Наклофен

Наклофен в таблетках, покритих оболонкою

В 1 таблетці 50 мг натрію диклофенаку
В упаковці 10 таблеток, 2 упаковки в коробці.

Наклофен-ретард в таблетках, покритих оболонкою
В 1 таблетці 100 мг натрію диклофенаку
В упаковці 10 таблеток, 2 упаковки в коробці.

Наклофен в розчині для ін'єкцій
В 1 ампулі 3,0 розчину - 75 мг диклофенаку, 5 шт. в коробці

Наклофен супозиторії ректальні
В 1 супозиторії 50 мг диклофенаку
За 5 шт. в упаковці, по 2 упаковки в коробці.

Наклофен Дуо капсули, кишковорозчинні пелети
В 1 капсулі 25 мг диклофенаку

Наклофен Дуо капсули, кишковорозчинні пелети пролонгованої дії
В 1 капсулі 50 мг диклофенаку

Наклофен гель
В 1 г гелю міститься 11,6 мг диклофенаку у вигляді діетіламмоніевой солі (відповідає диклофенаку 10 мг)
В 1 тубі 60 р

Наклофен капсули

• Натрію диклофенак 25 мг
• Допоміжні речовини: гипролоза, цукрові сфери, гіпромелоза, триетилцитрат, етилакрилату і метакрилової кислоти сополімер, макрогол, титану діоксид, магнію карбонат, тальк, карбоксиметилцелюлоза натрію, натрію гідроксид.

Наклофен капсули пролонгованої дії

• Натрію диклофенаку 50 мг
• Допоміжні речовини: гипролоза, цукрові сфери, сополімер метакрилата амонію, триетилцитрат, тальк.

Наклофен супозиторій

• Натрію диклофенак 50 мг
• Допоміжні речовини: жир твердий.

Препарат Наклофен є похідним фенілоцтової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), має протизапальну, антипиретическим і аналгетичним ефектами при помірно та сильно виражених больових відчуттях неревматичного походження. Діюча речовина Наклофену - диклофенак натрію. Основним механізмом дії препарату є невибіркову пригнічення ферментативної активності ЦОГ-1 і 2, яке призводить до порушення метаболічних перетворень арахідонової кислоти, зменшення синтезу простацикліну, простагландинів і тромбоксану.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зменшенням ознак та симптомів: біль у спокої та під час руху, ранкової скутості та набряку суглобів та покращення їх функцій. При посттравматичних та післяопераційних станах із запаленням Наклофен також полегшує біль та набряки.

Рівень простагландинів знижується в слизовій шлунка, в сечі та синовіальної рідини. Протизапальний ефект Наклофену полягає в наданні дії на різні ланки та етапи патогенезу запальної реакції: крім основного антіпростагландіновим феномена відбувається нормалізація підвищеної проникності, процесів мікроциркуляції, знижується вплив медіаторів запалення (брадикініну, гістаміну і т.д.). Диклофенак гальмує синтез АТФ, знижує енергетику запалення. Аналгезуючий ефект препарату обумовлений його властивість знижувати альгогенних брадикинина, а антипіретичний ефект пояснюється наданням заспокійливого впливу на збудливість центрів терморегуляції в проміжному мозку, активність яких була змінена під впливом патологічного процесу.

Наклофен, як і всі представники групи нестероїдних протизапальних засобів, характеризується антиагрегантну активність. Знеболювальну дію препарату не знижується при тривалому застосуванні.

Наклофен відрізняється швидкої і повної абсорбцією. Капсули Наклофен Дуо характеризуються пролонгованою і швидким терапевтичним ефектом і досягають максимальної концентрації в плазмі крові вже через 40-60 хвилин після перорального прийому. Завдяки особливій кишечнорастворимой оболонці пелет терапевтична концентрація диклофенаку натрію підтримується в два рази довше, ніж при застосуванні таблетованих форм з плівковою оболонкою.
При внутрішньом'язовому введенні Наклофену максимальна концентрація його досягається через 30 хвилин після введення, при ректальному використанні - через 60 хвилин. Препарат у вигляді гелю швидко проникає в усі тканини (м'язову, підшкірну клітковину, капсулу суглоба і в суглобову порожнину). У разі, якщо 75 мг диклофенаку вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, максимальна середня концентрація в плазмі становить приблизно 1,875±0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл ≡ 5,9 мікромоль/л). Коротший час інфузії призводить до більш високої максимальної концентрації в плазмі, тоді як більш тривалі інфузії призводять до плато концентрації, пропорційної показнику інфузії після 3-4 годин. На відміну від відповідних результатів перорального застосування, у разі застосування препарату у вигляді супозиторіїв або внутрішньом'язового введення, концентрація у плазмі швидко знижується відразу після досягнення максимальних рівнів.

