Престаріум

Престаріум склад:

Активний компонент: периндоприлу аргінін.

Допоміжні речовини: стеарат магнію, моногідрат лактози, гідрофобний колоїдний кремній, мальтодекстрин, крохмальгліколат натрію типу А, гіпромелоза, гліцерин, макрогол 6000, хлорофілін міді (Е141), діоксид титану (Е171).

Примітка: в 0,05 г периндоприл аргініну міститься периндоприлу 3,395 мг.

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 4; 5; 8; 10 мг по 14 або 30 штук в блістері.

Фармакодинаміка

Престаріум – це препарат із групи інгібіторів АПФ, діючою речовиною якого є периндоприл тертбутиламін. Він широко використовується при лікуванні артеріальної гіпертензії, серцево-судинної недостатності, а також у складі превентивної терапії у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями (у поєднанні з індапамідом).

Препарат покращує еластичність артерій, знижує периферичний судинний опір та зменшує переднавантаження на серце. Призначення Престаріуму, як правило, відбувається вранці і вимагає контролю тиску, функції нирок та рівня електролітів у крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на ренін-ангіотензинову систему (наприклад, валсартан, спіронолактон), потрібна особлива обережність.

У поодиноких випадках можливий розвиток ангіоневротичного набряку, включаючи набряк гортані, губ та обличчя. Також були зареєстровані анафілактоїдні реакції, особливо при діалізі з використанням поліакрилонітрильної мембрани, та випадки нейтропенії, особливо у пацієнтів з порушеннями печінкової або ниркової функції.

За даними клінічних досліджень, небажані реакції виникають дуже часто при недотриманні рекомендацій, але в порівнянні з плацебо терапія Престаріум демонструє значне зниження ризику серцево-судинних подій. Стеноз ниркових артерій є протипоказанням до прийому препарату. Престаріум інструкція, а також інформація «Престаріум від чого» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Престаріум (периндоприл) - гіпотензивну лікарський засіб, інгібітор ангіотензинперетворюючого фактора 2 покоління. Гіпотензивну дію prestarium пов'язано зі зниженням вироблення ангіотензину II, який має судинозвужувальну ефектом на артеріальні судини, стимулює секрецію альдостерону. Відновлює еластичність великих артеріальних стовбурів, зменшує гипертрофическое збільшення лівого шлуночка при тривалому застосуванні.

Зменшує підвищене утворення субендокардіального колагену, зменшує частоту розвитку реперфузійної аритмії, нормалізує метаболічні процеси в міоцитах серця (в МІОЗИНУ покращує ізоензіматіческій профіль) у пацієнтів з хронічною серцево-судинною недостатністю.

Знижує перед- і постнавантаження, тим самим покращує функціонування серця. Зменшує тиск наповнення в лівому і правому шлуночках, загальну предсердечную навантаження. Кілька знижує частоту серцевих скорочень. Виявлено клінічно достовірне поліпшення при серцево-судинної недостатності. Підвищує толерантність серця до фізичної активності (про що можна судити за даними функціонального дослідження серця - велоергометріческая проба). У дозі, рекомендованій для лікування серцево-судинної недостатності, не викликає значущого зниження артеріального тиску ні після першого застосування, ні в ході тривалого лікування.

Тривалість терапії престаріум не впливає на функції нирок і вміст калію в сироватці крові.

Максимальний гіпотензивний ефект при прийомі Престаріум в добовій дозі спостерігається через 4-6 годин і триває протягом доби. Через 1 місяць прийому відбувається стабілізація артеріального тиску, що зберігається досить тривалий час. Після припинення прийому периндоприлу не спостерігається синдрому відміни.

У хворих з цереброваскулярними захворюваннями проводилася оцінка взаємозв'язку прийому Престаріум (монотерапія або в поєднанні з діуретичним засобом индапамид) протягом 4 років і ризику виникнення повторних інсультів. Проведене дослідження було міжнародним, мультицентрового, рандомізованих, подвійним сліпим, плацебо-контрольованим (ПРОГРЕС). Дані цього дослідження показали терапевтичні переваги як у хворих з гіпертензією, так і при нормальному артеріальному тиску. Залежно від типу інсульту (геморагічний чи ішемічний), віку, статі, рівня глюкози в крові (цукровий діабет) не виявлено. Активне лікування престаріум протягом 5 років дозволило знизити ризик розвитку інсульту (у 1 з 23 хворих) і виникнення будь-якого важкого ускладнення серцево-судинного характеру (у 1 пацієнта з 18).

