Арифон

Склад:

• 1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить:
• діюча речовина: індапамід - 1,5 мг.
• Допоміжні речовини: лактози моногiдрат, гіпромелоза (Е 464), повiдон, кремнiю діоксид колоїдний безводний (Е 551), магнiю стеарат (Е 470 В), титану дiоксид (E 171), гліцерин (Е 422), макрогол 6000.

Форма випуску:

• Таблетки ретард вкриті плівковою оболонкою по 15 штук в блістері, по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Арифон - це діуретичний медикамент, який застосовується для корекції артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонією. Він може рекомендуватися як засіб першої лінії за наявності метаболічних факторів ризику. У деяких пацієнтів може спостерігатись покращення показників при мінімальних побічних ефектах, що є його перевагою. Аналіз клінічних даних показує, що Арифон оптимально впливає на серцево-судинну систему, допомагаючи організму справлятися з навантаженням. Важливим фактором є його м'яка дія та хороша переносимість. Інформація "Арифон ретард для чого призначають" та "Арифон ретард опис" можна знайти на сайті МІС Аптека 9-1-1. Арифон інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Індапамід - сульфонамідний діуретик з індоловой кільцем, який фармакологічно схожий з тіазиднимидіуретиками та застосовується для лікування АГ.

Індапамід діє на рівні нирок і судин.

Індапамід пригнічує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію і хлоридів з сечею і, в меншій мірі - втрату калію і магнію, підвищуючи таким чином діурез.

Клінічні дослідження II–III фази із застосуванням індапаміду як монотерапія показали, що антигіпертензивний ефект індапаміду триває протягом 24 годин. Діуретичний ефект був помірним.

Більш того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у пацієнтів з АГ, які перебувають на гемодіалізі.

Антигіпертензивна дія індапаміду пов'язана з поліпшенням еластичності артерій і зменшенням резистентності артеріол і ОПСС.

Індапамід діє на рівні судин шляхом:

• зниження скорочувальної здатності гладких м'язів судин, що пов'язано зі змінами трансмембранного обміну іонів (в основному кальцію);
• стимуляції синтезу простагландину PGE2 і простацикліну PGI2 (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).

Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Більш того, як було встановлено в дослідженнях різної тривалості (короткої, середньої та тривалої) за участю пацієнтів з АГ, індапамід:

• не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцериди, холестерин ліпопротеїдів низької щільності та холестерин ліпопротеїдів високої щільності), не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на цукровий діабет та артеріальну гіпертензію,
• не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у пацієнтів з АГ і цукровим діабетом.

При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів і тіазидоподібних діуретиків не збільшується, в той час як кількість побічних ефектів зростає. Якщо лікування недостатньо ефективно, підвищувати дозу не рекомендують.

Фармакокінетика

Активна речовина - індапамід 1,5 мг знаходиться в таблетці пролонгованої дії, створеної на основі гідрофільного матриксу. Розподіл индапамида в системі матриксу забезпечує рівномірне вивільнення індапаміду з таблетки.

Вивільняється з таблетки индапамид швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі дещо підвищує швидкість абсорбції, але не впливає на кількість абсорбованого препарату.

Cmax в плазмі крові після прийому одноразової дози досягається приблизно через 12 год, подальше застосування препарату зменшує коливання рівня индапамида в плазмі крові в міждозового інтервалі. Існують інтраіндивідуальний коливання.

Зв'язування з протеїнами плазми крові - 79%. Період напіввиведення (T½) становить 14-24 год (в середньому - 18 год).

При регулярному прийомі рівноважна концентрація індапаміду в плазмі крові (плато) досягається через 7 днів. Цей рівень концентрації в плазмі крові залишається стабільним тривалий час без виникнення кумуляції.

Індапамід виводиться з сечею (70% дози) і калом (22%) у вигляді неактивних метаболітів. Нирковий кліренс становить 60-80% загального кліренсу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються.

Есенціальна артеріальна гіпертензія (АГ).

