Венлафаксин

діюча речовина: венлафаксин;

1 таблетка містить венлафаксину гідрохлориду в перерахунку на венлафаксин 75 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмалю (тип А), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172).

Таблетки (по 10 таблеток в блістері. По 3 блістери в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості:

Одношарові таблетки круглої форми, світло-жовтого кольору, верхня і нижня поверхні плоскі, краї поверхонь скошені, з рискою для поділу з одного боку. На розломі під лупою видно відносно однорідну структуру.

Купити антидепресанти Венлафаксин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Венлафаксин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Венлафаксин призначають для лікування великих депресивних епізодів та профілактики їх рецидивів. Для досягнення терапевтичного ефекту важливо враховувати індивідуальний підхід до дозування та необхідний контроль стану пацієнта.

Препарат допомагає знизити вираженість симптомів депресії та попередити повторне виникнення епізодів. Ефект може змінюватись в залежності від реакції організму, а тривалий прийом сприяє досягнення стійкого покращення.

Поєднувати Венлафаксин з іншими засобами можна лише за суворими медичними вказівками, а контроль за станом дозволяє мінімізувати мінімальний ризик побічних ефектів та збільшувати ефективність терапії, що має суттєвий позитивний результат для пацієнта. Актуальна ціна на антидепресант Венлафаксин (Венлафаксин оригінальний препарат) вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Венлафаксин інструкція, а також інформація «венлафаксин без рецепта або за рецептом» та «Венлафаксин максимальна доза» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Фармакологічні.

Механізм антидепресивної дії венлафаксину у людини пов'язаний з потенцированием нейромедіаторної активності в центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його активний метаболіт O-десметілвенлафаксин (ОДВ) є потужними селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабкими інгібіторами зворотного захоплення дофаміну. Венлафаксин та його активний метаболіт при одноразовому або багаторазовому введенні знижують β-адренергічні реакції. Вони однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітера і зв'язування рецепторів.

Венлафаксин фактично не має афінності до мускаринових, холинергических, H ₁ -гістамінергічніх або α ₁ -адренорецепторів in vitro. Фармакологічна дія на ці рецептори може бути пов'язана з різними побічними реакціями, які спостерігалися також при застосуванні інших антидепресантів, а саме: з антихолінергічними, седативними та серцево-судинними побічними реакціями.

Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО).

Дослідження іn vitro показали, що венлафаксин не має спорідненості з опіатними або бензодіазепіновими рецепторами.

Фармакокінетика.

Венлафаксин екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку з утворенням активного метаболіту ОДВ. Період напіввиведення венлафаксину становить 5 ± 2 ч, а ОДВ - 11 ± 2 ч. При багаторазовому застосуванні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 діб. Венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику в діапазоні доз 75 - 450 мг/добу.

абсорбція

Після прийому разової дози венлафаксину швидкого вивільнення абсорбується майже 92% венлафаксину. Біодоступність становить 40 - 45% внаслідок пресистемного метаболізму. Після застосування венлафаксину швидкого вивільнення максимальна концентрація венлафаксину та ОДВ в плазмі крові досягається протягом 2 і 3:00 відповідно. Прийом їжі не впливає на біодоступність венлафаксину і ОДВ.

розподіл

Зв'язування венлафаксину і ОДВ з білками плазми становить 27% і 30% відповідно. Обсяг розподілу венлафаксину при рівноважної концентрації становить 4,4 ± 1,6 л/кг після внутрішньовенного введення.

метаболізм

Венлафаксин піддається посиленому метаболізму в печінці. Дослідження іn vitro і in vivo показали, що венлафаксин метаболізується в його активний метаболіт ОДВ за допомогою системи CYP2D6. Ці дослідження показали, що венлафаксин за допомогою CYP3A4 метаболізується в менш активний метаболіт N-дезметілВенлафаксин і венлафаксин є слабким інгібітором CYP2D6. Венлафаксин не пригнічує CYP1A2, CYP2C9 або CYP3A4.

висновок

Венлафаксин і його метаболіти виводяться головним чином нирками. Майже 87% дози венлафаксину виявляється в сечі протягом 48 годин або в незміненому вигляді венлафаксину (5%), некон'югованого ОДВ (29%), кон'югованого ОДВ (26%) або у вигляді інших метаболітів (27%). Середній кліренс венлафаксину та ОДВ в рівноважному стані становить 1,3 ± 0,6 л / год / кг і 0,4 ± 0,2 л / год / кг відповідно.

