Пароксетин

Склад:

• таблетки пароксетин 20 мг містять як діючу речовину 22,76 мг пароксетину гідрохлорид гемігідрат (еквівалентно 20 мг пароксетину);
• таблетки пароксетин 30 мг містять як діючу речовину 34,14 мг пароксетину гідрохлорид гемігідрат (еквівалентно 30 мг пароксетину).
• Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, коповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк.
• Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид.

Форма випуску:

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою по 20 мг або 30 мг в блістер.

По 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну коробку.

Фармакодинаміка

Пароксетин - антидепресант із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), широко застосовуваний у психіатрії та неврології. Медичний досвід підтверджує його ефективність при терапії депресії, тривожних розладів і посттравматичного стресового розладу. Препарат сприяє регуляції емоційного стану, знижує інтенсивність симптомів і успішно використовується після точної діагностики. Інформація Пароксетин від чого знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1 в розділі Пароксетин інструкція.

Пароксетин (Paroxetin) є потужним і селективним інгібітором захоплення 5-гідрокси (5-НТ, серотоніну) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу.

Основні метаболіти пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення 5-НТ нейронами.

Пароксетин має низький аффинитетом до мускаринових холінергічних рецепторів. Володіючи селективною дією, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин показав низький аффинитет до ɑ-1, ɑ-2, β-адренорецепторів, а також до дофамінових. 5-НТ1 подібним. 5-HT2 подібним і гістаміном (H1) рецепторам. Пароксетин не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують дію на них етанолу.

За даними дослідження поведінки та ЕЕГ, у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення 5-НТ. Не викликає значної зміни артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕЕГ.

На відміну від антидепресантів, які інгібірують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.

Фармакокінетика

Пароксетин добре всмоктується після прийому всередину і піддається метаболізму першого проходження через печінку. Виділення незміненого пароксетину з сечею зазвичай становить менше 2% від дози, причому метаболіти становлять близько 64% від дози. Через кишечник виводиться близько 36% від дози (менше 1% - незмінений пароксетин). Виведення метаболітів пароксетину є двофазним (в результаті метаболізму першого проходження через печінку і системної елімінації). Період напіввиведення варіює, але зазвичай становить близько одного дня.

Рівноважна концентрація досягається до 7-14 дня після початку лікування.

При збільшенні дози та / або тривалості лікування спостерігається нелінійний залежний зв'язок фармакокінетичних параметрів від дози.

Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Є інгібітором ізоферменту CYP2D6.

Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах (1% його присутній в плазмі), зв'язок з білками - 95%.

При важкій ХНН і печінкової недостатності, а також у літніх пацієнтів, концентрація пароксетину в плазмі підвищується.

У пацієнтів похилого віку та хворих на ниркову або печінкову недостатність спостерігається збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих.

• депресія всіх типів, включаючи реактивну, тривожну, важку ендогенну;
• лікування та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу (ГКР);
• панічний розлад, в тому числі з агорафобією;
• соціально-тривожний розлад / соціальна фобія;
• генералізований тривожний розлад.

• гіперчутливість до компонентів препарату;
• одночасний прийом з інгібіторами МАО і протягом 14 днів після їх відміни;
• нестабільна епілепсія;
• вагітність і період лактації;
• дитячий вік.

З обережністю: печінкова недостатність; ниркова недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; манія; патологія серця; епілепсія; судомні стани; призначення електроімпульсної терапії; прийом препаратів, що підвищують ризик кровотечі; наявність факторів ризику підвищеної кровоточивості та захворювання, що підвищують ризик кровоточивості.

Препарат не можна застосовувати у поєднанні з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP450 2D6, Пароксетин може підвищувати рівні тіоридазину. Застосування тіоридазину може спричиняти подовження інтервалу QT із асоційованою тяжкою шлуночковою аритмією (наприклад, torsades de pointes) та раптовим летальним наслідком.

Серотонінергічні препарати

Як і при застосуванні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, спільне застосування із серотонінергічними препаратами може призводити до 5-НТ-асоційованого ефекту (серотонінового синдрому).

Прийом їжі та антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичні параметри препарату.

Препарат Пароксетин несумісний з інгібіторами МАО.

При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину.

Пімозид

У дослідженні щодо сумісного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і пароксетину було зафіксовано збільшення рівня пімозиду. Це було пояснено відомими інгібіторними властивостями пароксетину щодо CYPD26. У зв’язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду та його здатністю подовжувати інтервал QT сумісне застосування пімозиду та пароксетину протипоказане.

