Дорзамед

кап. очей. 2% фл.-крапельний. 5 мл

Діюча речовина: дорзоламід;

1 мл розчину містить дорзоламід (у вигляді дорзоламіду гідрохлориду) 20 мг. Купити краплі Дорзамед можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Дорзамед - офтальмологічний препарат, що застосовується при очній гіпертензії, відкритокутової та псевдоексфоліативної глаукомі. Він є місцевим інгібітором карбоангідрази, що сприяє зниженню внутрішньоочного тиску. Купити Дорзамед можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Препарат впливає дренажну систему ока, зменшуючи продукцію водянистої вологи з допомогою придушення активності ферменту. До складу входить хлорид дорзоламіду, що володіє високою активністю.

Можливі такі побічні ефекти, як подразнення ока, сльозотеча, сухість чи відчуття стороннього тіла. У поодиноких випадках у пацієнтів може розвиватися алергічний синдром.

Передозування зустрічається дуже рідко, але може призводити до електролітних порушень, тому потрібний медичний контроль. Актуальна ціна на краплі Дорзамед, а також інформація про аналоги Дорзамед знаходиться в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Дорзамед - інгібітор карбоангідрази для місцевого застосування у вигляді очних крапель. Карбоангидраза - фермент, присутній у багатьох тканинах організму (в тому числі в тканинах ока) і бере участь в процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. У людини цей фермент представлений різними ізоферментами, активним з яких є карбоангидраза II, спочатку виявлена в еритроцитах, а потім і в клітинах інших тканин. Пригнічення карбоангідрази циліарного тіла очі призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини (переважно за рахунок зменшення утворення іонів бікарбонату з наступним зниженням транспорту іонів натрію і рідини).

Після місцевого застосування дорзоламід знижує підвищений внутрішньоочний тиск (ВІТ), пов'язаний або не пов'язаний з глаукомою. Підвищений ВГД є головним фактором ризику у патогенезі ушкодження зорового нерва та глаукоматозного звуження поля зору. Зниження ВГД при застосуванні дорзоламіду не супроводжується розвитком поширених побічних реакцій, характерних для міотиків, таких як нічна сліпота, акомодаційний спазм та звуження зіниці. Не впливає або незначно впливає на АТ і частоту пульсу.

Ефективність дорзоламіду після тривалого застосування як монотерапія була подібна до ефективності бетаксололу і лише трохи менше, ніж ефективність тимололу.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні дорзоламід потрапляє у системний кровотік. Для оцінки величини системної інгібіції карбоангідрази при його місцевому застосуванні визначали концентрацію активної речовини і метаболітів у плазмі крові і еритроцитах, а також інгібіцію активності карбоангідрази в еритроцитах. При тривалому застосуванні дорзоламід кумулюється в еритроцитах внаслідок селективного зв’язування з КA-II, тоді як у плазмі крові підтримується надзвичайно низька концентрація вільної діючої речовини. Дорзоламід утворює один N-дезетильований метаболіт, який інгібує КA-II меншою мірою, ніж початкова сполука, але також інгібує менш активний ізофермент КA-I. Метаболіт також кумулюється в еритроцитах, де він зв’язується переважно з КA-I. Помірно зв’язується з протеїнами плазми крові (приблизно 33 %). Виводиться з організму з сечею переважно у незміненому вигляді; метаболіт також виводиться із сечею. Після припинення застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зменшення концентрацій дорзоламіду, після чого настає повільніша фаза виведення з періодом напіввиведення, що становить приблизно 4 місяці.

При пероральному застосуванні ефект дорзоламіда настає через 60-90 хв і триває протягом 8-12 год. Дорзоламід проникає в системний кровотік. У разі постійного перорального застосування дорзоламід накопичується в еритроцитах, за допомогою селективного зв'язування з карбоангидразой II типу. У плазмі крові зберігаються дуже низькі концентрації даного лікарського засобу у вільному вигляді.

Дорзоламід метаболізується в N-дезі-дорзоламід, який менш виражено пригнічує карбоангидразу II, але водночас пригнічує і менш активний ізофермент - карбоангидразу I. Даний метаболіт накопичується в еритроцитах, де в основному зв'язується з карбоангидразой I.

Дорзоламід помірно зв'язується з білками плазми крові (близько 33%). Виводиться з сечею як у незміненому вигляді (80%), так і у вигляді метаболітів (20%). Вивільнення з еритроцитів випливає з нелінійної кінетики, що призводить до первинного швидкого зниження концентрації, за якої слід етап дуже повільного виведення із середнім T½ в 4 міс. У стані рівноваги нирковий кліренс становить приблизно 1,3 мг/добу від дози в 4 мг, при нирковому кліренсі в 90 мл/хв.

При пероральному застосуванні для стимуляції максимального системного ефекту дорзоламід досягає рівномірної концентрації приблизно через 4 тижні, а його метаболіт - приблизно через 13 тижнів. У стані рівноваги в плазмі крові не існує помітних доз лікарського засобу у вільній формі або у вигляді метаболіту, а інгібування карбонової ангідрази - нижче необхідного рівня для отримання фармакологічного ефекту на респіраторному або нирковому рівні.