Відзначалося достовірне зниження ризику виникнення:

• летального або інвалідизуючого інсульту (4 % порівняно з 5,9 %, що відповідає зниженню ризику на 33 %);
• загальної кількості значних кардіоваскулярних подій, які складаються з кардіоваскулярної смерті, нелетального інфаркту міокарда та нелетального інсульту (15 % порівняно з 19,8 %, що відповідає зниженню ризику на 26 %);
• деменції, що виникає внаслідок інсульту (1,4 % порівняно з 2,1 %, що відповідає зниженню ризику на 34 %), та тяжких порушень когнітивної функції, що виникають унаслідок інсульту (1,6 % порівняно з 2,8 %, що відповідає зниженню ризику на 45 %);
• значних коронарних подій, включаючи нелетальний інфаркт міокарда або летальний наслідок, що відбувся внаслідок ішемічної хвороби серця (3,8 % порівняно з 5 %, що відповідає зниженню ризику на 26 %).

Препарат Престаріум від тиску не змінює швидкість гломерулярної фільтрації, водночас посилює нирковий кровообіг.

Фармакокінетика

Після перорального прийому Престаріум активний інгредієнт - периндоприл - швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 60 хв. Біодоступність препарату - 65-70%. 20% периндоприлу, який потрапив в кров, метаболізується до активного периндоприлату. Крім цього, утворюються метаболічні неактивні сполуки (5 сполук). На метаболізм препарату впливає прийом їжі (прийом під час їжі сповільнює біотрансформацію).

Максимальна концентрація активного метаболіту залежить від прийнятої дози та спостерігається через 3-5 годин після перорального прийому Престаріум.

Периндоприлат незначно зв'язується білками крові (менше 30%), головним чином з ангіотензинперетворювальним ферментом, але цей показник є дозозалежним. Період напіввиведення становить 60 хвилин. Виводиться нирками. Загальмовано виведення периндоприлу в разі серцево-судинної і / або ниркової недостатності. Периндоприл не накопичується в тканинах організму. При повторному прийомі кумуляції і збільшення періоду напіврозпаду не відбувається. Безпека та ефективність застосування периндоприлу у дітей та підлітків до 18 років не встановлено.

• серцево-судинна недостатність;
• артеріальна гіпертензія;
• превентивна терапія у хворих з наявністю цереброваскулярних захворювань в анамнезі (у комбінації з індапамідом).

• алергія на периндоприл або підвищена індивідуальна чутливість до периндоприлу та інших компонентів препарату;
• одночасне застосування з сакубітрилом/валсартаном;
• вік до 18 років.

Салуретики потенціюють гіпотензивну дію Престаріум. При комбінації периндоприлу з діуретиками, що зберігають калій, або з калійвмісними препаратами збільшується ризик розвитку гіперкаліємії.

При поєднанні Престаріум з літійових препаратами виведення літію з організму погіршується, що може привести до передозування останнього. У разі необхідності такої комбінації лікування проводять при моніторингу вмісту літію в сироватці крові.

Комбінація престариум-похідні сульфонілсечовини (або інсулін) підвищується толерантність до глюкози (і, як наслідок, - посилення ефективності гіпоглікемічних препаратів). Потенціює гіпотензивний ефект периндоприлу міорелаксанти, препарати для загальної анестезії, антидепресанти іміпраміновими групи, нейролептики (аж до розвитку постуральної гіпотензії).

Діуретики. У пацієнтів, які приймають діуретики, і особливо у тих, хто має порушений водно-електролітний обмін, можливе надмірне зниження артеріального тиску після початку лікування інгібіторами АПФ. Імовірність розвитку гіпотензивного ефекту може бути знижена шляхом відміни прийому діуретика, підвищення об'єму циркулюючої крові або споживання солі до початку терапії периндоприлом, яку слід починати з низької дози з поступовим підвищенням.

У комбінації з гіпотензивними засобами інших груп відбувається перехресне потенцирование гіпотензивного ефекту.