Пароксетин та алкоголь

Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому алкоголю в зв'язку з посиленням токсичного ефекту алкоголю.

У зв'язку пригніченням пароксетином Р450 можлива посилення ефекту барбітуратів, фенітоїну. непрямихантикоагулянтів, трициклічнихантидепресантів. фенотіазинових нейролептиків та антиаритмічних препаратів класу 1С. метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів цих лікарських засобів. При одночасному призначенні з препаратами, Ібірь ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину.

Ліки Пароксетин збільшують час кровотечі на тлі прийому варфарину, при незмінному протромбіновому часу.

При одночасному призначенні пароксетину з атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами. трициклічнимиантидепресантами, нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. ацетилсаліциловою кислотою) рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з можливими порушеннями згортання крові.

Одночасне призначення з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) може привести до посилення серотонінергічного ефекту. Відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію і пароксетину. При одночасному призначенні пароксетину з фенітоїном та іншими протиепілептичними препаратами можливе збільшення частоти побічних ефектів.

Фосампренавір/ритонавір

Сумісне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином істотно зменшує плазмовий рівень пароксетину. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно залежно від клінічного ефекту (переносимість та ефективність).

Проциклідин

При щоденному застосуванні пароксетину значно підвищується рівень проциклідину у сироватці крові. При появі антихолінергічних ефектів доза проциклідину має бути знижена.

Антиконвульсанти

Карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. При сумісному застосуванні з цими препаратами не спостерігається жодного впливу на фармакокінетику/фармакодинаміку у хворих на епілепсію.

Тамоксифен

Тамоксифен має важливий активний метаболіт ендоксифен, що продукується CYP2D6, і є важливою складовою частиною ефективності тамоксифену. Необоротна інгібіція CYP2D6 пароксетином спричиняє зниження концентрації ендоксифену у плазмі крові.

CYP3A4

В експериментах in vivo сумісне застосування пароксетину і терфенадину – субстрату для ферменту CYP3A4 – при досягнені постійної концентрації в крові не супроводжувалося впливом пароксетину на фармакокінетику терфенадину. Аналогічне вивчення взаємодії in vivo не виявило ніякого впливу препарату на фармакокінетику альпразоламу і навпаки. Одночасне введення пароксетину і терфенадину, альпразоламу та інших препаратів, які є субстратами для CYP3A4, не може бути небезпечним.

Нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилова кислота та антитромбоцитарні засоби

При сумісному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів/ацетилсаліцилової кислоти та пароксетину може виникнути фармакодинамічна взаємодія, що може спричинити підвищення ризику кровотеч.

Рекомендована обережність при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та пероральних антикоагулянтів, препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів або збільшують ризик кровотеч (наприклад атипові нейролептики, такі як клозапін, фенотіазин, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори циклооксигенази-2), а також при застосуванні пацієнтам з кровотечами в анамнезі або порушеннями згортання крові, що може спричинити кровотечу.

Правастатин

Взаємодія між пароксетином і правастатином, яка спостерігається в дослідженнях, свідчить про те, що одночасне застосування пароксетину та правастатину може призвести до збільшення рівня глюкози в крові. Хворим на цукровий діабет, які отримують як пароксетин, так і правастатин, може потребуватися корекція дозування пероральних гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну.

Діти та підлітки

Лікування антидепресантами пов'язане з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки та думок у дітей та підлітків з тяжкими депресивними та іншими психічними розладами. За даними клінічних досліджень, побічні ефекти, пов'язані із суїцидальністю (проби самогубства та суїцидальні думки) та ворожістю (переважно агресивність, протидія та дратівливість), спостерігалися при лікуванні дітей та підлітків Пароксетином частіше у порівнянні з плацебо-групою. Дані про вплив безпеки медикаменту на ріст, розвиток, когнітивні та поведінкові характеристики у дітей та підлітків відсутні.

Щоб уникнути розвитку злоякісного нейролептичного синдрому з обережністю призначають пацієнтам, які приймають нейролептики.

В період лікування слід утримуватися від вживання етанолу та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

Лікування пароксетином призначають через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. У пацієнтів похилого віку можуть виявляти гіпонатріємія.

У деяких випадках потрібна корекція дози інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

При розвитку судом лікування пароксетином припиняють.

При перших ознаках манії слід скасувати терапію пароксетином.

Протягом перших декількох тижнів слід ретельно спостерігати за станом пацієнта в зв'язку з можливими суїцидальними спробами.

