Престариум

Престариум состав:

Активный компонент: периндоприла аргинин.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, моногидрат лактозы, гидрофобный коллоидный кремний, мальтодекстрин, крахмалгликолат натрия типа А, гипромеллоза, глицерин, макрогол 6000, хлорофиллин меди (Е141), диоксид титана (Е171).

Примечание: в 0,05 г периндоприл аргинина содержится периндоприла 3,395 мг.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 4; 5; 8; 10 мг по 14 или 30 штук в блистере.

Фармакодинамика

Престариум — это препарат из группы ингибиторов АПФ, действующим веществом которого является периндоприл тертбутиламин. Он широко используется при лечении артериальной гипертензии, сердечно-сосудистой недостаточности, а также в составе превентивной терапии у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (в сочетании с индапамидом).

Препарат улучшает эластичность артерий, снижает периферическое сосудистое сопротивление и уменьшает преднагрузку на сердце. Назначение Престариума, как правило, происходит утром, и требует контроля давления, функции почек и уровня электролитов в крови. При одновременном применении с препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему (например, валсартан, спиронолактон), необходима особая осторожность.

В редких случаях возможно развитие ангионевротического отёка, включая отёк гортани, губ и лица. Также были зарегистрированы анафилактоидные реакции, особенно при диализе с использованием полиакрилонитрильной мембраны, и случаи нейтропении, особенно у пациентов с нарушениями печёночной или почечной функции.

По данным клинических исследований, нежелательные реакции возникают очень часто при несоблюдении рекомендаций, но в сравнении с плацебо терапия Престариумом демонстрирует значительное снижение риска сердечно-сосудистых событий. Стеноз почечных артерий является противопоказанием к приёму препарата. Престариум инструкция, а также информация «Престариум от чего» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1. 

Периндоприл - ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ АПФ). Преобразовательный фермент, или киназа, это экзопептидаза, которая делает возможным превращение ангиотензина I в сосудосуживающее ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататора брадикинина до неактивного гептапептид. Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что повышает активность ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и снижает секрецию альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и местной каликреинкининовои системы (и таким образом также приводит к активации системы простагландинов). Этот механизм действия приводит к снижению артериального давления ингибиторами АПФ и частично отвечает за появление некоторых побочных эффектов (например кашель).

Уменьшает повышенное образование субэндокардиального коллагена, уменьшает частоту развития реперфузионной аритмии, нормализует метаболические процессы в миоцитах сердца (в миозине улучшает изоэнзиматический профиль) у пациентов с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью.

Снижает пред- и постнагрузку, тем самым улучшает функционирование сердца. Уменьшает давление наполнения в левом и правом желудочках, общую предсердечную нагрузку. Несколько снижает частоту сердечных сокращений. Обнаружено клинически достоверное улучшение при сердечно-сосудистой недостаточности. Повышает толерантность сердца к физической активности (о чем можно судить по данным функционального исследования сердца – велоэргометрическая проба). В дозе, рекомендованной для лечения сердечно-сосудистой недостаточности, не вызывает значимого снижения артериального давления ни после первого применения, ни в ходе продолжительного лечения.

Длительность терапии престариумом не влияет на функции почек и содержание калия в сыворотке крови.

Максимальный гипотензивный эффект при приеме престариума в средней разовой дозе наблюдается через 4-6 часов и длится на протяжении суток. Через 1 месяц приема происходит стабилизация артериального давления, что сохраняется достаточно продолжительное время. После прекращения приема периндоприла не наблюдается синдрома отмены.

У больных с цереброваскулярными заболеваниями проводилась оценка взаимосвязи приема престариума (монотерапия или в сочетании с диуретическим средством индапамид) в течение 4 лет и риска возникновения повторных инсультов. Проводимое исследование было международным, мультицентровым, рандомизированным, двойным слепым, плацебо-контролируемым (ПРОГРЕСС). Данные этого исследования показали терапевтические преимущества как у больных с гипертензией, так и при нормальном артериальном давлении. Зависимости от типа инсульта (геморрагический или ишемический), возраста, пола, уровня глюкозы в крови (сахарный диабет) не выявлено. Активное лечение престариумом на протяжении 5 лет позволило снизить риск развития инсульта (у 1 из 23 больных) и возникновение какого-либо тяжелого осложнения сердечно-сосудистого характера (у 1 пациента из 18).

Отмечалось достоверное снижение риска возникновения:

• летального или инвалидизирующего инсульта (4% по сравнению с 5,9%, что соответствует снижению риска на 33%);
• общего количества значительных кардиоваскулярных событий, которые состоят из кардиоваскулярной смерти, нелетального инфаркта миокарда и нелетального инсульта (15% по сравнению с 19,8%, что соответствует снижению риска на 26%);
• деменции, возникает вследствие инсульта (1,4% по сравнению с 2,1%, что соответствует снижению риска на 34%) и тяжелых нарушений когнитивной функции, возникающие вследствие инсульта (1,6% по сравнению с 2,8%, что соответствует снижению риска на 45%);
• значительных коронарных событий, включая нелетального инфаркта миокарда или летальный исход, который произошел вследствие ишемической болезни сердца (3,8% по сравнению с 5%, что соответствует снижению риска на 26%).