При спільному застосуванні Престаріум і нестероїдних протизапальних засобів спостерігається зниження гіпотензивного ефекту, підвищення концентрації калію в сироватці крові, порушення функції нирок (що має оборотний характер і спостерігається у хворих із захворюваннями нирок). Таку комбінацію слід призначати з обережністю, зокрема пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно відновити водний баланс та надати рекомендації щодо контролю функції нирок після початку комбінованої терапії та при подальшому лікуванні.

Лікарські засоби, що викликають гіперкаліємії. Деякі лікарські засоби або терапевтичні класи лікарських засобів можуть спричинити гіперкаліємію, а саме: аліскірен, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), гепарин, імуносупресори, такі як імуносупресори. Одночасний прийом зазначених лікарських засобів підвищує ризик виникнення гіперкаліємії.

Одночасне застосування, що потребує особливої уваги.

Протидіабетичні засоби (інсулін, гіпоглікемічні засоби для перорального застосування).

Результати епідеміологічних досліджень свідчать про те, що одночасне застосування інгібіторів АПФ та протидіабетичних засобів (інсулін, гіпоглікемічні засоби для перорального застосування) може посилити гіпоглікемічний ефект із ризиком розвитку гіпоглікемії. Найімовірніше, що це явище може виникати у перші тижні комбінованого лікування та у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Баклофен посилює антигіпертензивний ефект. Необхідно контролювати артеріальний тиск і, у разі необхідності, корегувати дозу антигіпертензивного засобу.

Симпатоміметики знижують антигіпертензивну дію периндоприлу.

Стабільна ішемічна хвороба серця. У випадку, якщо протягом першого місяця лікування периндоприлом відбувся епізод нестабільної стенокардії (будь-якої тяжкості), необхідно ретельно зважити співвідношення ризик/користь перед тим як вирішувати питання про продовження терапії.

Артеріальна гіпотензія. Прийом інгібіторів АПФ може спричинити зниження артеріального тиску. Симптоматична артеріальна гіпотензія спостерігається рідше у пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією та є більш вірогідною у пацієнтів з гіповолемією, у тих, хто приймає діуретики, знаходиться на дієті з обмеженням кількості солі, у пацієнтів на діалізі, у пацієнтів з діареєю або блюванням, або у пацієнтів із тяжкою ренін-залежною артеріальною гіпертензією.

Стеноз аортального та мітрального клапанів/гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші інгібітори АПФ, периндоприлу аргінін слід призначати з обережністю пацієнтам зі стенозом мітрального клапана або обструкцією виходу з лівого шлуночка (аортальний стеноз або гіпертрофічна кардіоміопатія).

Расові особливості. Інгібітори АПФ частіше спричиняють виникнення ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у пацієнтів не негроїдної раси. Периндоприл, як і інші інгібітори АПФ, менш ефективно знижує артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси, ніж у осіб інших рас. Що, можливо, пояснюється низьким рівнем реніну у крові пацієнтів з артеріальною гіпертензією у цієї популяції.

При хірургічному втручанні або під час проведення анестезії препаратами, що викликають гіпотензію, периндоприл може блокувати вторинне утворення ангіотензину ІІ у відповідь на компенсаторне вивільнення реніну. Препарат слід відмінити за один день до хірургічного втручання. Якщо розвилася артеріальна гіпотензія і вважається що вона спричинена саме цим механізмом, стан хворого можна нормалізувати збільшенням об’єму циркулюючої крові.

Гіперкаліємія. У деяких пацієнтів, які застосовували інгібітори АПФ, у тому числі периндоприл, відзначалося збільшення рівня калію у сироватці крові. Інгібітори АПФ можуть викликати гіперкаліємію, оскільки пригнічують вивільнення альдостерону. У пацієнтів з нормальною функцією нирок цей ефект зазвичай незначний. До факторів ризику виникнення гіперкаліємії належать ниркова недостатність, погіршення функції нирок, вік (від 70 років), цукровий діабет, інтеркурентні стани, такі як дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз та одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид), харчових добавок, що містять калій, або замінників солі з калієм; або прийом інших препаратів, що спричиняють підвищення концентрації калію у сироватці крові (наприклад гепарин, ко-тримоксазол, також відомий як триметоприм/сульфаметоксазол), і особливо антагоністів альдостерону або блокаторів рецепторів ангіотензину.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність

Лікарський засіб протипоказаний застосовувати вагітним або жінкам, які планують вагітність. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним.