Рекомендується при відміні Пароксетину дозу поступово зменшувати, протягом декількох тижнів або місяців, залежно від індивідуальних особливостей хворого.

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія пов’язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, заподіяння шкоди самому собі і суїциду. Ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не настати у перші тижні лікування або навіть довше, необхідно продовжувати ретельне спостереження, поки стан не покращиться. Судячи з наявного клінічного досвіду, у початковій фазі відновлення ризик суїциду може зрости.

Акатизія

Рідко застосування Пароксетину або інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну може асоціюватися з розвитком акатизії – станом, що характеризується відчуттям внутрішнього неспокою та психомоторним збудженням, таким як неможливість спокійно сидіти або стояти у поєднанні з суб’єктивним відчуттям дискомфорту. Імовірність виникнення цього стану найбільша протягом перших тижнів лікування.

Манія та біполярні розлади

Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Вважається (хоча не підтверджено даними контрольованих клінічних досліджень), що лікування таких епізодів одним лише антидепресантом збільшує імовірність прискорення появи змішаних/маніакальних епізодів у хворих із підвищеним ризиком розвитку біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантами хворих слід ретельно обстежити з метою виявлення у них будь-якого ризику виникнення біполярного розладу.

Сексуальна дисфункція

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI)/ інгібітори зворотного захоплення серотоніну норепінефрину (SNRI) можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції. Повідомляли про довготривалу статеву дисфункцію, коли симптоми тривали, незважаючи на припинення прийому SSRI/SNRI.

Переломи кісток

За даними епідеміологічних досліджень щодо вивчення ризику виникнення переломів кісток при застосуванні деяких антидепресантів, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, ризик виникає під час лікування і є найбільшим на початкових стадіях терапії. При лікуванні хворих пароксетином слід зважати на можливість виникнення переломів кісток.

Захворювання серця

При лікуванні пацієнтів із супутніми захворюваннями серця слід вживати звичайних запобіжних заходів.

Препарати із впливом на рН шлункового соку

У пацієнтів, які застосовують суспензію перорального застосування, рН шлункового соку може впливати на концентрацію пароксетину в плазмі крові.

Цукровий діабет

У хворих на цукровий діабет лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може змінювати глікемічний профіль, тому дозу інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів слід корегувати. Крім того, клінічні дослідження вказують на те, що підвищення рівнів глюкози крові може спостерігатися при сумісному лікуванні пароксетином та правастатином.

Епілепсія

Пароксетин таблетки, як і інші антидепресанти, слід застосовувати з обережністю при лікуванні хворих на епілепсію.

Симптоми, що спостерігаються у дорослих при відміні Пароксетину

За даними клінічних досліджень, у дорослих побічні реакції при відміні лікування пароксетином виникали у 30% хворих порівняно з 20% пацієнтів, які застосовували плацебо. Прояви симптомів під час відміни препарату відрізняються від тих, що виникають під час звикання або залежності від препарату в разі зловживання ним. Ризик виникнення симптомів відміни може залежати від кількох чинників, включно з тривалістю лікування, дозуванням і швидкістю зниження дози. Повідомлялося про такі симптоми, як сплутаність свідомості, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість, порушення зору, запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку та шум у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривожність, нудота, тремор, судоми, підвищене потовиділення, головний біль, діарея. Тому рекомендується при відміні Пароксетину дозу знижувати поступово, протягом кількох тижнів або місяців, залежно від індивідуальних особливостей хворого.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Фертильність

За даними деяких клінічних досліджень, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, включаючи Пароксетин, можуть вплинути на якість сперми. Вважається, що ці явища відбуваються після припинення лікування. Зміна якісних характеристик сперми може проводити фертильність деяких чоловіків.

Вагітність

За даними досліджень на тваринах, тератогенного чи ембріотоксичного ефекту виявлено не було.

У нещодавніх епідеміологічних дослідженнях зі спостереження за результатами вагітності у жінок, які лікувалися антидепресантами у І триместрі вагітності, повідомлялося про збільшення ризику вроджених порушень розвитку, головним чином серцево-судинних (наприклад дефекту передсердної або міжшлуночкової перетинки), пов'язаних із прийомом пароксетину. Згідно з даними цих досліджень, ризик народження немовляти із серцево-судинним дефектом у жінки, яка лікувалася пароксетином у період вагітності, становить приблизно 1:50, порівняно з очікуваним ризиком виникнення такого дефекту в загальній популяції приблизно 1:100.