Багаторазове введення Наклофену не змінює фармакокінетику диклофенаку. При дотриманні правильного режиму дозування і інтервалів між прийомом препарату кумуляція диклофенаку не відзначається. Біодоступність Наклофену - 50-60%, його здатність зв'язуватися з білками плазми (переважно з альбумінами) - 99%. Диклофенак здатний швидко проникати в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація відзначається в середньому на 3 години пізніше, ніж у плазмі крові. У порівнянні з плазмою з синовіальної рідини naklofen виводиться повільніше.

Половина активної речовини метаболізується в період першого проходження через тканину печінки. Метаболізму диклофенаку здійснюється шляхом одноразового або багаторазового кон'югированія тагідроксилювання з глюкуроновою кислотою. У процесах метаболізму диклофенаку бере участь система ферментів Р450CYP2C9.
Метаболіти мають більш низьку фармакологічну активність, ніж сам диклофенак.
Період напіввиведення препарату з плазми крові становить близько 2 годин. Понад 70% препарату екскретується нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 1% виводиться в незмінному стані, а решта виводиться з жовчю у вигляді метаболітів.
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня і рівнем креатиніну нижче 10 мл/хв екскреція метаболітів з жовчю збільшується, але не відзначається збільшення концентрації в крові. У пацієнтів з цирозом печінки (компенсований) або з хронічним гепатитом, а також у пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показники Наклофену не змінюються. Препарат здатний проникати в грудне молоко.

Ліки Наклофен використовується в терапії:

• запальних ревматичних захворювань (ревматоїдного артриту, ювенільного ревматоїдного артриту, серонегативного спондіолоартріта);
• дегенеративних захворювань хребта і суглобів (спондилеза, артрозу);
• артритів, викликаних порушеннями метаболізму (подагри, псевдоподагра);
• внесуставной ревматизму (бурситу, періартріта, міозиту, синовіту, тендівіта);
• запальних захворювань опорно-рухового апарату;
• первинної та вторинної дисменореї;
• невралгічною амиотрофии (хвороби Персонейджа-Тернера);
• ниркових, жовчних і печінкових кольок.
• Наклофен призначається при остеохондрозі хребта, радикулітах, пошкодженнях м'яких тканин, болях в спині, м'язах, шиї, попереку і плечі, при розтягуванні м'язів, зв'язок і сухожиль, ударах, запальних набряках м'яких тканин, хворобливості суглобів і м'язів, які викликаються надмірними фізичними навантаженнями.
• Наклофен застосовують при стоматологічних оперативних втручаннях, при виражених нападах мигренозной болю, зубного болю, болях при онкологічних захворюваннях, при больових синдромах посттравматичного і постоперационного походження.
• Препарат використовують у складі комплексного лікування при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються больовим синдромом: фарингитах, отитах, тонзиліти, а також для купірування гарячкового синдрому при інфекційних і застудних захворюваннях.
• Наклофен не впливає на прогресування хвороби та є препаратом симптоматичної терапії.

Наклофен в таблетках і капсулах приймають, не розжовуючи, цілком, під час прийому їжі або відразу після нього, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослим рекомендується приймати препарат 2-3 рази на день по 25-50 мг. Дозування препарату слід зменшити по досягненню терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза становить 50 мг на добу, максимальна - 150 мг на добу.
Дітям від 6 років і підліткам призначають Наклофен тільки в таблетованій формі звичайної тривалості, по 25 мг на прийом, в добовому дозуванні - 2 мг на кг ваги. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза Наклофену може становити 3 мг на кг ваги.
Наклофен-капсули: рекомендоване початкове дозування - 75 мг один-два рази на добу. Максимальна доза - 150 мг на добу.
Наклофен пролонгованої дії (Наклофен-ретард) рекомендується застосовувати одноразово на добу по 100 мг (для купірування нападу мігрені або при дисменореї - 200 мг за добу). Можливе застосування 100 мг таблетки ретард з подальшим прийомом 50 мг препарату у звичайній таблетованій формі (якщо необхідно збільшити дозування до 150 мг).

Наклофен для внутрішньовенного введення: рекомендується перед введенням розводити вміст ампули в 100-500 мл хлориду натрію або 5% розчину глюкози. Інфузійну терапію проводять протягом 30-160 хвилин. Для запобігання виражених болів після оперативного втручання рекомендується «ударна доза» препарату - введення за 20-60 хвилин від 25 до 50 мг Наклофену). Потім інфузійна терапія проводиться зі швидкістю близько 5 мг на годину.
Наклофен для внутрішньом'язового введення: використовується для купірування гострих станів або загострень хронічної патології. Ін'єкції водяться глибоко в м'яз, тривалість ін'єкційного введення не повинна перевищувати 2 тижнів. При використанні комбінації внутрішньом'язового введення і перорального прийому препарату максимальна добова доза повинна враховувати загальну кількість введеного препарату (не більше 150 мг на добу).

