Солекс

склад:

• діюча речовина: аmisulpride;
• 1 таблетка містить амісульприду 100 мг або 200 мг;
• допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна метилцелюлози; натрію крохмалю (тип А); магнію стеарат.

Форма випуску:

№ 30 (10хЗ): по 10 білих круглих таблеток діаметром приблизно 8,0 мм/11,0 мм, з насічкою з одного боку та тисненням А100/А200 з іншого боку у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Фармакологічні.

Амісульприд є антипсихотическим засобом, відноситься до класу заміщених бензамидов. Його фармакодинамічні властивості характеризуються селективним і превалюючим спорідненістю з рецепторами D 2 і D 3 лімбічної системи. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну та іншими нейрорецептори, такими як рецептори гістаміну, холінергічні та адренергічні рецептори.

При дослідженні високих доз на тварин амісульприд блокує переважно дофамінергічні нейрони мезолимбической системи в порівнянні з такими ж стріатноі сістеми.Ето специфічна спорідненість пояснює перевагу антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами. У низьких дозах амісульприд блокує переважно пресинаптичні дофамінергічні рецептори D 2 і D 3, що пояснює його вплив на негативні симптоми.

Фармакокінетика.

В організмі людини амісульприд показує два максимуми всмоктування: перший наступає швидко, через 1:00 після застосування дози, а другий - через 3-4 години. Відповідні показники концентрації в плазмі крові після прийому дози 50 мг становлять 39 ± 3 і 54 ± 4 нг / мл. Обсяг розподілу становить 5,8 л/кг, зв'язування з білками плазми крові низьке (16%), взаємодія з іншими лікарськими засобами, пов'язана з білками, маловероятно.Біодоступность становить 48%.

Амісульприд метаболізується слабо: були виявлені два неактивних метаболітів, на які припадає близько 4% всієї застосованої кількості препарату. Амісульприд НЕ кумулируется в організмі, після прийому повторних доз його фармакокінетика залишається незмінною. Період напіввиведення після прийому внутрішньо становить приблизно 12.00. Амісульприд виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв. Багата вуглеводами їжа суттєво знижує AUC, T Max, C Max амісульприду, а після прийому жирної їжі зміни не відрізняються. Ефект цих змін при лікуванні Амісульприд невідомий.

Печінкова недостатність. Оскільки амісульприд метаболізується слабо, необхідності знижувати дозу для хворих з печінковою недостатністю немає.

Ниркова недостатність. У хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, тоді як системний кліренс знижується в 2,5-3 рази.

AUC амісульприду при легкій формі ниркової недостатності збільшується вдвічі, а при помірній недостатності - майже в 10 разів. Практичний досвід, однак, обмежений, і даних про дози, що перевищують 50 мг, немає. Амісульприд діалізу дуже слабо.

Хворі похилого віку. Наявні фармакокінетичні дані для пацієнтів у віці від 65 років свідчать про те, що після однієї дози 50 мг C Max, T 1/2 і AUC зростають на 10-30%. Дані по прийому повторних доз відсутні.

Лікування шизофренії.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.

Доцільно утриматися від призначення цього лікарського засобу пацієнтам з діагностованою або підозрюваною феохромоцитомой, які брали антідопамінергічні препарати, включаючи деякими бензаміди.

Виявлені або запідозрені пролактінозалежні пухлини, наприклад пролактіносекретуюча аденома гіпофіза і рак молочної залози.

Застосування в комбінації з леводопою (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Комбінація з лікарськими засобами, які можуть привести до torsades de pointes (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»).

Седативні засоби.

Необхідно враховувати факт, що багато лікарських засобів можуть мати додатковий пригнічуючий вплив на ЦНС і сприяти зниженню уваги. До цих засобів відносяться похідні морфіну (аналгетики, протикашльові та замісної терапії), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепіновие анксіолитики (такі як мепробамат), снодійні, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин), седативні Н 1-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен і талідомід.

Лікарські засоби, здатні індукувати torsades de pointes.

Це серйозне порушення серцевого ритму може бути викликано рядом противоаритмичних і непротіарітмічніх лікарських засобів. Гіпокаліємія (див. «Засоби, що знижують вміст калію») є фактором, як і брадикардія (див. «Засоби, що викликають брадикардію»), і вже наявне вроджене або придбане подовження інтервалу QT.

Це особливо стосується антиаритмічних засобів класу Iа і III, а також деяких нейролептиків.

Що стосується еритроміцину, спіраміцину і вінкаміну, то це взаємодія стосується лише лікарських форм для внутрішньовенного введення.

Одночасне застосування двох торзадогенніх лікарських засобів протипоказано.