Препарат Престариум от давления не изменяет скорость гломерулярной фильтрации, в то же время усиливает почечный кровоток.

Фармакокинетика

После перорального приема престариума активный ингредиент – периндоприл – быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 60 мин. Биодоступность препарата – 65-70%. 20% периндоприла, который попал в кровь, метаболизируется до активного периндоприлата. Кроме этого, образуются метаболические неактивные соединения (5 соединений). На метаболизм препарата влияет прием пищи (прием во время еды замедляет биотрансформацию).

Максимальная концентрация активного метаболита зависит от принятой дозы и наблюдается через 3-5 часов после перорального приема престариума.

Периндоприлат незначительно связывается белками крови (меньше 30%), главным образом с ангиотензинпревращающим ферментом, но этот показатель является дозозависимым. Период полувыведения составляет 60 минут. Выводится почками. Замедлено выведение периндоприла в случае сердечно-сосудистой и/или почечной недостаточности. Периндоприл не накапливается в тканях организма. При повторном приеме кумуляции и увеличения периода полураспада не происходит. Безопасность и эффективность применения периндоприла у детей и подростков до 18 лет не установлено.

• сердечно-сосудистая недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• превентивная терапия у больных с наличием цереброваскулярных заболеваний в анамнезе (в комбинации с индапамидом).

• аллергия на периндоприл или повышенная индивидуальная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата;
• одновременное применение с сакубитрилом / вальзартаном;
• возраст до 18 лет.

Салуретики потенцируют гипотензивное действие престариума. При комбинации периндоприла с диуретиками, сохраняющими калий, или с калийсодержащими препаратами увеличивается риск развития гиперкалиемии.

При сочетании престариума с литийсодержащими препаратами выведение лития из организма ухудшается, что может привести к передозировке последнего. В случае необходимости такой комбинации лечение проводят при мониторинге содержания лития в сыворотке крови.

Комбинация престариум-производные сульфонилмочевины (или инсулин) повышается толерантность к глюкозе (и, как следствие, – усиление эффективности гипогликемических препаратов).

Диуретики. У пациентов, принимающих диуретики, и особенно у тех, у кого нарушен водно-электролитный обмен, возможно чрезмерное снижение артериального давления после начала лечения ингибиторами АПФ. Вероятность развития гипотензивного эффекта может быть снижена путем отмены приема диуретика, повышение объема циркулирующей крови или потребления соли до начала терапии периндоприлом, которую следует начинать с низкой дозы с постепенным ии повышением.

Потенцирует гипотензивный эффект периндоприла миорелаксанты, препараты для общей анестезии, антидепрессанты имипраминовой группы, нейролептики (вплоть до развития постуральной гипотензии). В комбинации с гипотензивными средствами других групп происходит перекрестное потенцирование гипотензивного эффекта.

При совместном применении престариума и нестероидных противовоспалительных средств наблюдается снижение гипотензивного эффекта, повышение концентрации калия в сыворотке крови, нарушения функции почек (что носит обратимый характер и наблюдается у больных с заболеваниями почек). Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, в частности, пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо восстановить водный баланс и предоставить рекомендации по контролю функции почек после начала комбинированной терапии и последующего лечения.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) путем одновременного приема ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном ассоциируется с более высокой частотой побочных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного препарата, влияющего на РААС (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Лекарственные средства вызывающие гиперкалиемии. Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы лекарственных средств могут вызвать гиперкалиемии, а именно: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Одновременный прием указанных лекарственных средств повышает риск возникновения гиперкалиемии.

Одновременное применение, что требует особого внимания.

Противодиабетические средства (инсулин, гипогликемические средства для перорального применения).

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулин, гипогликемические средства для перорального применения) может усилить гипогликемический эффект с риском развития гипогликемии. Вероятнее, что это явление может возникать в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект. Необходимо контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу антигипертензивного средства.

Симпатомиметики снижают антигипертензивное действие периндоприла.

Стабильная ишемическая заболевание сердца. В случае, если в течение первого месяца лечения периндоприлом произошел эпизод нестабильной стенокардии (любой тяжести), необходимо тщательно взвесить соотношение риск/польза перед тем, как решать вопрос о продолжении терапии.

Артериальная гипотензия. Прием ингибиторов АПФ может вызвать снижение артериального давления. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается реже у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией и более вероятна у пациентов с гиповолемией, у тех, кто принимает диуретики, находится на диете с ограничением количества соли, у пациентов на диализе, у пациентов с диареей или рвотой, или у пациентов с тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензией.

Стеноз аортального и митрального клапанов/гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл аргинин следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана или обструкцией выхода из левого желудочка (аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия).