Лікування великих депресивних епізодів.

Профілактика рецидивів великих депресивних епізодів.

• Підвищена чутливість до венлафаксину або до будь-якого з компонентів препарату
• супутня терапія з будь-якими інгібіторами МАО (оборотними, необоротними, селективними та неселективними)
• високий ризик важкої шлуночкової аритмії у пацієнта (наприклад, у випадку значної дисфункції лівого шлуночка серця III - IV функціонального класу за критеріями Нью-Йоркської Асоціації серця)
• важкий ступінь артеріальної гіпертензії (артеріальний тиск 180/115 мм рт. ст. і вище до початку терапії)
• глаукома;
• тяжка печінкова та / або ниркова недостатність
• порушення сечовипускання у зв'язку з недостатнім відтоком сечі (наприклад, захворювання передміхурової залози).

Препарат застосовують перорально. Рекомендується приймати під час їжі, бажано в один і той же час.

Великі депресивні епізоди

Рекомендована початкова доза венлафаксину становить 75 мг/добу її застосовують по 2 або 3 прийоми. Пацієнтам, для яких початкова доза 75 мг/добу не є ефективною, можна підвищити її до максимальної - 375 мг/добу. Підвищення дози слід проводити з інтервалом 2 тижні та більше. У важких випадках дозу можна підвищувати з короткими інтервалами, але не менше 4 дня.

Через ризик розвитку дозозалежних побічних реакцій підвищення дози слід проводити тільки після оцінки клінічної картини. Необхідно застосовувати найнижчу ефективну дозу.

Лікування пацієнтів вимагає досить тривалого часу, зазвичай декількох місяців і більше. Ефективність лікування слід регулярно переоцінювати залежно від конкретного випадку. Тривале лікування може також бути доцільним і для профілактики рецидивів великих депресивних епізодів (ВДЕ). У більшості випадків рекомендована доза, яку застосовують для профілактики рецидивів великих депресивних епізодів, дорівнює дозі, яку застосовують для лікування звичайного епізоду депресії.

Після ремісії лікування антидепресивними лікарськими засобами необхідно продовжувати не менше 6 місяців.

Застосування пацієнтам літнього віку

Вік пацієнта не вимагає зміни дози. Однак при лікуванні літніх пацієнтів слід бути обережними (наприклад, у зв'язку з можливим порушенням функції нирок, ймовірністю зміни чутливості та афінності нейромедіаторів, що відбувається з віком). Потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу, а при підвищенні дози пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом.

Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю

Пацієнтам з легким або помірним ступенем печінкової недостатності рекомендується зменшити добову дозу на 50%. Однак, з огляду на межсуб'ектних варіабельність кліренсу, бажано до підбору дози підходити індивідуально.

Дані щодо застосування венлафаксину у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності обмежені. Тому при лікуванні таких пацієнтів слід бути обережними та зменшувати добову дозу більше ніж на 50%. Перед призначенням препарату пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід зважити очікувану користь і можливий ризик.

Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю

Хоча пацієнтам зі швидкістю клубочкової фільтрації 30 - 70 мл/хв корекція дози не потрібна, в будь-якому випадку слід дотримуватися обережності. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, і пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації <30 мл/хв) рекомендується зменшити дозу на 50%. З огляду на межсуб'ектних варіабельність кліренсу у таких пацієнтів, бажано до підбору дози підходити індивідуально.

Синдром відміни після припинення прийому венлафаксину

Слід уникати різкого припинення лікування венлафаксином. Після припинення лікування рекомендується поступове зниження дози протягом 1 - 2 тижнів, щоб зменшити ризик розвитку синдрому відміни. Якщо після зниження дози або призупинення лікування виникають симптоми непереносимості, слід розглянути можливість повернення до раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжувати знижувати дозу, але повільніше.

Симптоми. Тахікардія, зміна рівня свідомості (що варіює від сонливості до коми), мідріаз, судоми, блювота, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада нервових волокон, подовження QRS), шлуночкова тахікардія і брадикардія, артеріальна гіпотензія, вертиго. Можливий летальний результат.

Лікування. Рекомендується загальна підтримуюча і симптоматична терапія; моніторинг серцевого ритму і життєвих показників. Якщо існує ризик аспірації, індукція блювоти не рекомендується. Якщо ліки прийняті недавно і хворий знаходиться в свідомості, проводять промивання шлунка. Застосування активованого вугілля може також зменшити всмоктування діючої речовини. Ефективність таких заходів, як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія і обмінне переливання крові, малоймовірна. Специфічний антидот венлафаксина невідомий.

