Вітацертин

Склад

діючі речовини: тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, вітамін ₁₂ кристалічний (ціанокобаламін)

1 мл тіаміну гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 50 мг, піридоксину гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 50 мг, вітаміну В ₁₂ кристалічного (ціанокобаламіну) (в перерахунку на 100% речовину) 0,5 мг

допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, спирт бензиловий, натрію поліфосфат, калію феріціанід, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина червоного кольору. Актуальна ціна на таблетки Вітацертин, ціна на ампули Вітацертин (ціна на уколи Вітацертин) вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарати вітаміну В 1 у поєднанні з вітаміном В 6 та/або вітаміном В 12. Купити Вітацертин ампули можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Вітацертин - комбінований ліки, що містить вітаміни групи B (B1, B6, B12), який застосовується для лікування неврологічних захворювань, спричинених дефіцитом цих вітамінів. Його перевага полягає у здатності знижувати вираженість неврологічних симптомів, таких як болі при невралгії та оніміння при полінейропатії. Препарат часто призначається лікарем при діабетичній та алкогольній полінейропатії, ретробульбарному невриті, корінцевому синдромі. Може використовуватися у поєднанні з іншими медикаментами, включаючи антибіотики при комплексній терапії. Вітацертин безпечний при дотриманні схеми, що рекомендується, і відрізняється високою ефективністю як блокатор больового синдрому, пов'язаного з дефіцитом вітамінів групи B. Купити Вітацертин в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найвигіднішою вартістю.

Препарат допомагає знизити вираженість неврологічних симптомів за таких станів, як полінейропатія, невралгія та корінцевий синдром. Препарат відрізняється гарною переносимістю та високим рівнем безпеки при дотриманні рекомендованих дозувань.

Фармакодинаміка

Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Їх застосовують для усунення дефіцитних станів, а у великих дозах мають аналгетичні властивості, сприяють поліпшенню кровообігу, нормалізує роботу нервової системи та процес кровотворення.

Вітамін В ₁ є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В ₁ фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату.

Тіаміндифосфат як коензим бере участь в процесі вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. При недостатності вітаміну В ₁ в тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В ₆ в фосфорильованій формі (піридоксаль-5-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування - до анаболічних та катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, a-кетоглутараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В ₆ діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У процесі синтезу гемоглобіну вітамін _В6 каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В ₁₂ необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболюючу дію.

Фармакокінетика

Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тіаміну розпадається щоденно. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорілірованіе відбувається в нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 21 хвилину. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах.

Вітамін В ₆ фосфорилюється і окислюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат і піридоксаль зв'язуються з альбуміном. Транспортуваною формою є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5-фосфат, зв'язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою у піридоксаль.

Вітамін В ₁₂ після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, швидко абсорбовані печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В ₁₂ надходить в жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В ₁₂ проходить через плаценту.

Неврологічні захворювання різного походження: неврит, невралгія, полінейропатія (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва, спричинені встановленим дефіцитом вітамінів B1, B6 і B12, якщо вони не можуть бути усунені дієтичним харчуванням.

Підвищена чутливість до компонентів препарату гостре порушення серцевої провідності гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В ₁ протипоказаний при алергічних реакціях.

Вітамін В ₆ протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення (можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін В ₁₂ протипоказано застосовувати при еритреми, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена чутливість до лідокаїну або іншим амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, важка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа- Паркінсона- Уайта, синдром Адамса-Стокса, блокада (AV-блокада) II і III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки / нирок, порфірія, міастенія.

Період вагітності та годування груддю.

Для введення.

У важких (гострих) випадках лікування починають з 2 мл розчину внутрішньом'язово 1 раз на добу до зняття гострих симптомів. Для продовження лікування призначають по 2 мл (1 ін'єкцію) 2-3 рази на тиждень. Курс лікування триває не менше 1 місяця.

Ін'єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Для підтримки або продовження терапевтичного курсу ін'єкцій або для профілактики рецидиву рекомендується застосовувати препарати для перорального застосування аналогічної фармакотерапевтичних групи.

При передозуванні відбувається посилення симптомів побічної дії препарату.

Вітамін В ₁ має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібних ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В ₆ має дуже низьку токсичність.

Надмірне застосування вітаміну ₆ в дозах більше 1 г на добу протягом декількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.

Невропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В _12: після парентерального введення (в окремих випадках - після перорального застосування) доз препарату високих, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, болю в області серця, гіперкоагуляція.

Лікування: терапія симптоматична.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива AV-блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (наприклад, норадреналін, мезатон), при брадикардії - холінолітики (0,5-1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Тривале застосування (понад 6-12 місяців) в дозах 50 мг вітаміну ₆ щодня може привести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові розлади, в тому числі нудота, блювання, діарея, біль в животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (висипання на шкірі, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищена пітливість.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, висип, вкрай рідко - генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення / пониження артеріального тиску, болі в серці.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні в високих дозах), неспокій, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома у пацієнтів з підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм, рухове занепокоєння, парестезії , судоми.

З боку органу зору: ністагм, зворотний сліпота, диплопія, миготіння мушок перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гиперакузия.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні розлади і стан введення: реакції в місці введення.

У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Препарат містить сполуки натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на безсольовій дієті. Вітацертин ампули можуть містити залишки калію.

Оскільки препарат містить вітамін В6, слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, з вираженими порушеннями функції нирок та печінки.

Пацієнтам із новоутвореннями, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В12, не слід застосовувати препарат.

Препарат не застосовують при тяжкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Оскільки препарат містить лідокаїн, слід врахувати, що при обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Лікарський засіб слід вводити тільки внутрішньом'язово. Не дозволяється внутрішньовенне (в/в) введення у кровоносну систему. У разі хибної внутрішньовенної ін'єкції залежно від ступеня тяжкості симптомів, що виникли, необхідний медичний контроль або спостереження у стаціонарних умовах.

Оскільки лідокаїн має виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, який може призвести до розвитку аритмії, з обережністю необхідно застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмію в минулому.

З обережністю застосовують препарат пацієнтам з серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну-10 мл/хв), порушеннями функції дихання, епілепсією, після пацієнтів ам літнього віку.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Під час вагітності та годування груддю рекомендується щоденне споживання вітаміну ₁ становить 1,4 - 1,6 мг, для вітаміну ₆ 2,4 - 2,6 мг. Під час вагітності ці дози можуть бути перевищені, якщо у пацієнта є дефіцит _В1 і _В6.

Вітамін В ₁ і В ₆ проникають в грудне молоко. Високі дози вітаміну ₆ можуть зменшувати кількість молока.

Препарат містить 100 мг вітаміну ₆ в ампулі, тому його не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну в тіамінпірофосфат. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, гальмують канальцеву реабсорбцію, при тривалій терапії можуть викликати підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Протипоказано одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В ₆ може знижувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В _6.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградації тіаміну.

Лідокаїн підсилює гальмівну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічну вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення прігнічуювальноі дії на центральну нервову систему (ЦНС). Етанол підсилює гальмівну дію лідокаїну на функцію дихання.

Адреноблокатори (в т. Ч Пропранолол, надолол) уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефект лідокаїну (в т. Ч Токсичний) і підвищують ризик розвитку брадикардії і гіпотензії.

Курареподібних препарати - можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів).

Норепінефрин, мексилетин - посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрин і глюкагон - підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам - підвищується в плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє зі зв'язку з білками та уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (в т.ч. фенобарбітал) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалин, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) - посилюється кардіодепресивну дію; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе порушення ЦНС, галюцинації.

Інгібітори МАО, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуючу дію останнього.

Наркотичні анальгетики (наприклад, морфін) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється аналгезуючий ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.

Преніламін - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу пірует.

Пропафенон - можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Рифампіцин - можливе зниження концентрації лідокаїну в крові.

Поліміксин В - слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід - можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди - при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардиотоническое ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (наприклад, адреналін, метоксамін, фенілефрин) при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан - при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори - при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюється ефект лідокаїну (в т. ч. токсичний), підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. При одночасному застосуванні β-блокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики при комбінованому застосуванні з лідокаїном, через виникнення гіпокаліємії, зменшують ефект останнього.

Антикоагулянти (в т. Ч Ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин) при комбінованому застосуванні з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

Протисудомні засоби, барбітурати (наприклад, фенітоїн) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові, посилення кардіодепресивної ефекту.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 до 8 °C.

Термін придатності - 2 роки.