Винятком з цього правила є метадон і деякі підкласи:

• антипаразитарні засоби (галофантрин, лумефантрін пентамидин) не рекомендуються тільки в комбінації з іншими торзадогенніми лікарськими засобами;
• нейролептики, схильні до провокування torsades de pointes, також не рекомендуються, але не протипоказані в комбінації з іншими торзадогенніми лікарськими засобами.

Протипоказані комбінації (див. Розділ «Протипоказання»).

Леводопа. Взаємний антагонізм ефектів між агоністами допаміну та нейролептиками.

Нерекомендовані комбінації (див. Розділ «Особливості застосування»).

Антипаразитарні засоби, здатні викликати torsades de pointes (галофантрин, люмефантрін, пентамідин).

Одне з двох лікувань слід припинити, якщо можливо.

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Якщо цієї комбінації уникнути неможливо, слід перевірити QT перед лікуванням і здійснювати моніторинг ЕКГ.

дофаминергических протипаркінсонічні засоби (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін).

Взаємний антагонізм ефектів між агоністами дофаміну і нейролептиками.

Агоністи дофаміну можуть спровокувати або посилити психотичні порушення. Коли застосування нейролептика необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона і приймає агоністи дофаміну, агоністи дофаміну слід поступово зменшити, а потім скасувати (раптова відміна дофамінергічних сполук загрожує розвитком злоякісного нейролептичного синдрому).

Інші лікарські засоби, які можуть викликати torsades de pointes: антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетиліду, ібутилід) та інші лікарські засоби, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин , внутрішньовенний вінкамін, моксифлоксацин, внутрішньовенний спіраміцин.

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Інші нейролептики, здатні викликати torsades de pointes (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазін, сертіндол, сульпірид, сультопридом, тіаприд, вераліпрід).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Вживання алкоголю. Алкоголь посилює седативний ефект нейролептиків.

Зниження уваги може зробити небезпечними керування автомобілем і роботі з механізмами.

Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять спирт.

Метадон. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Комбінації, що вимагають заходів. β-блокатори для хворих із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Необхідний клінічний нагляд і контроль ЕКГ.

Засоби, що викликають брадикардію (зокрема антиаритмічні засоби класу Іа, β-блокатори, деякі антиаритмічні засоби класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів, препарати наперстянки, пілокарпін, антихолінестеразні засоби).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Необхідно клінічне спостереження і контроль ЕКГ.

Засоби, що знижують вміст калію (діуретики, що виводять калій, в тому числі та в комбінації, стимулюючі проносні, глюкокортикоїди, тетракосактид і внутрішньовенний амфотерицин В).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Необхідно скоригувати будь-яку гіпокаліємію до початку лікування Амісульприд і здійснювати моніторинг клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Антигіпертензивні засоби.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії.

β-блокатори (за винятком есмололу, соталола і β-блокаторів, що застосовуються при серцевій недостатності).

Судинорозширювальний ефект і ризик гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії (адитивний ефект).

Нітратні похідні та споріднені сполуки.

Підвищений рівень гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії.

Спеціальні попередження.

Злоякісний нейролептичний синдром.

Як і при застосуванні інших нейролептиків, можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, який може привести до летального результату, характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості, підвищенням рівня КФК.Прі розвитку гіпертермії, особливо при застосуванні високих доз, всі антипсихотичні препарати необхідно відмінити.

Подовження інтервалу QT.

Солекс® може викликати дозозалежне подовження інтервалу QT на ЕКГ, що підвищує ризик появи серйозних шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes. Ризик появи серйозних шлуночкових аритмій підвищується при брадикардії, гіпокаліємії, у випадку уродженого або набутого подовженого інтервалу QT (комбінація з препаратами, подовжують інтервал Q-) (див. Розділ «Побічні реакції»).

Якщо клінічна ситуація дозволяє, до застосування препарату рекомендується переконатись у відсутності факторів, які можуть сприяти розвитку цього порушення ритму, таких як, наприклад:

• брадикардія менше 55 уд / хв;
• порушення балансу електролітів, зокрема гіпокаліємія
• вроджений подовжений інтервал Q-;
• застосування препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (<55 уд / хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT (див. розділ «Протипоказання»).

Хворим, яким необхідне тривале лікування нейролептиками, до початку лікування потрібно зробити ЕКГ.

Мозковий інсульт.

У рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях за участю пацієнтів похилого віку з деменцією, яких лікували деякими атиповими антипсихотики, спостерігався підвищений в порівнянні з плацебо ризик розвитку мозкового інсульту.

Механізм, що лежить в основі такого підвищеного ризику, невідомий. Не можна виключити наявність підвищеного ризику, пов'язаного з іншими антипсихотичними засобами, і наявність ризику для інших популяцій хворих. Хворим з фактором ризику інсульту головного мозку цей препарат слід застосовувати з обережністю.

Хворі похилого віку з деменцією.

