Равел

Склад

1 таблетка містить активної речовини индапамида 1,5 мг

допоміжні речовини: гіпромелоза, целактоза (що містить лактози моногідрат та порошкоподібну целюлозу), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрай Y-1-7000 (містить гіпромелозу, макрогол 400 та титану діоксид (E 171).

Форма випуску

Таблетки Равел пролонгованої дії, вкриті оболонкою, 15 мг. По 10 таблеток в блістері. 2, 3 або 6 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.

Діуретики з помірною діуретичною активністю, за винятком тіазидів. Сульфонаміди, прості. Індопамід. Код ATX C03B A11.

Фармакодинаміка

Равел SR - антигіпертензивний засіб, відноситься до похідних сульфонаміду і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків. Індапамід інгібує (діє шляхом гальмування) абсорбцію натрію в кортикальному сегменті нефрону (ниркових канальців), що підвищує виділення з сечею іонів натрію і хлоридів, і призводить до посилення діурезу. У меншій мірі препарат підвищує екскрецію іонів калію і магнію. Додатково до свого діуретичній ефекту індапамід має судинну дію, впливає на тонус судин, що пов'язано зі зниженням артеріол і загальної периферичної резистентності. Індапамід має антигіпертензивну дію в дозах, що не володіють вираженим діуретичним ефектом. Гіпотензивний ефект триває 24 год. У високих дозах не впливає на ступінь зниження артеріального тиску (АТ), незважаючи на збільшення діурезу.

Індапамід, як і інші тіазидні діуретики, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, тому часто призначають Равел від тиску.

У терапевтичних дозах практично не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцериди, холестерин ліпопротеїдів низької щільності та холестерин ліпопротеїдів високої щільності) і вуглеводний обмін навіть у пацієнтів із цукровим діабетом і супутньою гіпертензією. При перевищенні дози, що рекомендується, терапевтичний ефект тіазидів і тіазидоподібних діуретиків не збільшується, у той час як кількість небажаних явищ зростає. Якщо лікування недостатньо ефективне, підвищувати дозу не рекомендується.

Фармакокінетика

Індапамід швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі трохи сповільнює всмоктування, але істотно не впливає на кількість адсорбованого препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 12 годин після прийому одноразової дози. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в проміжок між двома дозами згладжуються.

Однак є індивідуальні відмінності у окремих пацієнтів.

Індапамід зв'язується з білками плазми крові на 79%, період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (в середньому 18 годин). Повторний прийом не веде до накопичення препарату в організмі.

Метаболізується в основному в печінці. 70% індапаміду виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів (фракція незміненого препарату становить близько 5%). Близько 20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів.

У пацієнтів з недостатньою функцією нирок фармакокінетичні параметри препарату суттєво не змінюються.

• Артеріальна гіпертензія

• підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та інших похідних сульфонаміду;
• тяжка ниркова недостатність (стадія анурії),
• печінкова енцефалопатія або тяжка печінкова недостатність,
• гіпокаліємія
• одночасний прийом препаратів, які подовжують інтервал QT (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами)
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)

З обережністю

• Цукровий діабет, порушення функції нирок і / або печінки, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреоз, хворим зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ або одержують комбіновану терапію, гіперурикемія (особливо супроводжується подагрою або уратних нефролітіазом).

Вагітність і період годування груддю

Прийом індапаміду під час періоду вагітності не рекомендовано. Застосування препарату може стати причиною фетоплацентарної ішемії з ризиком уповільнення розвитку плоду. Не рекомендується застосовувати ліки Равел під час годування груддю (індапамід проникає в грудне молоко).

Якщо з будь-якої причини цей препарат протипоказаний, рекомендуємо звернутися до лікаря, який зможе порекомендувати Равел аналоги.

Всередину, по 1 таблетці, один раз на добу, переважно в ранкові години, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Купити Равел ліки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Равел СР ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми гострого отруєння переважно пов'язані з водно-електролітними порушеннями (гіпонатріємія, гіпокаліємія) і проявляються у вигляді нудоти, блювоти, зниження артеріального тиску, судоми, запаморочення, сонливості, загальмованості, поліурії або олігурії, що може закінчитися анурією (внаслідок гіповолемії). Лікування: заходи, спрямовані на видалення препарату зі шлунка шляхом його промивання, і / або призначення активованого вугілля. Наступні заходи, що проводяться в медичній установі, повинні бути спрямовані на відновлення водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні: препаратівлітію і індапаміду необхідний ретельний контроль концентрації літію в плазмі крові та корекція дозування, можливо підвищення концентрації літію в плазмі крові з симптомами передозування, також як і при дієті без солі (зниження виділення літію з сечею).