Расовые особенности. Ингибиторы АПФ чаще приводят к возникновению ангионевротического отека у пациентов негроидной расы, чем у пациентов не негроидной расы. Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у лиц других рас. Что, возможно, объясняется низким уровнем ренина в крови у пациентов с артериальной гипертензией в этой популяции.

При хирургическом вмешательстве или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, периндоприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Препарат следует отменить за день до хирургического вмешательства. Если развилась артериальная гипотензия и считается, что она вызвана именно этим механизмом, состояние больного можно нормализовать увеличением объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия. У некоторых пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, в том числе периндоприл, отмечалось повышение уровня калия в сыворотке крови. Ингибиторы АПФ могут вызывать гиперкалиемию, поскольку подавляют высвобождение альдостерона. У пациентов с нормальной функцией почек этот эффект обычно незначителен. К факторам риска возникновения гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, ухудшение функции почек, возраст (от 70 лет), сахарный диабет, интеркурентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием; или прием других препаратов, вызывающих повышение концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин, ко-тримоксазол, также известный как триметоприм/сульфаметоксазол), и особенно антагонистов альдостерона или блокаторов рецепторов ангиотензина.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

В случае, если женщина принимала ингибитор АПФ во время Второй триместр беременности, ребенку рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и костей черепа. Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ в период беременности, должны находиться под тщательным наблюдением из-за возможности возникновения артериальной гипотензии.

Кормление грудью

Не рекомендуется применение периндоприла аргинина в период кормления грудью в связи с отсутствием данных о его проникновении в грудное молоко. Во время кормления грудью желательно назначить альтернативное лечение с более исследованным профилем безопасности, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного младенца.

Фертильность

Влияния на репродуктивную способность или фертильность не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Периндоприл аргинин не оказывает прямого влияния на способность управлять транспортными средствами и использовать механизмы. Но у некоторых пациентов могут возникать индивидуальные реакции, связанные со снижением АД, особенно в начале лечения или при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами. В результате способность управлять транспортными средствами или использовать механизмы может быть нарушена.

Престариум как принимать? Таблетки по 2,5 мг (Престариум 2,5 мг) и по 10 мг (Престариум 10 мг) не подлежат распределению. Таблетки по 5 мг (Престариум 5 мг) подлежат распределению на две равные дозы. Лекарство Престариум необходимо принимать до приема пищи.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от профиля пациента, показателей АД и ответа на лечение.

Артериальная гипертензия. Обычно средняя суточная доза 4 мг (в утренние часы). Через 30 дней приема при необходимости возможно увеличить до максимальной суточной дозы 8 мг (однократно, в утренние часы). В дальнейшем можно назначать в комбинации с некалийсберегающими диуретиками.

Пациентам старше 70 лет, которые до этого получали диуретики, суточная стартовая доза составляет 2 мг (в утренние часы). Эта же дозировка таблетки Престариум применяется при реноваскулярной гипертензии. Через 30 дней после начала приема можно увеличить дозу до 4 мг в сутки.

В качестве превентивной терапии после повторных инсультов суточная стартовая доза составляет 2 мг на протяжении 14 дней, затем необходимо дополнительно назначить индапамид. Профилактику начинают не ранее 2 недель после инсульта. Можно назначать, если после инсульта прошло несколько лет.

В случае почечной недостаточности суточную дозу престариума подбирают индивидуально на основании оценки клиренса креатинина (15-30 мл/мин – 2 мг, через день; 30-60 мл/мин – 2 мг; больше 60 мл/мин – 4 мг; менее 15 мл/мин в случае гемодиализа – 2 мг в день гемодиализа).

Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность. Стартовая суточная доза – 2 мг (однократно, в утренние часы). Поддерживающая средняя доза – 2-4 мг/сут. При недостаточности IV степени, снижении артериального давления, у лиц пожилого возраста и нарушении почечных функций необходимо применять престариум под постоянным врачебным контролем в дозе 1 мг/сутки.

Купить Престариум таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на Престариум комби указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Случаи передозировки неизвестны. В случае передозировки вероятным синдромом будет гипотензивный. Необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Престариум можно элиминировать из организма с помощью гемодиализа (70 мл/мин).

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, нарушения вкуса, сухость во рту.
• Органы дыхания: сухой кашель.
• Со стороны метаболизма и обмена веществ: нечасто - гипогликемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, которая является обратимой после отмены препарата.
• Центральная нервная система: бессонница, головокружение, снижение настроения, головная боль, судороги (редко).
• Система крови: гипогемоглобинемия, уменьшение количества эритроцитов, тромбоцитопения.
• Почки: увеличение уровня мочевой кислоты и креатинина (изменения обратимы).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, зуд кожи, покраснение.
• Другие: нарушения потенции.

Престариум следует хранить не более 2 лет при температуре не выше 30°С. Отпускается по рецепту.