У разі, якщо жінка приймала інгібітор АПФ під час Другого триместру вагітності, дитині рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок та кісток черепа. Новонароджені, матері яких приймали інгібітори АПФ у період вагітності, повинні перебувати під ретельним наглядом через можливість виникнення гіпотензії.

Годування груддю

Не рекомендується застосування периндоприлу аргініну в період годування груддю через відсутність даних про його проникнення в грудне молоко. Під час годування груддю бажано призначити альтернативне лікування з більш дослідженим профілем безпеки, особливо під час годування новонародженої або недоношеної дитини.

Фертильність

Впливу на репродуктивну здатність чи фертильність не виявлено.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Периндоприлу аргінін не чинить прямого впливу на здатність керувати транспортними засобами та використовувати механізми. Але у деяких пацієнтів можуть виникати індивідуальні реакції, пов’язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами. Як результат, здатність керувати транспортними засобами або використовувати механізми може бути порушена.

Престаріум як приймати? Таблетки по 2,5 мг (Престаріум 2,5 мг) та по 10 мг (Престаріум 10 мг) не підлягають розподілу. Таблетки по 5 мг (Престаріум 5 мг) підлягають розподілу на дві рівні дози. Ліки Престаріум необхідно приймати до прийому їжі.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від профілю пацієнта, показників артеріального тиску та відповіді на лікування.

Артеріальна гіпертензія. Зазвичай середня добова доза 4 мг (в ранкові години). Через 30 днів прийому при необхідності можливо збільшити до максимальної добової дози 8 мг (одноразово, в ранкові години). Надалі можна призначати в комбінації з некалійсберегающімі діуретиками.

Пацієнтам старше 70 років, які до цього отримували діуретики, добова стартова доза становить 2 мг (в ранкові години). Це ж дозування таблетки Престаріум застосовується при реноваскулярной гіпертензії. Через 30 днів після початку прийому можна збільшити дозу до 4 мг на добу.

Як превентивний терапії після повторних інсультів добова стартова доза становить 2 мг на протязі 14 днів, потім необхідно додатково призначити індапамід. Профілактику починають не раніше 2 тижнів після інсульту. Можна призначати, якщо після інсульту минуло кілька років.

У разі ниркової недостатності добову дозу Престаріум підбирають індивідуально на підставі оцінки кліренсу креатиніну (15-30 мл/хв - 2 мг, через день; 30-60 мл/хв - 2 мг; більше 60 мл/хв - 4 мг; менше 15 мл/хв у разі гемодіалізу - 2 мг в день гемодіалізу).

Хронічна серцево-судинна недостатність. Стартова добова доза - 2 мг (одноразово, в ранкові години). Підтримуюча середня доза - 2-4 мг/добу. При недостатності IV ступеня, зниження артеріального тиску, в осіб похилого віку та порушення ниркових функцій необхідно застосовувати престариум під постійним лікарським контролем в дозі 1 мг/добу.

Купити Престаріум таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна ціна на Престаріум комбі вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Випадки передозування невідомі. У разі передозування імовірним синдромом буде гіпотензивний. Обов'язковим є промивання шлунка і симптоматична терапія. Престаріум можна елімінувати з організму за допомогою гемодіалізу (70 мл/хв).

• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея, порушення смаку, сухість у роті.
• Органи дихання: сухий кашель.
• З боку метаболізму та обміну речовин: нечасто - гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, яка є оборотною після відміни препарату.
• Центральна нервова система: безсоння, запаморочення, зниження настрою, головний біль, судоми (рідко).
• Система крові: гіпогемоглобінемія, зменшення кількості еритроцитів, тромбоцитопенія.
• Нирки: збільшення рівня сечової кислоти та креатиніну (зміни оборотні).
• Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, свербіж шкіри, почервоніння.
• Інші: порушення потенції.

Престаріум слід зберігати не більше 2 років при температурі не вище 30 °C. Відпускається за рецептом.