З астемізолом, бепрідіном, еритроміцином (при в / в введенні), галофантрина, пентамідином, сультопридом, терфенадином і вінкаміном, антиаритмічними засобами IA класу (хінідином, гідрохінідин, дізопірамідом, аміодароном, бретиліум, соталолом) - підвищується ймовірність виникнення порушень серцевого ритму типу « пірует ». Факторами ризику є гіпокаліємія, брадикардія та попереднє подовження інтервалу QT.

З нестероїдними протизапальними препаратами (при системному призначенні), високими дозами саліцилатів - виникає ризик гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (зниження швидкості гломерулярної фільтрації). Необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування контролювати функцію нирок.

З амфотерицином В (в / в); глюко- і мінералокортикостероїдів (при системному призначенні), тетракозактидом, проносними засобами, стимулюючими моторику кишечника, серцевимиглікозидами - підвищується ризик гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний контроль рівня калію в плазмі крові ЕКГ, при необхідності - призначення відповідного лікування.

З баклофеном - посилення антигіпертензивного ефекту.

З циклоспорином - підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, при незміненій концентрації циркулюючого циклоспорину.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики - посилюється антигіпертензивний ефект індапаміду і підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

З інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) - може розвинутися артеріальна гіпотензія.

З йодвмісними контрастними речовинами (у високих дозах) - зневоднення організму і збільшення ризику розвитку гострої ниркової недостатності. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно компенсувати втрату рідини.

Солі кальцію - збільшення концентрації іонів кальцію в плазмі крові внаслідок зниження з виділення з сечею.

Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен) - ризик розвитку гіпокаліємії або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет і пацієнтів з порушенням функції нирок.

Найбільш частими побічними реакціями є гіпокаліємія, реакції гіперчутливості, переважно дерматологічні, у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій та макулопапульозних висипів.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже поширені (≥1/10), поширені (≥1/100, <1/10), непоширені (≥1/1000, <1/100), рідко поширені (≥1/10000, <1/1000), дуже .

Тіазидні діуретики, включаючи індапамід, можуть спричинити такі побічні реакції:

З боку крові та лімфатичної системи

Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку нервової системи

Рідко: стомлюваність, біль голови, парестезія, запаморочення (вертиго).

Частота невідома: непритомність.

З боку органів зору

Частота невідома: міопія, затуманювання зору, погіршення зору, гостра глаукома, хоріоїдний випіт.

З боку серцево-судинної системи

Дуже рідко: аритмія, гіпотензія.

Поодинокі повідомлення: пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу "torsades de pointes" (яка може бути летальною).

З боку шлунково-кишкового тракту

Непоширені: блювання.

Рідко: нудота, запор, сухість у роті.

Дуже рідко панкреатит.

З боку метаболізму та обміну речовин

Поширені: гіпокаліємія.

Непоширені: гіпонатріємія.

Рідко: гіпохлоремія, гіпомагніємія.

Дуже рідко: гіперкальціємія.

З боку гепатобіліарної системи

Дуже рідко: порушення функції печінки.

Поодинокі повідомлення: виникнення печінкової енцефалопатії при печінковій недостатності, гепатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже рідко: ниркова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Реакції підвищеної чутливості, головним чином дерматологічні (поширені: макулопапульозні висипання; непоширені: пурпура), у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

Поодинокі повідомлення: можливе погіршення ходу існуючого системного червоного вовчака.

Повідомлялося про випадки світлочутливості.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Непоширені: еректильна дисфункція.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.

Частота невідома: спазми м'язів, м'язова слабкість, міалгія, рабдоміоліз.

Лабораторні показники

Поодинокі повідомлення: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі; підвищення рівня сечової кислоти та глюкози в плазмі крові під час лікування тіазидними та тіазидоподібними діуретиками: раціональність призначення цих діуретиків має бути ретельно зважена перед призначенням пацієнтам з подагрою та цукровим діабетом; підвищення рівня печінкових ферментів

Опис окремих побічних реакцій

У ході досліджень II та III фаз, у яких порівнювали індапамід 1,5 мг та 2,5 мг, аналіз калію в плазмі показав дозозалежний ефект індапаміду:

˗ Індапамід 1,5 мг: калій у плазмі <3,4 ммоль/л спостерігався у 10% пацієнтів та <3,2 ммоль/л у 4% пацієнтів після 4–6 тижнів лікування. Після 12 тижнів лікування середнє зниження калію в плазмі крові становило 0,23 ммоль/л.