Ризик летального результату зростає у хворих похилого віку, які страждають психозом, пов'язаний з деменцією, і приймають антипсихотичні засоби.

Аналіз 17 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (середня тривалість - 10 тижнів), проведених серед хворих, які приймали переважно атипові антипсихотичні засоби, показав, що в порівнянні з плацебо у хворих, які лікувалися цими препаратами, ризик летального результату підвищився в 1,6-1 7 рази.

Після лікування, яке тривало в середньому 10 тижнів, ризик летального результату склав 4,5% у хворих, які отримували лікування в порівнянні з 2,6% в групі плацебо.

Хоча причини летального результату під час клінічних досліджень, що проводилися з атиповими антипсихотичними засобами, були різними, більшість летальних випадків були або кардіоваскулярних (наприклад, серцева недостатність, раптова летальний результат), або з інфекційних (наприклад, пневмонія) причин.

Епідеміологічні дослідження показують, що традиційні антипсихотичні засоби можуть підвищувати летальність, як і в разі прийому атипових антипсихотичних засобів.

Відповідна роль антипсихотичних засобів та індивідуальних особливостей хворого в підвищенні летальності при епідеміологічних досліджень залишилася неясною.

Венозні тромбоемболії.

При застосуванні антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ), іноді з летальним результатом. Оскільки у хворих, які лікуються антипсихотичними засобами, часто є набуті фактори ризику ВТЕ, то, перш ніж почати лікування препаратом Солекс® або на тлі такого лікування, слід виявити можливі фактори ризику ВТЕ і вжити превентивних заходів (див. Розділ «Побічні реакції») .

Гіперглікемія / метаболічний синдром.

Повідомлялося про випадки гіперглікемії або порушення толерантності до глюкози та розвитку або загострення діабету у пацієнтів, які лікувалися деякими антипсихотичними препаратами, в т.ч.Амісульпрід (див. Розділ «Побічні реакції»).

Необхідно проводити клінічний і лабораторний моніторинг відповідно до діючих рекомендацій у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Солекс®. Особливу увагу слід приділити пацієнтам з цукровим діабетом або з факторами розвитку діабету.

Судоми.

Амісульприд може знижувати судомний поріг. Тому пацієнти з судомами в анамнезі потребують ретельного моніторингу при терапії Амісульприд.

Особливі групи пацієнтів.

Оскільки амісульприд виводиться нирками, для пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід знизити або розглянути можливість іншого лікування (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»). Немає даних по пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Як і інші антипсихотичні засоби, амісульприд потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам похилого віку через можливий ризик седатации та гіпотензії.

Як з іншими антідопамінергічніми засобами, необхідно дотримуватися обережності, призначаючи амісульприд пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки може викликати погіршення болезні.Амісульпрід слід застосовувати тільки при неможливості уникнути лікування нейролептиками.

Синдром відміни.

Симптоми відміни описані після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратов.Сообщалось про виникнення мимовільних рухових розладів (таких як акатизія, дистонія і дискінезія) при застосуванні амісульприду. У зв'язку з цим доцільним є поступове скасування амісульприду.

При застосуванні антипсихотиков, в тому числі амісульприду, повідомлялося про виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Підвищення температури тіла або інфекції нез'ясованої етіології можуть свідчити про патологічні зміни клітинного складу крові та вимагають негайного гематологічного дослідження.

Інше.

Цей лікарський засіб не слід застосовувати в поєднанні з алкоголем, допамінергічними антипаркінсонічними засобами, протипаразитарними засобами, які здатні провокувати torsades de pointes, метадоном, іншими нейролептиками або препаратами, які здатні провокувати torsades de pointes (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші механізмами »).

Застереження, пов'язані з допоміжними речовинами.

Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози (галактоземія), дефіцит лактази або синдром порушення абсорбції глюкози або галактози, не повинні приймати цей препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Амісульприд не показав репродуктивної токсичності в ході досліджень на тваринах. Спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними ефектами лікарських засобів (пролактіноопосередкованій ефект). Не відмічено тератогенних впливів амісульприду.

Клінічні дані про застосування під час вагітності обмежені. Відповідно, безпеку застосування амісульприду під час вагітності не встановлена. Застосування амісульприду Не рекомендується під час вагітності, за винятком випадків, коли переваги виправдовують потенційні ризики.

Якщо препарат застосовують під час вагітності, у новонароджених можуть виявитися побічні ефекти амісульприду. На III триместру вагітності ризик виникнення побічних реакцій, таких як екстрапірамідні синдроми та / або синдром відміни, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Повідомлялося про такі побічні реакції, як збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес - синдром або труднощі при годуванні. У зв'язку з цим необхідний ретельний моніторинг новонароджених.