З боку крові та лімфатичної системи: екхімози, шлунково-кишкова кровотеча; кровотеча із слизових оболонок, подовження часу кровотечі, тромбоцитопенія, дискразія (включаючи агранулоцитоз, апластичну анемію, нейтропенію, панцитопению).

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину в крові.

З боку обміну речовин і харчування: підвищення рівня сироваткового холестерину, зменшення маси тіла, збільшення маси тіла, гіпонатріємія, синдром порушеного секреції АДГ.

З боку психіки: незвичайні сновидіння, зниження лібідо, безсоння, нервова збудливість, седативний ефект, сплутаність свідомості, деперсоналізація, апатія, галюцинації, тривожне збудження, маніакальні реакції, делірій, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка (про випадки суїцидальних думок і суїцидальної поведінки повідомлялося в час терапії венлафаксином або відразу після припинення терапії), фобії, порушення мови (в тому. ч. дизартрія), манія, гипомания, серцебиття.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, гіпертонус м'язів, тремор, парестезії, ступор, позіхання, міоклонус, порушення рівноваги та координації (атаксія), акатизія, судоми, нейролептичний злоякісний синдром (НЗС), серотонинергической синдром, екстрапірамідні реакції (включаючи дистонію і дискінезії), пізня дискінезія.

З боку органу зору: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору, глаукома.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (включаючи torsades de pointes), артеріальна гіпертензія, вазодилатація (переважно відчуття жару / припливи крові), ортостатична гіпотензія, синкопе, артеріальна гіпотензія, аритмії, кровотеча.

З боку дихальної системи: позіхання, легенева еозинофілія, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, зниження апетиту, анорексія, запор, блювання, порушення смаку, бруксизм, діарея, панкреатит, диспепсія, біль у животі.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, відхилення від норми показників функції печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: потовиділення (включаючи нічне потіння), висип, алопеція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, свербіж, кропив'янка, реакції світлочутливості, висип, ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: рабдоміоліз, артралгія, біль у м'язах, м'язові спазми.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання (переважно труднощі), полакіурія, затримка сечі.

З боку статевих органів і молочних залоз: патологічна еякуляція / оргазм у чоловіків, відсутність оргазму, розлади ерекції (імпотенція), порушення менструального циклу, пов'язані зі збільшенням нерегулярних кровотеч (наприклад, менорагія, метрорагія), патологічний оргазм у жінок, галакторея, зниження сексуального бажання.

Загальні порушення: астенія (підвищена стомлюваність), лихоманка, підвищення температури.

Синдром відміни. Припинення лікування венлафаксином (особливо раптове) зазвичай призводить до синдрому відміни. Найчастіше при різкому припиненні лікування венлафаксином спостерігалися такі побічні реакції, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння і глибокий сон), тривожне збудження або страх, нудота і / або блювота, тремор, головний біль і грипоподібний синдром , діарея, серцебиття, посилене потовиділення, емоційна нестабільність. Ризик розвитку симптомів відміни залежить від декількох факторів, у тому числі від тривалості лікування і дози, а також від швидкості зниження дози. Симптоми зазвичай виникають в перші кілька днів після припинення лікування, але зареєстровано кілька випадків появи таких симптомів у пацієнтів, випадково пропустили прийом дози препарату. Зазвичай ці реакції слабкі або помірні та проходять самі собою протягом 2 тижнів, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та / або тривалими (2 - 3 місяці та більше). Тому при припиненні лікування рекомендується поступово зменшувати дозу венлафаксину протягом декількох тижнів або місяців, в залежності від потреб хворого.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

вагітність

Дослідження щодо застосування венлафаксину з участю вагітних жінок не проводилися. Дослідження впливу на репродуктивну активність у тварин недостатні. Потенційний ризик для людини невідомий. Венлафаксин збільшує ризик ПЕРСИСТУЮЧОЇ гіпертензії легких новонароджених. У разі застосування венлафаксину матір'ю до пологів у новонародженого можливо синдром відміни препарату. Застосування венлафаксину вагітним жінкам протипоказано.

годування грудьми

Венлафаксин та його метаболіт ОДВ виділяються в грудне молоко в значній кількості, що може викликати важкі побічні реакції у немовляти; тому застосування венлафаксину при годуванні груддю протипоказано. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти.

