Розарт

Розарт — препарат із групи статинів, який має гіполіпідемічні властивості. Застосовується для лікування підвищеного вмісту холестерину в крові й інших порушень ліпідного профілю.

До складу ліків входить розувастатин — речовина, що знижує вміст «‎шкідливого» холестерину. Препарат реалізується в аптеках у формі таблеток в оболонці з такими дозуваннями:

• 5 мг у вигляді 5,21 мг розувастатину кальцію, круглі, білого кольору, з позначкою «ST 1»;
• 10 мг, круглі, рожевого кольору, з позначкою «ST 2»;
• 20 мг, круглі, рожевого кольору, з позначкою «ST 3»;
• 40 мг, овальні, рожевого кольору, з позначкою «ST 4».

Діюча речовина вибірково й конкурентно пригнічує 3-гідрокси-3-метилглютарил-кофермент ГМГ-КоА-редуктази — ензим, що бере участь у синтезі попередника холестерину. Таблетки Розарт діють у печінці, збільшуючи кількість рецепторів ЛПНЩ у її клітинах і пригнічуючи утворення ЛПДНЩ. Ліпопротеїни низької та дуже низької щільності (ЛПНЩ і ЛПДНЩ відповідно) — основні атерогенні фракції ліпідів крові. Їх підвищення значно збільшує ризик розвитку атеросклерозу і його ускладнень із боку серцево-судинної системи.

Під дією розувастатину в організмі підвищується вміст ЛПВЩ — ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенні властивості й переносять надлишки «‎шкідливого» холестерину назад у печінку для їх подальшого виведення.

Близько 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Розувастатин відчуває незначний метаболізм (близько 10%). Дослідження метаболізму in vitro із застосуванням гепатоцитів людини свідчать, що розувастатин є слабким субстратом метаболізму на основі ферментів цитохрому Р450.

Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові організму визначається через 5 годин після вживання ліків усередину. Абсолютна біодоступність становить близько 20%. Метаболіти препарату виводяться з організму з калом і сечею. Фармакокінетичні властивості ліків не змінюються при багаторазовому введенні.

Лінійність. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. При багаторазовому щоденному застосуванні параметри фармакокінетики не змінюються. Розподіл інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі розувастатину, відбувається за участю транспортних білків ОАТР1В1 та BCRP.

Расова приналежність. Дослідження фармакокінетики виявили, що у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) медіа значення AUC та Cmax приблизно вдвічі вищі, ніж у європейців; у індійців медіа значення AUC та Cmax підвищені приблизно в 1,3 рази. Аналіз популяційної фармакокінетики не виявив клінічно значущої різниці між пацієнтами європеоїдної та негроїдної рас.

Порушення функції нирок. У дослідженні у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок змін плазмових концентрацій розувастатину або N-десметил-метаболіту у осіб зі слабкою або помірною недостатністю не було зазначено. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну N-десметил-метаболіту – у 9 разів вищий, ніж у здорових добровольців. Рівноважні плазмові концентрації розувастатину у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, були приблизно на 50% вищі, ніж у здорових добровольців.

Діти. Оцінка лінійного зростання (зростання), маси тіла, ІМТ та вторинних характеристик статевого дозрівання за Таннером у дітей віком від 6 до 17 років, які приймали розувастатин, обмежена періодом тривалістю 2 роки. Після 2 років досліджуваного лікування жодного впливу на ріст, масу тіла, ІМТ чи статеве дозрівання не виявлено. У клінічному дослідженні у дітей та підлітків, які приймали розувастатин протягом 52 тижнів, підвищення рівня КК > 10 разів вище за ВМН та симптоми з боку м'язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігалися частіше порівняно з дорослими.

Первинна гіперхолестеринемія (у тому числі сімейна гетерозиготна) або змішана дисліпідемія. Препарат використовують як частину загальної схеми лікування, коли неспецифічних методів боротьби з гіперліпідемією (дієти й фізичних навантажень) недостатньо для досягнення клінічного ефекту.

Розувастатин також використовують у хворих із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією у випадках, якщо дієта чи процедура екстракорпорального очищення крові від ліпідів виявляються неефективними.