• підвищена чутливість до індапаміду, до інших сульфонамідів або будь-яких компонентів препарату;
• тяжка ниркова недостатність;
• печінкова енцефалопатія і важкі порушення функції печінки;
• гіпокаліємія.

Нерекомендовані комбінації таблетки Арифон ретард.

Літій. Можливе підвищення рівня літію в плазмі крові та виникнення симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як і при дієті без солі). Якщо необхідна терапія діуретиком, слід проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі крові та адаптувати його дозу.

Комбінації, що вимагають обережності

Препарати, які можуть спричинити виникнення torsades de pointes (пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует»):

• антиаритмічні препарати класу Іа (квінідин, гідроквінідін, дизопірамід);
• антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
• деякі антипсихотичні препарати: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин); бензаміди (амілсульпрід, сульпірид, сультоприд, тіаприд); бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенного застосування, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін для в / в застосування.

Перед призначенням такої комбінації перевіряють рівень калію та, при необхідності, коригують останній. Необхідно контролювати клінічний стан пацієнта, електроліти плазми крові та ЕКГ. При наявності гіпокаліємії слід призначати препарати, які не викликають виникнення torsade de pointes.

НПЗП (для системного застосування), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, саліцилати у високій дозі (> 3 г/добу):

• можуть знижувати гіпотензивний ефект індапаміду;
• у пацієнтів із зневодненням підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс і проконтролювати функцію нирок.

Інгібітори АПФ. Можливе виникнення раптової артеріальної гіпотензії та / або гострої ниркової недостатності у пацієнтів з гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Пацієнтам з АГ, у яких попереднє застосування діуретика призвело до гіпонатріємії, необхідно або за 3 доби до початку лікування інгібіторами АПФ припинити застосування діуретиків та потім, при необхідності, відновити терапію діуретиком, або починати застосування інгібітора ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) з низької початкової дози з подальшим поступовим її підвищенням . У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю починати застосування інгібітору АПФ необхідно з мінімальної дози, можливо після зниження дози супутнього діуретика.

При застійній серцевій недостатності застосування інгібітору АПФ слід розпочинати з мінімальної дози та, можливо, після зниження дози попередньо призначеного діуретика, що виводить калій.

Препарати, одночасне призначення з якими може спричинити виникнення гіпокаліємії: глюко- і мінералокортикоїди (для системного застосування), амфотерицин В (для в / в застосування), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику.

Серцеві глікозиди. Наявність гіпокаліємії сприяє кардіотоксичності серцевих глікозидів. Слід проводити моніторинг рівня калію у плазмі крові, ЕКГ-контроль та за необхідності коригувати лікування.

Препарати наперстянки. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія сприяє токсичній дії наперстянки. Рекомендується проводити моніторинг рівня калію, магнію у плазмі крові та ЕКГ-контроль, а у разі необхідності – коригування лікування.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію препарату. На початку терапії необхідно усунути порушення водно-електролітного балансу у пацієнта і контролювати функцію нирок.

Комбінації, застосування яких вимагає уваги

Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен)

Така комбінація не виключає можливості виникнення гіпокаліємії (особливо у хворих з цукровим діабетом або з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії.

Метформін: підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу у разі розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків, особливо петльових. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків і 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Йодоконтрастні засоби. Йодовмісні контрастні засоби: при виникненні дегідратації, яка була викликана прийомом діуретиків, підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні йодовмісних контрастних засобів у високих дозах. Необхідно відновити водний баланс до призначення останніх.

Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики: підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (посилює адитивний ефект).

Солі кальцію: можливо виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію нирками.

Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення рівня креатиніну в плазмі крові без впливу на рівень циркулюючого циклоспрорин, навіть якщо відсутній дефіцит води та натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії): зменшення гіпотензивної дії індапаміду через затримку води та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.

У пацієнтів з порушенням функції печінки застосування тіазидоподібних діуретиків може викликати розвиток енцефалопатії, особливо при порушеннях електролітного балансу. У такому випадку застосування таблетки від тиску арифон ретард слід негайно припинити.