У літніх пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, але будь-якого значного відмінності у ставленні інгібування карбоангідрази, а також значного клінічного побічного ефекту не спостерігалося.

На відміну від перорального застосування, офтальмологічне застосування дозволяє отримати локальний ефект при низьких дозах, як наслідок - низьким попаданням в системний кровотік.

При інтракон'юнктівальном застосуванні ензимними дію карбоангідрази відзначено зниження в ендотеліальних клітинах рогівки, циліарного тілі, лінзоподобних епітеліальних клітинах і рогівці протягом 1-8 годин після застосування. У рогівці та лінзоподобних епітеліальних клітинах ензимну діяльність відзначено зниження навіть через 10 години після інстиляції препарату.

Дорзоламід швидко поширюється в тканинах ока. Помітні концентрації дорзоламіда з'являються в кровотоці протягом 15 хв після інстиляції (в рогівці, слізної рідини, райдужній оболонці ока, циліарного тілі) і досягають Cmax приблизно через 1 год після застосування.

Додаткова терапія при лікуванні бета-блокаторами.

Монотерапія, коли лікування місцевими бета-блокаторами недостатньо ефективним або протипоказаним.

Терапія підвищеного очного тиску при:

• очної гіпертензії;
• відкритокутової глаукоми;
• псевдоексфоліативна глаукома.

1 мл розчину містить 32 краплі, що відповідає 20 мг дорзоламіда.

При монотерапії: призначають по 1 краплі в уражене око 3 рази на добу.

У комбінації з блокаторами β-адренорецепторів для місцевого застосування: призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу.

Якщо при лікуванні застосовується кілька місцевих офтальмологічних засобів, введення препаратів потрібно здійснювати з інтервалом в 10 хв. Якщо переходять від лікування іншими офтальмологічними препаратами до лікування Дорзамедом, то цей препарат скасовується після звичайного щоденного дозування і на наступний день починається лікування препаратом Дорзамед.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Тяжке порушення функцій нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Гіперхлоремічний ацидоз.

Підвищена чутливість до дорзоламіда та інших компонентів препарату.

Період вагітності та годування груддю.

Дитячий вік.

Місцеві реакції: печіння, поколювання, свербіж в очах, затуманення зору, сльозотеча, подразнення повік, кон'юнктивіт, блефарит, передній увеїт, тимчасова міопія, набряк рогівки, іридоцикліт.

Системні реакції: гіркота в роті, нудота, головний біль, запаморочення, парестезії, астенія, синусит, риніт, нефроуролітіаз, сечокам'яна хвороба (рідко). Реакції підвищеної чутливості (включаючи висип на шкірі, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм).

Особливості застосування препарату Дорзамед у пацієнтів зі значними порушеннями функції печінки не визначені (слід застосовувати з обережністю).

У клінічних випробуваннях при тривалому застосуванні дорзоламіда гідрохлориду у вигляді 2% офтальмологічного розчину повідомлялося про розвиток місцевих побічних ефектів, головним чином кон'юнктивіту і реакції з боку вік. Багато з цих реакцій мали клінічні прояви та перебіг за типом алергічних і проходили після відміни препарату. При появі таких реакцій препарат слід відмінити та звернутися до лікаря.

Очні краплі Дорзамед містять консервант, тому людям, які носять контактні лінзи, слід видалити їх перед застосуванням крапель і встановити їх знову не раніше ніж через 15 хв після застосування Дорзамеда.

Хоча Дорзамед є сульфаніламідом, призначеним для місцевого застосування, він також абсорбується в системний кровотік. У зв'язку з цим побічна реакція при місцевому застосуванні Дорзамеда може бути аналогічна реакції, характерної для сульфаниламида. При виявленні значних реакцій або підвищеної чутливості до препарату слід припинити його застосування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Клінічні випробування з безпеки застосування дорзоламіда в період вагітності не проводилися, тому застосовувати препарат в цей період не рекомендується.

Невідомо, чи проникає дорзоламід в грудне молоко, тому його не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти. Дорзамед не призначають дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами

Оскільки дорзоламід може викликати запаморочення і нудоту, в період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій, особливо на початку лікування препаратом.

Дорзоламід потенціює ефект інших протиглаукомних препаратів. Ацетазоламід при прийомі всередину підвищує ризик розвитку системних побічних ефектів дорзоламіда. Ефект таких інгібіторів ацетилхолінестерази, як фізіостігмін, галантамін, неостигмін або піридостигмін (які часто застосовуються при міастенії) може бути знижений дорзоламідом.

При одночасному застосуванні з діуретиками можлива значна втрата калію.

Призначення одночасно з фенітоїном може погіршити перебіг остеопорозу.

Саліцилова кислота, що застосовується разом з дорзоламідом, може привести до розвитку ацидозу. Крім того, консервант, що міститься в краплях дорзоламіда (бензалконію хлорид), може взаємодіяти з м'якими контактними лінзами.

Дані про передозування відсутні. Не виключено порушення електролітного рівноваги, розвиток ацидозу, порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль, слабкість).

Лікування симптоматичне.

При температурі не вище 25 °C.