Ефективність та безпечність венлафаксину для дітей не встановлені, тому препарат не застосовують цій віковій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Будь-яка терапія психотропними препаратами може порушувати здатність мислити або виконувати рухові функції. З огляду на побічні ефекти з боку ЦНС, пацієнтам, які приймають венлафаксин, слід упевнитися, що здатність до концентрації уваги та координації рухів не порушені.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО)

Необоротні неселективні інгібітори МАО

Венлафаксин не слід застосовувати в комбінації з незворотними неселективними інгібіторами МАО. Застосування венлафаксину може починатися не раніше ніж через 14 днів після закінчення терапії необоротними неселективними інгібіторами МАО. Після скасування венлафаксину слід почекати не менше 7 діб перед початком терапії незворотними неселективними інгібіторами МАО.

Оборотні селективні інгібітори МАО-А (моклобемід)

Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація венлафаксину з оборотними селективними інгібіторами МАО, такими як моклобемід, протипоказана. Застосування венлафаксину можна розпочинати не раніше ніж через 14 днів після закінчення терапії оборотними інгібіторами МАО. Після скасування венлафаксину слід почекати не менше 7 діб перед початком терапії оборотними інгібіторами МАО.

Оборотні неселективні інгібітори МАО (лінезолід)

Одночасне застосування антибіотика лінезолід (слабкий оборотний неселективний інгібітор МАО) з венлафаксином протипоказано.

Повідомлялося про тяжкі побічні реакції у пацієнтів, недавно припинили лікування інгібіторами МАО і почали терапію венлафаксином або припинили лікування венлафаксином незадовго до початку прийому інгібіторів МАО. Ці реакції включали тремор, міоклонус, посилене потовиділення, нудота, блювота, гіперемія, запаморочення і гіпертермію з ознаками, подібними злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС), судоми та летальний результат.

серотоніновий синдром

При лікуванні венлафаксином може розвинутися серотоніновий синдром, зокрема при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які впливають на серотонинергической нейромедіаторних систему (включаючи триптанами, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІЗЗСН), літій, сибутрамін , трамадол, препарати звіробою звичайного (Hypericum perforatum)), з лікарськими засобами, які порушують метаболізм серотоніну (включаючи інгібітори МАО), або з попередниками серотоніну (наприклад добавками триптофану). Симптоми серотонінового синдрому включають зміни психічного статусу, вегетативну лабільність, нейром'язові порушення і / або симптоми з боку шлунково-кишкового тракту.

Якщо спільне застосування венлафаксину і СИОЗС, СІЗЗСН або антагоніста серотонінових рецепторів (триптофану) клінічно обумовлено, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами, особливо на початку лікування і при збільшенні дози. Одночасне застосування венлафаксину з попередниками серотоніну (такими як триптофан) не рекомендується.

Засоби, що впливають на центральну нервову систему

Ризик застосування венлафаксину у поєднанні з іншими лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему, не був систематично досліджений. Тому слід бути обережними, застосовуючи венлафаксин в комбінації з іншими лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему.

етанол

Зниження розумової та рухової активності під впливом етанолу НЕ посилюється після застосування венлафаксину, проте пацієнти повинні утримуватися від вживання алкогольних напоїв під час застосування препарату.

Вплив інших лікарських засобів на венлафаксин

Антигіпертензивні та протидіабетичні засоби

Не виявлено клінічно значущих взаємодій венлафаксину з антигіпертензивними та протидіабетичними препаратами.

Оцінка потенційної користі комбінованої терапії венлафаксином і іншими антидепресантами не проводилася. Користь комбінації ЕСТ з лікуванням венлафаксином НЕ оцінювалася.

Після завершення лікування венлафаксином підвищення рівня клозапіну мало тимчасовий зв'язок з проявом побічних ефектів, включаючи судомні напади.

Венлафаксин поєднується з білками плазми на 27%, тоді як ОДВ - на 30%. Таким чином, лікарські взаємодії, обумовлені поєднанням з білками венлафаксину і його основного метаболіту, можуть не відбуватися. Венлафаксин не інгібує толбутамід - субстрат CYP1A2 in vitro, не інгібує метаболізм кофеїну не інгібує CYP2C19 in vitro; не інгібує CYP3A4 in vitro; венлафаксин є слабким інгібітором CYP2D6; в зв'язку з тим, що елімінація венлафаксину відбувається за допомогою CYP2D6 і CYP3A4, небажано застосовувати одночасно ці сильні інгібітори ізоферментів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.