Лікар повинен враховувати можливість застосування альтернативного лікування вагітної чи жінки, яка планує завагітніти, та призначати пароксетин лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю

Невелика кількість пароксетину екскретується у грудне молоко. Жодних ознак впливу препарату на новонароджених не було виявлено, проте пароксетин не слід застосовувати у період годування, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пароксетин не погіршує когнітивні та психомоторні функції, тим не менш, як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути обережними при керуванні автомобілем і механізмами, що рухаються.

Пароксетин як приймати? Антидепресант Пароксетин призначений для перорального застосування, рекомендується приймати 1 раз на добу – вранці під час їди. Таблетку слід ковтати, не розжовуючи.

Як і при застосуванні інших засобів для лікування психічних розладів, слід уникати раптової відміни препарату.

Доза підбирається індивідуально протягом перших двох-трьох тижнів після початку терапії і згодом при необхідності коригується.

При депресіях - 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг/добу. максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Зазвичай стан починає покращуватись через тиждень, але іноді поліпшення проявляється лише на другому тижні лікування.

Пароксетин коли починає діяти? Пароксетин починає діяти не відразу, і його терапевтичний ефект проявляється поступово. Курс лікування пацієнтів з депресією має бути досить тривалим, щонайменше, 6 місяців для того, щоб забезпечити усунення симптомів.

При обсесивно компульсивних розладах початкова терапевтична доза - 20 мг/добу з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Рекомендована середня терапевтична доза - 40 мг/добу. при необхідності доза може бути збільшена до 60 мг/добу.

При панічних розладах початкова доза - 10 мг/добу (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики), з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза - 40 мг/добу. Максимальна доза - 50 мг/добу.

Соціально-тривожні розлади / соціофобія: початкова доза становить 20 мг на добу, при відсутності ефекту протягом як мінімум двох тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг на добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше тижня в відповідно до клінічного ефекту.

Генералізований тривожний розлад: рекомендована доза становить 20 мг на добу. При недостатній ефективності при застосуванні Пароксетин 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту, аж до 50 мг на добу. Тривале застосування препарату слід періодично переглядати.

Генералізовані тривожні розлади: початкова і рекомендована дози - 20 мг на добу.

При нирковій і / або печінковій недостатності рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Для літніх пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Зафіксовано випадки підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові пацієнтів літнього віку, але діапазон концентрацій у цієї групи пацієнтів збігається з відповідним діапазоном у пацієнтів молодшого віку. З метою попередження розвитку синдрому "відміни" припинення прийому препарату проводиться поступово.

Застосування пароксетину для лікування дітей не рекомендується, оскільки його безпеку і ефективність в цій популяції не встановлено.

Купити Пароксетин 20 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на таблетки Пароксетин 10 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Симптоми: нудота, блювання, тремор, мідріаз, сухість у роті, дратівливість, ністагм, ажитація, пітливість, сонливість, кома, синусова тахікардія, судоми, брадикардія, підвищення артеріального тиску, вузловий ритм.

У дуже рідкісних випадках, при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами та / або алкоголем можливі зміни на електрокардіограмі, кома. При важкому передозуванні - "серотоніновий" синдром, рідко - рабдоміоліз.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При необхідності симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Однією з найпоширеніших причин передчасного припинення терапії є небажані побічні ефекти.

З боку нервової системи: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, екстрапірамідні розлади, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривожність, деперсоналізація, напади паніки, нервозність, амнезія, міоклонія.

Ці симптоми можуть бути зумовлені основною хворобою.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія. міалгія, м'язова слабкість, міопатія.

З боку органів чуття: порушення зору

З боку сечостатевої системи: порушення статевої функції, включаючи імпотенцію і розлади еякуляції, затримка сечі, гіперпролактинемія / галакторея, аноргазмія.

З боку травної системи: зниження або підвищення апетиту, зміна смаку, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея, в дуже рідкісних випадках - гепатит.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.

З боку органів зору: часто – нечіткість зору; нерозповсюджені - мідріаз; дуже рідко – гостра глаукома.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - підвищене потовиділення; непоширені – шкірні висипання, свербіж: дуже рідко – тяжкі шкірні побічні реакції (включаючи поліморфну ​​еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), кропив'янка, фоточутливість.

Інші: підвищене потовиділення, прискорене сечовипускання, риніт, алергічні реакції (висип, кропив'янка, екхімози. Свербіння. Ангіоневротичнийнабряк), гіпонатріємія, порушення секреції антидіуретичного гормону, синдром "відміни" при раптовій відміні препарату.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.