Уколи Наклофен для підшкірного введення використовується при вираженому больовому синдромі, в тому числі, викликаному ниркової колькою - в дозуванні 75 мг вводять одноразово або двічі на добу. Повторне введення препарату допускається через 30 хвилин і більше після першої ін'єкції.
Наклофен в формі супозиторіїв: вводиться ректально двічі на добу по 50 мг або одноразово на добу по 100-150 мг. При виражених нападах мігрені можна вводити 100 мг препарату при появі больового синдрому, а в разі необхідності допускається введення 100 мг повторно. Підтримуюча доза становить 100 мг на добу.
Наклофен-гель: смужка гелю довжиною від 4 до 10 см наноситься на уражене місце 3 або 4 рази на день, несильно масажується. Тривалість терапії становить від 2-х до 4-х тижнів.

Купити Наклофен в ампулах, капсулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Наклофен в уколах або таблетки Наклофен вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При використанні Наклофену можуть відзначатися побічні ефекти:

• З боку травної системи: здуття живота, біль у животі, спазми, диспепсія, діарея, запор, нудота, метеоризм, підвищення печінкових трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча, виразкова хвороба (можливо, з перфорацією, кровотечею) .Режим спостерігаються: гастрити, жовтяниця, блювота, мелена, цироз, гепатонекроз, гепаторенальний синдром, панкреатит (можливо, з гепатитом), зміна апетиту, коліт. Дуже рідко спостерігаються: стоматити, глоссіти, пошкодження стравоходу, стриктури кишечнику (діафрагмоподібні), загострення хвороби Крона або виразкового коліту.
• З боку центральної і периферичної нервової систем: часто - запаморочення, головний біль. Рідше зустрічаються: сонливість, порушення сну, депресія, тривожність, диплопія, дратівливість, судоми, асептичнийменінгіт, слабкість. Дуже рідко відзначаються: порушення пам'яті, парестезії, тремор, дезорієнтація, судоми, збудження, психічні розлади.
• З боку аналізаторів чуття: шум у вухах, вертиго. Рідше зустрічаються: порушення смаку, нечіткість зору, скотома, зниження слуху (можливо, необоротне).
• З боку шкіри: свербіж, висипи на шкірі. Рідше відзначаються: кропив'янка, алопеція, екзема, еритема мультиформна ексудативна (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний дерматит, фотосенсибілізація, некроліз токсичний епідермальний (синдром Лайєлла).
• З боку сечовидільної та статевої систем: затримка рідини. Рідше - протеїнурія, нефротичний синдром, олігурія, гематурія, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, азотемія, гостра ниркова недостатність.
• З боку кровотворних органів: рідко зустрічається анемія (включаючи апластичну та гемолітичну), тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз.
• З боку органів дихання: рідко зустрічається бронхоспазм, бронхіальна астма, кашель, набряк гортані.
• З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках можливий розвиток застійної серцевої недостатності, підвищення артеріального тиску. Дуже рідко зустрічаються: інфаркт міокарда, тахікардія, серцебиття, васкуліт, екстрасистолія.
• Алергічні реакції: рідко зустрічаються анафілактоїдні реакції, набряк мови та губ, анафілактичний шок (стрімкий розвиток).
• При використанні Наклофену у вигляді супозиторіїв можлива поява місцевого подразнення і запалення.

Наклофен протипоказаний до застосування при:

• підвищеної чутливості до диклофенаку;
• поєднанні (повному або неповному) бронхіальної астми, непереносимості нестероїдних протизапальних засобів (в першу чергу - ацетилсаліцилової кислоти) і рецидивуючого поліпозу навколоносових пазух і носа (в тому числі та в анамнезі) та інші алергічні симптоми;
• ерозивновиразкових зміни слизової дванадцятипалої кишки та шлунку;
• активному шлунково-кишковій кровотечі;
• в період загострення запальних захворювань кишечника (хвороби Крона, неспецифічного виразкового коліту);
• цереброваскулярні кровотечі, інших кровотечах і порушеннях гемостазу;
• вираженою печінкової недостатності або активних хворобах печінки;
• вираженій нирковій недостатності та прогресуючих хворобах нирок;
• декомпенсованої серцевої недостатності;
• пригніченні кістковомозкового кровотворення;
• в III триместрі вагітності та період лактації;
• в період після аорто-коронарного шунтування
• неконтрольована артеріальна гіпертензія.
• в дитячому віці до 6 років (супозиторії не використовуються в педіатричній практиці).