Грудне вигодовування. У зв'язку з відсутністю інформації про проникнення амісульприду в грудне молоко годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хворих, особливо тих, хто управляє автомобілем і працювати з іншими механізмами, необхідно попереджати про ризик розвитку сонливості, запаморочення в зв'язку з застосуванням цього лікарського засобу (див. Розділ «Побічні реакції»).

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 раз на добу.

Дозу більше 400 мг слід розділити на 2 прийоми.

Гострі психотичні епізоди.

Можна почати лікування з внутрішньом'язового введення, яке триватиме кілька днів, при максимальній дозі 400 мг/добу з подальшим переходом на пероральний прийом.

Дози від 400 мг/добу до 800 мг/добу рекомендується призначати перорально. Максимальна пероральна доза не повинна перевищувати 1200 мг/добу. Безпека доз понад 1200 мг/добу широко не вивчалась. У зв'язку з цим такі дози не слід застосовувати.

Підтримуючу дозу або коригування дози потрібно встановлювати індивідуально, відповідно до реакції пацієнта.

У всіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімальної ефективної дози.

Переважно негативні епізоди.

Рекомендовані дози - від 50 мг/добу до 300 мг/добу. Дози слід підбирати індівідуально.Оптімальная доза становить близько 100 мг/добу.

Пацієнти похилого віку.

Амісульприд слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам цієї популяції через ризик гіпотензії і седатации (див. Розділ «Протипоказання»).

Ниркова недостатність .

Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв - до третини. У зв'язку з недостатніми даними по пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК ˂ 10 мл/хв) рекомендується строгий моніторинг таких пацієнтів (див. Розділ «Протипоказання»).

Порушення функції печінки.

Оскільки препарат слабо метаболізується, зниження дози не потрібно.

Діти.

Ефективність та безпечність амісульприду при застосуванні в проміжок з пубертатного періоду до 18 років не встановлені; дані про застосування амісульприду дітям з шизофренією обмежені. З цієї причини застосування амісульприду в проміжок з пубертатного періоду до 18 років не рекомендуется.Амісульпрід протипоказаний дітям віком до 15 років, через відсутність клінічних даних.

Купити Солекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

На сьогодні даних, що стосуються гострого передозування амісульприду, мало. Зареєстровані симптоми в основному є результатом посилення фармакологічної активності, що клінічно проявляється в запамороченні, седації, комі, гіпотензії і екстрапірамідних симптомах.

Були повідомлення про летальні наслідки при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.

Специфічний антидот амісульприду невідомий. У разі гострого передозування слід визначити, застосовувався одночасно інший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів:

• ретельне спостереження за життєвими функціями;
• моніторинг серцевої діяльності (небезпека подовження інтервалу QT) до повного одужання хворого;
• в разі тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно призначити антихолінергічні засоби;
• оскільки амісульприд слабо діалізується, можливості гемодіалізу для виведення цієї лікарської сполуки обмежені.

З боку нервової системи.

Дуже часто: можливі екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонія, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони помірно виражені при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Частота екстрапірамідних симптомів, залежить від дози, дуже низька у хворих, які лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами 50-300 мг/добу.

Часто: можлива гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм і т.д.). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічної протипаркінсонічного кошти.

Сонливість.

Нечасто була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами мови та (або) м'язів обличчя, зазвичай після тривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або ж можуть викликати посилення симптомів.

Судоми.

З боку нервової системи.

Безсоння, тривожність, збудження, фригідність.

З боку травної системи.

Запор, нудота, блювання, сухість у роті.

З боку ендокринної системи.

Підвищення рівня пролактину в плазмі крові, що є оборотним після відміни препарату. Це може викликати такі клінічні симптоми: галакторею, аменорея, гінекомастії, біль в грудях, порушення ерекції.

З боку метаболізму та харчування.

Збільшення маси тіла, гіперглікемія (див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи.

Артеріальна гіпотензія, брадикардія.

Лабораторні дослідження.

Зареєстровані підвищені рівні ферментів печінки, головним чином трансаміназ.

З боку імунної системи.

Алергічні реакції.

За даними постмаркетингового періоду

Наведені нижче небажані реакції були заявлені в спонтанних повідомленнях.

З боку нервової системи.

Злоякісний нейролептичний синдром.

З боку серцево-судинної системи:

• подовження інтервалу QT;
• шлуночкові аритмії, такі як torsades de pointes і шлуночкова тахікардія, які можуть привести до фібриляції шлуночків і зупинки серця;
• раптовий летальний результат (див. розділ «Особливості застосування»).

Випадки венозної тромбоемболії, в т.ч. емболії легеневої артерії, іноді летальної, і тромбоз глибоких вен були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз (див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Патологічні стани під час вагітності, в післяпологовий і перинатальний періоди.

Синдром відміни у новонароджених (див. Розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»).

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, в оригінальній упаковці, при температурі 15-25 °C.Храніть в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 36 місяців.