин при хворобі Крона. Іноді Сульфасалазин призначають при геморої.
Часто застосовують сульфасалазин для суглобів. Препарат має протизапальні властивості, які допомагають знизити запалення та болючість у суглобах та кишечнику. Він також може уповільнити руйнування суглобів та зменшити ризик утворення виразок у кишечнику.
При ревматоїдному артриті, псоріатичному артриті, хворобі Бехтерева та Сульфасалазин при артриті допомагає зменшити запалення у суглобах, що призводить до зниження болю та покращення рухливості. При коліті, хронічному коліті, реактивному артриті, хворобі Крона та запаленні кишечника він допомагає зменшити запалення в кишечнику, що призводить до зменшення симптомів, таких як діарея, кровотеча та біль.
Однак, перед початком лікування необхідно проконсультуватися з лікарем і суворо дотримуватись його рекомендацій.

Пігулки Сульфасалазин рекомендовано приймати перед вживанням їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Рекомендований режим дозування при хворобі Крона та виразковому коліті або проктиті: для дорослих у фазі загострення слід приймати медикамент по 1–2 г 4 р/добу. У разі настання ремісії дозування необхідно поступово зменшувати до 500 мг 4 р/добу як для профілактики. Профілактичну дозу можна застосовувати довго.

Дітям від 2 років добова доза становить 40–60 мг/кг маси тіла. Профілактична доза — 20–30 мг/кг.

Рекомендований режим дозування для лікування ревматоїдного артриту: середня добова доза — 2–3 г/добу. Терапію починати слід з 500 мг, протягом 1 місяців дозування збільшують до 1 г 2–3 р/добу.

Терапевтичний ефект настає через 6–10 тижнів терапії. Курс лікування — мінімум 6 тижнів.

До прийому лікарського засобу Сульфасалазин є низка протипоказань:

• сприйнятливість до активного компонента медикаменту;
• хвороби нирок та печінки (зокрема ниркова та печінкова недостатність);
• дитячий вік до 2 років.

Протягом вагітності приймати препарат можна, але в разі крайньої необхідності. У третьому триместрі застосування ліків не рекомендовано через часті прояви жовтяниці у новонароджених.

У період грудного вигодовування оригінальний препарат Сульфасалазин протипоказаний. Якщо ж у цей період призначення необхідне, слід завершити лактацію.

Сульфасалазин при пероральному застосуванні пригнічує абсорбцію та метаболізм фолієвої кислоти, що може призвести до її дефіциту в організмі (див. Розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю») та зі свого боку потенційно вплинути на розвиток серйозних порушень з боку системи крові як макроцитоз та панцитопенія.

Ревматоїдний артрит. Ревматоїдний артрит рідко зникає повністю. Тому показано тривале застосування препарату. Лікарі повинні проводити подальше спостереження за пацієнтами, які потребують прийому сульфасалазину, щоб визначити необхідність тривалого застосування препарату.

Вагітність

За опублікованими даними щодо застосування сульфасалазину вагітним жінкам немає свідчень про ризики тератогенного впливу. Імовірність негативного впливу на плід при застосуванні сульфасалазину у період вагітності низька. При пероральному застосуванні сульфасалазин пригнічує всмоктування та метаболізм фолієвої кислоти та може призвести до дефіциту фолієвої кислоти. Оскільки шкідливий вплив повністю не виключається, сульфасалазин слід застосовувати у період вагітності лише за крайньої необхідності.

Період годування груддю

Сульфасалазин та сульфапіридин проникають у грудне молоко. Необхідно з обережністю застосовувати препарат жінкам, які годують груддю, особливо під час годування недоношених дітей або тих, які мають дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Рішення про годування груддю приймає лікар, враховуючи співвідношення користь/ризик для матері та дитини.

Ефект сульфасалазину на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами систематично не оцінювався.

У період використання ліків можливий прояв таких небажаних побічних реакцій, як лихоманка, головний біль, еритема, свербіж шкіри, порушення роботи ШКТ, гематурія, жовтяниця, агранулоцитоз, нефротичний синдром, кропив'янка.

Зафіксовано високу частоту небажаних явищ у пацієнтів із системним перебігом ювенільного артриту. Застосування препарату у дітей із системним перебігом ювенільного ревматоїдного артриту часто призводило до виникнення реакції, подібної до сироваткової хвороби. Часто ця реакція була тяжкою і виявлялася підвищенням температури тіла, нудотою, блюванням, головним болем, висипаннями та відхиленням від норми результатів аналізів функції печінки. Лікування сульфасалазином при системному перебігу ювенільного ревматоїдного артриту не рекомендується.

З боку шлунково-кишкового тракту: гепатит, печінкова недостатність, панкреатит, кров'яна діарея, порушення абсорбції фолієвої кислоти, порушення абсорбції дигоксину, стоматит, діарея, біль у животі та нейтропенічний ентероколіт, загострення виразкового коліту.

Повідомлялося про тяжкі системні реакції гіперчутливості, які загрожували життю, наприклад, медикаментозні висипання з еозинофілією та системні симптоми у пацієнтів, які отримували сульфасалазин. Навіть якщо висипання не спостерігається, можуть з'являтися ранні ознаки гіперчутливості, наприклад, підвищення температури тіла або лімфаденопатія. Якщо такі ознаки або симптоми, необхідно негайно обстежити стан пацієнта. Якщо неможливо виявити іншу причину розвитку цих ознак або симптомів, лікування сульфасалазином слід припинити.

Такі побічні реакції, як свербіж, кропив'янка, висипання, підвищення температури тіла, анемія з тільцями Гейнца, гемолітична анемія та ціаноз, виникали рідше (1 на 30 пацієнтів або менше). Досвід показує, що при застосуванні добової дози 4 г або більше або за сумарних рівнів сульфапіридину в сироватці крові вище 50 мкг/мл частота побічних реакцій зростає.

Побічні ефекти виникають при накопиченні високої концентрації Сульфасалазину в крові. При прояві симптомів, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Повним аналогом медикаменту Сульфасалазин є препарат Салазопірин-ЕН. Оцінювати, який медикамент кращий, недоцільно, оскільки вони відрізняються лише виробником.

Купити ліки Сульфасалазин (таблетки та свічки Сульфасалазин) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Сульфасалазин оригінальний та Сульфасалазин імпортний вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.