При ректальному використанні Наклофен протипоказаний при ректальних кровотечах, геморої, запаленні або травмі прямої кишки (в тому числі ануса).
З обережністю використовують Наклофен при: ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, куріння, наявності в анамнезі виразкових уражень травного тракту, хелікобактерної інфекції, літньому віці пацієнтів, тривалому застосуванні НПЗП, частому вживанні алкогольних напоїв, важких соматичних захворюваннях, епілепсії, системних хворобах сполучної тканини, індукований порфірії, дивертикулите, у ослаблених хворих, при вагітності (в I і II триместрах), при супутньої терапії антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральними ГКС, селективними інгібіторами захоплення серотоніну.

Немає даних, які свідчать про тератогенні властивості Наклофену. Однак рекомендується призначати препарат в період вагітності тільки в тих випадках, коли користь для жінки значно перевищує можливу шкоду для дитини. Як і всі препарати, що входять до групи нестероїдних протизапальних засобів, Наклофен при болях в спині не рекомендується використовувати в III триместрі вагітності, а також в лактаційному періоді.

Наклофен має здатність підвищувати в плазмі крові концентрацію дигоксину, препаратів літію, метотрексату, циклоспорину, а також знижувати ефективність діуретиків. На тлі застосування антикоагулянтів, тромболітиків та антиагрегантів збільшується ризик виникнення кровотеч (частіше зі шлунково-кишкового тракту), а на тлі прийому калійзберігаючихдіуретиків збільшується ризик виникнення гіперкаліємії. Наклофен здатний зменшувати ефективність снодійних і гіпотензивних препаратів, збільшувати ризик виникнення побічної дії глюкокортикостероїдів та інших нестероїдних протизапальних засобів, підвищувати нефротоксичність циклоспорину і токсичністьметотрексату. При одночасному прийомі ацетилсаліцилова кислота зменшує концентрацію Наклофену в крові, а при комбінації препарату з парацетамолом збільшується ризик виникнення нефротоксичної ефекту диклофенаку.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку може послаблювати антигіпертензивну дію діуретиків або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ)) шляхом пригнічення синтезу вазодилататорних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати із застереженням, а пацієнти, особливо похилого віку, повинні перебувати під ретельним наглядом за артеріальним тиском. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг функції нирок після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ у зв'язку зі збільшенням ризику нефротоксичності.

Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується ретельний моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Наклофен знижує ефективність гіпоглікемічних препаратів. Цефоперазон, цефамандол, цефотетан, плікаміцін і вальпроєва кислота підвищують частоту виникнення гіпотромбінемії. При одночасному застосуванні препарату з мієлотоксичності лікарськими засобами - підсилюється гематотоксичность. Одночасний прийом Наклофену з колхіцином, етанолом, препаратами звіробою і кортикотропіном збільшує ризик виникнення кровотеч у шлунково-кишковому тракті. Препарати, які викликають фотосенсибілізацію, збільшують сенсибилизирующий ефект Наклофену до ультрафіолетового опромінення. Лікарські препарати, які блокують канальцеву секрецію, збільшують в плазмі концентрацію диклофенаку і підвищують його токсичність і ефективність.

Антидіабетичні засоби. У клінічних дослідженнях показано, що диклофенак можна призначати разом із антидіабетичними засобами для перорального застосування без впливу на клінічний ефект останніх. Однак отримані окремі повідомлення як про гіпоглікемічні, так і гіперглікемічні реакції після застосування диклофенаку, що потребує коригування дози антидіабетичних засобів. З цієї причини рекомендується контролювати рівні глюкози в крові як обережність протягом комбінованої терапії.

При одночасному прийомі Наклофен знижує ефективність антигіпертензивних засобів.

При передозуванні Наклофену можливе виникнення головного болю, запаморочення, гіпервентиляції легких, помутніння свідомості, шуму у вухах, підвищеної збудливості, судом, у дітей - розвиток міоклонічних судом, нудоти, блювоти, кровотечі, болі в животі, порушень функцій нирок і печінки. При значному передозуванні можливий розвиток гострої ниркової недостатності, гепатотоксичної дії препарату. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування: обов'язкове промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія для усунення порушень функцій нирок, усунення підвищення артеріального тиску, купірування судомного синдрому, явищ подразнення травної системи, пригнічення дихання. Малоефективно застосування форсованого діурезу, гемодіалізу.
При використанні супозиторіїв Наклофену передозування малоймовірне.

Наклофен зберігається при температурі не вище 30 · градусів Цельсія. Наклофен в формі супозиторіїв зберігається при температурі нижче 25 · градусів Цельсія.