Пентоксифілін

• Таблетки.
• Пігулки покриті оболонкою.
• Драже.
• Таблетки ретард.
• Розчин для ін'єкцій / інфузій.

Міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -3,7-дигідро-1Н-перин-2,6-діон);

Основні фізико-хімічні властивості: розчин для ін'єкцій - прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина;

Таблетки - білий кристалічний порошок, розчинний у воді;

1 мл розчину містить пентоксифіліну 0,02 г; допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 100 мг пентоксифіліну.

Купити Пентоксифілін в таблетках та Пентоксифілін в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на препарат Пентоксифілін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Пентоксифілін є похідною речовиною метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові і покращує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну поліпшується мікроциркуляція та наповнення тканин киснем, найбільшою мірою у кінцівках, центральній нервовій системі, помірно – у нирках. Лікарський засіб незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика

Після прийому всередину лікарський засіб практично повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація пентоксифіліну і його основного метаболіту (метаболіт I) досягається через 1 годину після застосування. Лікарському засобу притаманний феномен «першого проходження» через печінку. Біодоступність незміненої речовини становить у середньому 19 % (коливання від 6 до 32 %). Основний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини, і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. Пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле, тому можна вважати, що біодоступність активної речовини значно вища.

Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4 % застосованої дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеною функцією печінки відзначено подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну і підвищення його біодоступності.

Атеросклеротична енцефалопатія, ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія, порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включаючи діабетичну ангіопатію), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов'язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартеріїт; ангіонейропатія (хвороба Рейно), порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, що супроводжуються зниженням слуху.

Допомагає Пентоксифілін при болях у ногах, а також Пентоксифілін при поперековому остеохондрозі, у тому числі і Пентоксифілін при шийному остеохондрозі. Застосовують Пентоксифілін при грижі хребта, а також Пентоксифілін при артрозі. Пентоксифілін використовують для росту волосся, проте використовувати його краще за призначенням лікаря. Пентоксифілін для нирок застосовується для покращення мікроциркуляції у тканинах. Пентоксифілін при варикозі призначають для зміцнення стінок вен і розрідження крові, оскільки відомо, що Пентоксифілін розріджує кров. Застосовують Пентоксифілін при простатиті. Застосовувати Пентоксифілін при цукровому діабеті слід лише після консультації лікаря. Часто використовують Пентоксифілін при саркоїдозі, а також Пентоксифілін при псоріазі.
Пентоксифілін при гіпертонії.
Виявляючи слабку міотропну судинорозширювальну дію, пентоксифілін дещо зменшує загальний периферичний судинний опір і незначно розширює коронарні судини. Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу.
Застосовується Пентоксифілін у гінекології для лікування болю та безпліддя, пов'язаних з ендометріозом. Може використовуватися також Пентоксифілін для чоловіків. Пентоксифілін для потенції покращує еректильну функцію та допомагає уникнути проблем із потенцією.
Купити таблетки Пентоксифілін та Пентоксифілін для ін'єкцій (розчин Пентоксифіліну) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Пентоксифілін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Призначають всередину внутрішньовенно і внутрішньоартеріально. Вживають, починаючи з 0,2 г (2 драже) 3 рази в день після їди, не розжовуючи. Після настання терапевтичного ефекту (зазвичай через 1-2 тижні.) Дозу зменшують до 0,1 г (1 драже) 3 рази в день. Курс лікування 2-3 тижнів. і більше.
При необхідності (гострі порушення периферичного або мозкового кровообігу / ішемічний інсульт /) вводять внутрішньовенно або внутрішньоартеріально. Внутрішньовенно вводять 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5% розчині глюкози протягом 90-180 хв. Добова доза може бути в подальшому збільшена до 0,2-0,3 м внутрішньоартеріально вводять спочатку 0,1 г препарату в 20-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, в наступні дні - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл розчинника). Вводять зі швидкістю 0,1 г (5 мл 2% розчину препарату) протягом 10 хв.