Лікар може призначити пацієнтам із підвищеним сумарним серцево-судинним ризиком ліки Розарт. Купити препарат Розарт можна як один із засобів корекції стану.

Дорослим терапію починають із гіполіпідемічної дієти. Її дотримуються протягом усієї терапії. Дози ліків підбирають індивідуально відповідно до інструкції, мети лікування та супутніх захворювань.

Розарт приймають без зв’язку з їдою. Клінічно значущий ефект наступає через 7 днів після початку прийому ліків, максимальний — до кінця першого місяця.

Лікування гіперхолестеринемії починають із призначення Розарт 10 або 5 мг/добу перорально незалежно від того, чи одержував пацієнт статини раніше. Засіб застосовують однократно вранці, удень або ввечері.

У разі потреби збільшення терапевтичної дози зробити це можна не раніше ніж через 28 днів від початку лікування. Збільшувати дозу до 40 мг розувастатину припустимо тільки при вкрай важкій патології та тоді, коли низькі дозування не дали ефекту. Гранична доза (40 мг) викликає розвиток небажаних реакцій частіше, ніж середні й низькі дози. Збільшувати дозу можна тільки за призначенням лікаря і під його наглядом.

При високому сумарному серцево-судинному ризику Розарт приймають по 20 мг на добу.

Особам від 70 років призначають Розарт у дозуванні 5 мг. Ця ж доза є стартовою добовою для пацієнтів монголоїдної раси, а максимальне дозування (40 мг) у цих випадках використовувати заборонено. Те ж саме стосується і осіб зі схильністю до міопатій і рабдоміолізу.

Призначити Розарт дитині може тільки лікар. Препарат використовують у дітей від 10 років (хлопчики на стадії розвитку від II за Таннером і дівчата, у яких є менструація менш ніж рік). Стартова доза таблетки від холестирину Розарт — 5 мг/добу, терапевтична зазвичай не перевищує 20 мг/добу. Граничні дози в дітей не застосовуються.

Лікування починається з дієти. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 28 днів від початку лікування.

Препарат протипоказано використовувати пацієнтам із такими станами:

• гіперчутливість до діючої чи допоміжних компонентів препарату;
• патологія печінки, у тому числі невідомої етіології, й підвищення печінкових проб (у тому числі ідіопатичне), стійкими підвищеннями сироваткових трансаміназ та будь-якими підвищеннями трансаміназ у сироватці крові, що втричі перевищують верхню межу норми (ВМН);
• важка ниркова недостатність із кліренсом креатиніну <30 мл/хв;
• м’язова патологія;
• непереносимість лактози й дефіцит лактази;
• період вагітності та грудного вигодовування;
• вік до 10 років;
• супутнє лікування циклоспорином.

Розувастатин також не можна приймати жінкам у репродуктивному віці, якщо вони не запобігають настанню вагітності надійними методами. Якщо вагітність настала у процесі лікування, прийом статинів слід негайно припинити. Під час терапії препаратом від грудного вигодовування рекомендовано відмовитися.

Пацієнтам зі схильністю до м’язової патології та міолізу заборонений прийом препарату в дозуванні 40 мг. До факторів ризику, що підвищують імовірність розвитку міопатії/рабдоміолізу, відносять:

• середньоважку ниркову недостатність;
• гіпофункцію щитоподібної залози;
• м’язову патологію в анамнезі (у тому числі сімейному);
• реакції міотоксичності, викликані статинами чи фібратами, в анамнезі;
• пристрасть до спиртного;
• приналежність до монголоїдної раси;
• супутнє лікування фібратами;
• наявність станів, здатних збільшити вміст діючої речовини у крові.

Застосування розувастатину в дозуванні 40 мг також заборонене для пацієнтів монголоїдної раси.

Прийом препарату може викликати такі небажані реакції:

• тромбоцитопенія;
• алергічні реакції (у тому числі набряк Квінке);
• депресія;
• головні болі, розлади сну й пам’яті, запаморочення, периферична й поліневропатія;
• задишка, кашель;
• диспепсія, нудота, абдомінальний біль, панкреатит, діарея чи запор;
• підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит, жовтяниця;
• шкірний свербіж, алергічні висипи, синдром Стівенса — Джонсона;
• біль у м’язах і суглобах, міопатії (у тому числі некротизуюча й рабдоміоліз);
• кров у сечі;
• гінекомастія;
• занепад сил, набряклість.