У пацієнтів похилого віку креатинін плазми крові повинен відповідати рівню, відповідному віку, масі тіла і підлозі пацієнтів. Пацієнтам похилого віку Арифон Ретард можна призначати, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції нирок незначне.

Ниркова недостатність та діуретики. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) застосування препарату Арифон від тиску протипоказане. Тіазидні та споріднені діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції незначне (креатинін плазми крові <25 мг/л, тобто 220 ммоль / л у дорослих). Гіповолемія, спричинена втратою води та натрію внаслідок прийому діуретиків, на початку лікування спричиняє зниження гломерулярної фільтрації. Це може привести до підвищення рівня сечовини та креатиніну в плазмі крові. Ця транзиторна функціональна ниркова недостатність не має наслідків у осіб з нормальною функцією нирок, але може погіршити існуючу ниркову недостатність.

Хоріоїдальний випіт, гостра міопія (короткозорість) та вторинна закритокутова глаукома. Препарати, що містять сульфонамід або похідні сульфонаміду можуть викликати ідіосинкратичну реакцію, що спричиняє хоріоїдальний випіт з дефектом зорового поля, транзиторною міопією та гостру закритокутову глаукому. Симптоми включають гострий початок зниження гостроти зору або біль в оці і, як правило, виникають протягом декількох годин або тижнів з початку застосування препарату. Нелікована гостра закритокутова глаукома може призвести до постійної втрати зору. Якщо внутрішньоочний тиск залишається неконтрольованим, можливо, необхідно використовувати оперативні медикаментозні чи хірургічні методи лікування.

Світлочутливість. Повідомлялося про випадки реакцій світлочутливості у пацієнтів, що приймали тіазидні та споріднені діуретики. При виникненні таких реакцій лікування діуретиками рекомендують припинити. Якщо знову виникає необхідність в застосуванні діуретиків, рекомендують захищати відкриті ділянки тіла від сонця або джерел штучного ультрафіолетового опромінення.

Рівень калію в плазмі крові. Зниження рівня калію в плазмі крові з виникненням гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків. Гіпокаліємія може бути причиною м’язових розладів. Надходила інформація про виникнення рабдоміолізу, переважно з супутньою тяжкою гіпокаліємією. Ризик виникнення гіпокаліємії (<3,4 ммоль / л) необхідно попереджати у певних категорій пацієнтів високого ризику, особливо у пацієнтів з подовженням інтервалу Q-T, вродженого або ятрогенного ґенезу.

У таких пацієнтів гіпокаліємія, як і брадикардія, можуть сприяти розвитку тяжких порушень серцевого ритму, в тому числі пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует», яка може мати летальні наслідки.

Рівень натрію в плазмі крові. Будь-діуретик може викликати гіпонатріємію, яка іноді може мати серйозні наслідки. Зниження рівня натрію в плазмі крові може бути спочатку бессімтомно, тому регулярний моніторинг є необхідним і проводиться частіше у пацієнтів літнього віку і з цирозом печінки.

Рівень кальцію в плазмі крові. Тіазидні та споріднені діуретики можуть зменшувати екскрецію кальцію з сечею і приводити до незначного та тимчасового підвищення рівня кальцію в плазмі крові. У такому разі лікування слід припинити та обстежити функцію паратиреоїдних залоз.

Пацієнти з подагрою. У пацієнтів з підвищеним рівнем сечової кислоти можлива тенденція до збільшення кількості нападів подагри.

До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа препарат призначати не рекомендують.

У спортсменів індапамід може бути причиною позитивної реакції при проведенні допінг-контролю.

Період вагітності та годування груддю

Слід уникати призначення діуретиків в період вагітності та ніколи не застосовувати їх для лікування фізіологічних набряків вагітних. Діуретики можуть призвести до фетоплацентарної ішемії з ризиком затримки росту плода.

У період годування груддю застосування індапаміду протипоказане через наявність даних щодо його проникнення в грудне молоко.