˗ Індапамід 2,5 мг: калій у плазмі <3,4 ммоль/л спостерігався у 25% пацієнтів та <3,2 ммоль/л у 10% пацієнтів після 4–6 тижнів лікування. Після 12 тижнів лікування середнє зниження калію в плазмі крові становило 0,41 ммоль/л.

Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найефективніші, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення незначні (креатинін плазми крові < 25 мг/л, тобто 220 ммоль/л у дорослих).

Препарат містить лактозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не можна застосовувати цей препарат.

Концентрація натрію у плазмі крові

Необхідно контролювати рівень натрію в плазмі перед початком лікування та регулярно під час лікування. Зниження рівня натрію в плазмі може бути спочатку безсимптомним, тому регулярний моніторинг необхідний. Моніторинг рівня натрію слід проводити частіше у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із цирозом печінки. Будь-який діуретик може призвести до гіпонатріємії, що іноді має серйозні наслідки. Гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до дегідратації та ортостатичної гіпотензії; супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота і виразність цього явища низькі).

Концентрація калію у плазмі крові

Зниження рівня калію плазми крові з виникненням гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків. Гіпокаліємія може бути причиною розладів м'язів. Надходила інформація про виникнення рабдоміолізу, переважно із супутньою тяжкою гіпокаліємією. Ймовірність розвитку гіпокаліємії (< 3,4 ммоль/л) повинна бути попереджена у певних категорій пацієнтів високого ризику, таких як пацієнти похилого віку, пацієнти, які недостатньо харчуються, та/або пацієнти, які приймають багато медикаментів, пацієнти з цирозом печінки, що супроводжується набряками та серцево-судинними судинами. недостатністю. У таких випадках гіпокаліємія підвищує кардіотоксичність серцевих глікозидів та ризик виникнення аритмій.

Пацієнти, які мають подовжений інтервал QТ вродженого або ятрогенного генезу, також відносяться до групи ризику. Гіпокаліємія, як і брадикардія, можуть сприяти розвитку тяжких порушень серцевого ритму, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует», що може призвести до смерті.

У всіх вищенаведених випадках необхідний більш частий контроль рівня калію в крові. Перший аналіз має бути проведений протягом 1-го тижня лікування.

При виявленні гіпокаліємії слід здійснити її корекцію. Гіпокаліємія, що виникла у зв'язку з низькою концентрацією магнію в сироватці крові, може бути рефрактерною до лікування, якщо не проводиться корекція рівня магнію в сироватці крові.

Концентрація магнію у плазмі крові

Показано, що тіазиди та схожі діуретики, включаючи індапамід, збільшують екскрецію магнію із сечею, що може призвести до гіпомагніємії.

Функція нирок та діуретики

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – менше 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або при незначному її порушенні (рівень креатиніну в плазмі крові дорослих нижче 25 мг/л або 220 мкмоль/л).

Гіповолемія, яка виникає на початку лікування через втрату води та натрію внаслідок застосування діуретика, може спричинити зниження клубочкової фільтрації. Це може призвести до збільшення рівня сечовини та креатиніну у плазмі крові. У осіб з нормальною ункцією нирок, така транзиторна функціональна ниркова недостатність зникає без наслідків, але при існуючій нирковій недостатності вона може погіршити стан.

Спортсмени

Спортсменам слід мати на увазі, що Равел SR містить активну речовину, яка може викликати позитивну реакцію під час проведення допінг-контролю.

Пацієнти похилого віку

У пацієнтів похилого віку креатинін плазми має бути на рівні, відповідному віку, масі тіла та статі пацієнтів. Пацієнтам похилого віку препарат можна призначати, якщо функція нирок не порушена або порушення функції нирок незначні.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітним жінкам слід уникати застосування діуретиків та ні в якому разі не застосовувати їх для лікування фізіологічного набряку в період вагітності. Діуретики можуть викликати ішемію плаценти з ризиком затримки розвитку плода.

Індапамід проникає в грудне молоко, тому в період годування груддю препарат не можна застосовувати. Якщо застосування препарату необхідно, годування груддю слід припинити.