За наявності факторів ризику (підвищеного рівня глюкози натщесерце ≥5,6 ммоль/л, ІМТ >30 кг/м2, артеріальної гіпертензії та підвищеного рівня тригліцеридів) тривалий прийом розувастатину може стати причиною розвитку цукрового діабету. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА, частота небажаних реакцій має тенденцію залежати від дози.

Побічні ефекти, викликані прийомом розувастатину, зазвичай мають невелику виразність і швидко проходять. Більша частина з них викликана прийомом високих дозувань препарату (Розарт 20 і 40 мг). 

На тлі прийому статинів може виникнути еректильна дисфункція та інтерстиціальна хвороба легенів.

Під час терапії статинами слід контролювати вміст креатинкінази. Якщо її рівень підвищений більш ніж у 5 разів, використання ліків слід припинити. У пацієнтів, які приймають розувастатин у максимальних дозуваннях, потрібно регулярно контролювати стан нирок і печінки. При високому ризику розвитку цукрового діабету слід контролювати рівень глюкози крові.

Рівень креатинкінази (КК). Рівень КК слід вимірювати після значних фізичних навантажень чи за наявності можливих альтернативних причин підвищення КК, які можуть ускладнювати інтерпретацію результатів. Якщо початкові рівні КК значно підвищені (> 5 разів вище за ВМН), протягом 5–7 днів необхідно провести повторний аналіз, щоб підтвердити результати. Якщо результати повторного аналізу підтверджують, що початкове значення КК більш ніж 5 разів перевищує ВМН, застосування лікарського засобу починати годі було.

Циклоспорин, інгібітори протеаз, гемфіброзил, езетиміб збільшують біодоступність розувастатину. Одночасний прийом цих препаратів заборонений. Антациди й еритроміцин знижують біодоступність і максимальну концентрацію препарату Розарт.

Тікагрелор. Тикагрелор може впливати на ниркову екскрецію розувастатину, збільшуючи ризик накопичення. Хоча точний механізм невідомий, у деяких випадках спільне застосування тикагрелору та розувастатину призводило до зниження функції нирок, підвищення рівня креатинкінази та рабдоміолізу.

Лікарські засоби/комбінації, які не мали клінічно значущого впливу на співвідношення AUC розувастатину при одночасному застосуванні: алеглітазар 0,3 мг 7 днів; фенофібрат 67 мг 7 днів 3 десь у день; флуконазол 200мг 11 днів 1 раз на день; фозампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 8 днів 2 рази на добу; кетоконазол 200 мг 7 днів 2 десь у день; рифампін 450 мг 7 днів 1 раз на день; силимарин 140 мг 5 днів 3 десь у день.

Дослідження взаємодії розувастатину з фузидовою кислотою не проводили. Ризик розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз, може збільшуватись при одночасному системному застосуванні фузидової кислоти зі статинами. Механізм цієї взаємодії (фармакодинамічний або фармакокінетичний або обидва) досі невідомий. Зафіксовано випадки рабдоміолізу (у тому числі летальні) у пацієнтів, які отримували таку комбінацію. Якщо системне лікування фузидовою кислотою необхідне, застосування розувастатину слід припинити на весь термін лікування фузидовою кислотою.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Що лікує Розарт?

Розарт використовується для лікування гіперхолестеринемії та інших дисліпідемій.

Скільки пити Розарт?

Тривалість лікування визначає лікар. Терміни терапії залежать від її мети й ефективності. Перший клінічно значущий ефект від використання засобу Розарт і його аналогів наступає через тиждень прийому, максимальний — через місяць.

Для чого Розарт?

Розарт застосовують для зниження вмісту атерогенних фракцій ліпідів (ЛПНЩ і ЛПДНЩ) у крові.

Скільки коштує розувастатин?

Актуальну вартість препарату Розарт можна дізнатися на сайті МІС Аптека 9-1-1.