Дослідження репродуктивної токсичності показали відсутність впливу на фертильність самців та самок щурів. Впливу на фертильність людини не очікується.

Діти

Препарат Арифон Ретард не рекомендують застосовувати в лікуванні дітей і підлітків через недостатність даних щодо безпеки та ефективності препарату для цієї групи пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Ліки Арифон Ретард не знижує увагу, але в разі виникнення небажених симптомів, пов'язаних зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при комбінації з іншим антигіпертензивним засобом, може впливати на здатність керувати транспортними засобами та роботі з різними механізмами.

Для перорального застосування: 1 таблетка arifon (1,5 мг) на добу, переважно вранці. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою.

Застосування препарату в більш високих дозах не призводить до підвищення антигіпертензивного ефекту, але діуретичний ефект зростає.

Арифон Ретард до їжі або після? Їда трохи збільшує час всмоктування препарату, не впливаючи при цьому на повноту абсорбції.

Як довго можна приймати Арифон Ретард? Арифон Ретард, як і інші препарати для лікування високого артеріального тиску, зазвичай приймається протягом тривалого часу, можливо, протягом усього життя. Скасувати його або припиняти прийом самостійно не можна.

Пацієнти з групи ризику - див. Особливості застосування.

Купити Арифон від тиску можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Арифон таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Симптоми передозування перш за все мають прояви водно-електролітних порушень (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічно можливе виникнення нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії, судом, сонливості, запаморочення (вертиго), сплутаності свідомості, поліурії або олігурії аж до анурії (що спричинена гіповолемією).

Лікування. Заходи першої допомоги включають швидке виведення препарату шляхом промивання шлунка та/або призначенням активованого вугілля із подальшим відновленням водно-електролітного балансу в умовах стаціонару.

Більшість побічних ефектів, як клінічних, так і з боку лабораторних показників, є дозозалежними. Споріднені діуретики (сечогінні препарати), в тому числі індапамід, можуть бути причиною виникнення побічних ефектів: гіпокаліємія, реакції гіперчутливості, переважно дерматологічні, у осіб зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій та макулопапульозних висипань, з використанням наступного правила: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (частота не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

• Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
• Порушення з боку нервової системи: рідко - запаморочення, стомлюваність, головний біль, парестезія.
• Порушення з боку серця: частота невідома — пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes), що може призвести до смерті.
• З боку судинної системи: дуже рідко — артеріальна гіпотензія.
• Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - блювання; рідко - нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко - панкреатит.
• Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко - ниркова недостатність.
• З боку органів зору: частота невідома – міопія, хоріоїдальний випіт.
• Порушення з боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - порушення функції печінки; частота невідома - при печінковій недостатності можливий розвиток печінкової енцефалопатії.
• З боку шкіри та підшкірної тканини: реакції гіперчутливості, головним чином з боку шкіри, у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій: часто - макропапулезная висип; нечасто - пурпура; дуже рідко - ангіоневротичний набряк та / або кропив'янка, токсичний некроліз шкіри, синдром Стівенса - Джонсона; частота невідома - можливе загострення існуючого системного червоного вовчака. Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості.

Лабораторні показники:

• Гіпокаліємія. Під час клінічних досліджень гіпокаліємія (калій в плазмі крові <3,4 ммоль / л) відзначена у 10% пацієнтів і у 4% пацієнтів калій в плазмі крові знизився до <3,2 ммоль / л через 4-6 тижнів лікування. Після 12 тижнів терапії середнє зниження рівня калію в сироватці крові було 0,23 ммоль / л.
• Дуже рідко - гіперкальціємія.
• Частота невідома - гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до виникнення дегідратації та ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота та вираженість цього явища низькі); можливе підвищення рівня сечової кислоти та глюкози в плазмі крові під час лікування тіазиднимидіуретиками: раціональність застосування цих діуретиків має бути ретельно оцінено перед призначенням пацієнтам з подагрою та цукровим діабетом.

При температурі не вище 30 °C.