Діти

Не рекомендується для застосування у дітей через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Індапамід не впливає на швидкість реакції, але в деяких випадках, особливо на початку лікування або при одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами, можуть виникнути різні явища, пов'язані зі зниженням артеріального тиску. Внаслідок цього може порушуватися здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

• небажані комбінації

літій

При одночасному застосуванні з літієм можливе підвищення рівня літію в плазмі крові та поява симптомів передозування, як при дієті без натрію (зменшення виведення літію нирками). Однак якщо необхідно застосування діуретиків, слід здійснювати ретельний моніторинг рівня літію в крові та, при необхідності, коригувати дозу.

• Комбінації, застосувань яких вимагає обережності

Препарати, що викликають шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes»

антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, гідроквінін, дизопірамід),

антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетиліду, ібутилід),

деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, тріфторперазін),

бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультопридом, тіаприд),

бутирофенонів (дроперидол, галоперидол),

інші: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин IV (внутрішньовенний), галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін IV (внутрішньовенний).

Супутній прийом індапаміду з будь-якими з цих препаратів, особливо при наявності гіпокаліємії, підвищує ризик шлуночкових аритмій, особливо типу «torsades de pointes». Слід контролювати рівень калію в плазмі крові та при необхідності коректувати його до початку прийому такої комбінації. Слід контролювати клінічні прояви, рівень електролітів в плазмі крові та ЕКГ. При наявності гіпокаліємії слід застосовувати речовини, які не викликають несприятливу реакцію у вигляді шлуночкової тахікардії типу «torsades de pointes».

Нестероїдні протизапальні препарати (системного застосування), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, високі дози саліцилової кислоти (≥ 3 г/добу)

Можливе зменшення гіпотензивного ефекту індапаміду. У зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Слід забезпечити пацієнта рідиною; на початку лікування слід контролювати функцію нирок.

Інгібітори АПФ (АПФ)

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ у пацієнтів зі зниженим рівнем натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії) може раптова артеріальна гіпотензія та / або гостра ниркова недостатність на початку лікування.

При артеріальній гіпертензії, коли попереднє лікування діуретиками могло б викликати зменшення натрію, необхідно:

припинити прийом діуретиків за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ і при необхідності знову почати прийом діуретика, що виводить калій;

або вводити низькі початкові дози інгібітору АПФ і поступово збільшувати дозування.

У пацієнтів з серцевою недостатністю з застійними явищами слід починати лікування дуже низькими дозами інгібітору АПФ, бажано після зниження дози діуретика, що виводить калій.

Всім пацієнтам слід перевіряти функцію нирок (рівень креатиніну в плазмі крові) протягом перших тижнів лікування інгібітором АПФ.

Інші препарати, що викликають гіпокаліємію:

амфотерицин B (внутрішньовенний),

глюко- і мінералокортикоїди (системної застосування),

тетракозактид,

стимулюючі проносні засоби.

Підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивна дія). Слід перевіряти рівень калію в плазмі крові та при необхідності коректувати його. Пацієнтам необхідно з обережністю приймати супутні препарати наперстянки. Не слід застосовувати проносні препарати, що стимулюють перистальтику.

баклофен

Підсилює гіпотензивну дію.

Пацієнтам слід пити достатню кількість рідини; на початку лікування слід перевірити функцію нирок.

серцеві глікозиди

Наявність гіпокаліємії сприяє кардиотоксичности серцевихглікозидів. Необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові та параметри ЕКГ і, при необхідності, коригувати лікування.

Комбінації, застосування яких вимагає спостереження за станом хворого

Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен)

Такі комбінації придатні для деяких пацієнтів, але є можливість розвитку гіпокаліємії. Зокрема у пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом є небезпека розвитку гіперкаліємії. Необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові та параметри ЕКГ і, при необхідності, провести лікування.

метформин

При функціональної ниркової недостатності, пов'язаної із застосуванням діуретиків і особливо петльових діуретиків, збільшується ризик того, що метформін може спричинити молочнокислого ацидозу. Пацієнтам не можна застосовувати метформін при рівні креатиніну в плазмі крові 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків і 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

йодоконтрастних кошти

У разі дегідратації, пов'язаної із застосуванням діуретиків при застосуванні йодовмісних контрастних засобів, особливо у високих дозах, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.

Имипрамин-образні антидепресанти, нейролептики

Спостерігається посилення гіпотензивної дії індапаміду та посилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

солі кальцію

Ризик гіперкальціємії внаслідок зниження виведення кальцію нирками.

Циклоспорин, такролімус

Ризик підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові без будь-яких змін рівнів циклоспорину в кровообігу, навіть за відсутності зменшення рідини / натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системні)

Може знижуватися гіпотензивний ефект (затримка рідини та натрію в організмі).

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.