У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату, а саме:

• З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, тривожність, занепокоєння, порушення сну; судоми; асептичний менінгіт (при прийомі високих доз), тремор, парестезія, збудження, галюцинації;
• з боку шкіри: алергічні шкірні реакції, гіперемія шкіри обличчя (припливи) та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів, висипання (у тому числі везикульозний);
• з боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, біль у животі, нудота, блювання, діарея, анорексія, атонія кишечника, запор, внутрішньопечінковий холестаз, загострення холециститу, холестатичний гепатит, сухість у горлі, спрага, відчуття тиску в шлунку;
• з боку органів чуття: порушення зору, нечіткість зору, худоби, сльозотеча, кон'юнктивіти, біль у вухах, мігрень, крововилив у сітківку, відшарування сітківки;
• з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, периферичні набряки, стенокардія, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, задишка, крововилив (наприклад, у шкіру, слизові оболонки, шлунок, кишок).
• з боку системи крові та органів кровотворення: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою, лейкопенія, панцитопенія, яка може мати летальний кінець, гіпофібриногенемія, анемія, апластична анемія; кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника, носа;
• з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок, свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, висипання, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та синдром Стівенса-Джон;
• інші: порушення смаку, слинотеча, нездужання, збільшення та болючість вузлів у горлі та на шиї, ларингіт, закладеність носа, збільшення/зменшення ваги, лихоманка, гіпертермічний синдром, гіпоглікемія, підвищена пітливість;
• лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛДГ) та лужної фосфатази.

Гіперчутливість до похідних метилксантину, гострий інфаркт міокарда, рясні кровотечі, виражений атеросклероз коронарних і мозкових судин (протипоказано Внутрішньоаортальної введення), геморагічний інсульт, крововиливи в сітківку ока, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік до 12 років.

В інструкції немає інформації про застосування Пентоксифілін при пневмонії. Пентоксифілін при геморої краще використовувати після консультації фахівця. Пентоксифілін для схуднення зазвичай не використовується.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/ анафілактоїдної реакції лікування препаратом слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування пентоксифіліну пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз препарату можливе посилення впливу цих лікарських засобів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують пентоксифілін та ципрофлоксацин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Хворим на системний червоний вовчак (СЧВ) або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільненим. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне за пацієнтами:

• із тяжкими серцевими аритміями;
• із інфарктом міокарда;
• із артеріальною гіпотензією;
• із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У таких пацієнтів при застосуванні лікарського засобу можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія.
• із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);
• із тяжкою печінковою недостатністю;
• із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;
• із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв'язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);
• які одночасно лікуються пентоксифіліном та антивітамінами К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• які одночасно лікуються пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Оскільки лікарський засіб містить лактозу, його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Оскільки не існує достатнього досвіду застосування пентоксифіліну вагітним жінкам, його не слід призначати у період вагітності.

Пентоксифілін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. При необхідності лікування пентоксифіліном слід припинити годування груддю.

Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні пентоксифіліну можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, нечіткість зору), на період прийому лікарського засобу слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Підсилює дію гіпотензивних і протидіабетичних лікарських засобів (дозу препарату слід знизити). При спільному застосуванні з симпатолітиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами можливе зниження артеріального тиску; з кетолораком, мелоксикамом - підвищення протромбінового часу з ризиком розвитку кровотеч; з гепарином, фібринолітичними препаратами та антикоагулянтами непрямої дії - посилення протизсідного дії. Циметидин значно збільшує концентрацію Пентоксифіліну в крові з підвищенням ймовірності розвитку побічних ефектів.

Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить до порушення центральної нервової системи.

Одночасне застосування пентоксифіліну та теофіліну може призвести до збільшення концентрації теофіліну у сироватці крові. Тому необхідно стежити за концентрацією теофіліну в сироватці крові та у разі необхідності знижувати його дозу.

Симптоми: зниження артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів, гіпотонія, сонливість, ажитація, судоми, порушення свідомості, ознаки шлунково-кишкових кровотеч (блювота кольору «кавової гущі»), лихоманка.

Лікування: загальні реанімаційні заходи з відновлення серцево-судинної діяльності (в тому числі нормалізація АТ) і функції дихання; застосування діазепаму при судомному синдромі. Специфічного антидоту немає.

У темному місці.

Умови та термін зберігання - за рецептом.