Озалекс

Склад

Діюча речовина: розувастатин (rosuvastatin)

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг або 20 мг, 40 мг розувастатину кальцію в перерахунку на розувастатин.

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки Озалекс по 10 мг і по 20 мг по 14 таблеток у блістері. За 2 або 6 блістерів в картонній упаковці.

Препарат Озалекс - це гіполіпідемічний засіб, який призначається, коли у хворого діагностовано первинну гіперхолестеринемію або змішану дисліпідемію. Його ключова властивість полягає в інгібуванні ферменту, який відповідає за синтез холестерину, що дозволяє значно покращити ліпідний показник крові. Лікарі підкреслюють, що співвідношення користь/потенційний ризик при прийомі статинів є найбільш виправданим для пацієнтів з високою загрозою серцево-судинних катастроф.

У процесі терапії важливо регулярно здавати аналізи, щоб контролювати роботу печінки. Існує і особливий ризик: у поодиноких випадках можуть виникнути болі, в яких задіяний скелетний м'яз (міопатія), про що потрібно відразу повідомити лікаря. Щоб мінімізувати ризик ускладнень, рекомендується обмежити вживання алкоголю та суворо дотримуватись дієти. Хоча ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту зазвичай низький, при їх появі або будь-якому погіршенні стану потрібна корекція схеми лікування.

Багатьох цікавить, скільки потрібно пити Озалекс — як правило, це тривалий курс, оскільки медикаментозна підтримка має усунути основний симптом порушення обміну речовин постійно. Не можна самостійно поєднувати препарат із іншими ліками (наприклад, фібратами) без консультації фахівця. Правильне застосування засобу допомагає зберегти судини здоровими та запобігти небезпечним ускладненням.

Актуальна ціна таблеток Озалекс: ціна та інструкція знаходиться в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Фармакодинаміка

Розувастатин є селективним і конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, попередник холестеріна.Первічним місцем дії розувастатину є печінка - цільової орган для зниження рівня холестерину.

Розувастатин знижує підвищений рівень холестерину, загального холестерину і тригліцеридів і підвищує рівень холестерину-ліпопротеїдів високої щільності. Він також зменшує кількість аполіпопротеїну і збільшує рівень аполіпопротеїну.

Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тижня після початку терапії, а через 2 тижні лікування ефект досягає 90% від максимально можливого. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні та після цього постійно зберігається.

Фармакокінетика

Всмоктування. Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається через 5:00 після перорального застосування. Біодоступність становить приблизно 20%.

Розподіл. Розувастатин значним чином захоплюється печінкою. Близько 90% розувастатину зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном.

Метаболізм. Розувастатин схильний незначного метаболізму (приблизно 10%).

Висновок. Приблизно 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом, решта виводиться з сечею. Приблизно 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 19 годин і не збільшується при підвищенні дози.

• лікування гіперхолестеринемії
• Дорослим, підліткам та дітям старше 10 років з первинною гіперхолестеринемією (типу IIa, в тому числі з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією ) або змішаної дислипидемией (типу IІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичних вправ, зниження маси тіла) є недостатнім.
• При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших гіполіпідемічних засобів лікування (наприклад аферезу ліпопротеїнів низької щільності) або у випадках, коли таке лікування є недоречним.
• Профілактика серцево-судинних порушень
• Запобігання значним серцево-судинним порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення, на додаток до корекції інших факторів ризику.

Придбати Озалекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• пацієнтам з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-якого з допоміжних речовин препарату
• пацієнтам з активним захворюванням печінки, в тому числі стійкими підвищеннями сироватковихтрансаміназ невідомої етіології і будь-якими підвищеннями трансаміназ в сироватці крові, що в три рази перевищує верхню межу норми (ВМН)
• пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
• пацієнтам з міопатією;
• пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин;
• в період вагітності та годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії / рабдоміолізу.

До факторів такого ризику відносяться:

• помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв)
• гіпотиреоз
• наявність в особистому або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
• наявність в анамнезі міотоксичність на тлі застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази або фібратів;
• зловживання алкоголем;
• ситуації, які можуть призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові
• приналежність до монголоїдної раси;
• одночасне застосування фібратів.

Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і під час лікування. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та відповіді пацієнта на лікування, керуючись поточними загальноприйнятих рекомендацій.

Розувастатин можна приймати в будь-який час дня незалежно від прийому їжі.

Для лікування гіперхолестеринемії рекомендована початкова доза становить 5 * або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і переведених на препарат з прийому іншого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази.

При виборі початкової дози слід враховувати рівні холестерину у кожного окремого пацієнта і ризик серцево-судинних порушень у майбутньому, а також ймовірність розвитку побічних реакцій.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів у віці> 70 років становить 5 * мг.

Пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв) становить 5 * мг.

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок. Застосування розувастатину у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок протипоказано в будь-яких дозах.

У пацієнтів з порушеннями печінки, оцінювалися в 7 або менше балів за шкалою Чайлд-П'ю, підвищення системної експозиції розувастатину не спостерігалося. Однак в осіб з порушеннями в 8 і 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю системна експозиція росла. У таких пацієнтів доцільна оцінка функції нирок. Розувастатин протипоказаний пацієнтам з активними захворюваннями печінки.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів азіатського походження становить 5 мг доза 40 мг таким пацієнтам протипоказана.

Певні типи генетичного поліморфізму можуть призводити до підвищення експозиції розувастатину. Пацієнтам з відомою наявністю таких типів поліморфізму рекомендується застосовувати меншу дозу розувастатину.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів з факторами ризику до розвитку міопатії становить 5 * мг.

Доза 40 мг протипоказана деяким з таких пацієнтів.

Вартість на ліки Озалекс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Специфічного лікування передозування немає. У разі передозування пацієнта слід лікувати симптоматично і, в разі необхідності, вжити підтримуючих заходів.

Потрібно контролювати функції печінки та рівні КК. Ефективність гемодіалізу малоймовірна.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк.

З боку ендокринної системи: цукровий діабет *.

Психічні розлади: депресія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, поліневропатія, втрата пам'яті, периферична невропатія, розлади сну (в тому числі безсоння і нічні кошмари).

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: кашель, задишка.

Шлунково-кишковий тракт: запор, нудота, біль в животі, панкреатит, діарея.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових трансаміназ, жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини: міалгія, міопатія (в тому числі міозит), рабдоміоліз, артралгія, ураження сухожиль, іноді ускладнені їх розривами, іммуноопосредованних некротизирующая міопатія.

З боку нирок та сечовидільної системи: гематурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні порушення і стан місця введення: астенія, набряк.

* Частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози натще ≥ 5,6 ммоль / л, ІМТ> 30 кг / м 2, підвищені рівні тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).

Частота побічних реакцій залежить від дози препарату.

Рівень креатинкінази

Рівень креатинкінази (КК) не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або у разі наявності можливих альтернативних причин підвищення КК, що можуть ускладнювати інтерпретацію результатів. Якщо початкові рівні КК значно підвищені (>5 разів вище ВМН), протягом 5-7 днів необхідно зробити повторний аналіз, щоб підтвердити результати. Якщо результати повторного аналізу підтверджують, що початкове значення КК більше ніж у 5 разів перевищує ВНМ, застосування препарату розпочинати не слід.

Лікування гіперхолестеринемії

Рекомендована початкова доза становить 5* або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і переведених на препарат з прийому іншого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази.

*Оскільки таблетка не ділиться, у випадку призначення препарату у дозі менше 10 мг слід застосовувати препарати розувастатину з можливістю такого дозування.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Розувастатин протипоказаний в період вагітності або годування груддю.

Діти

Розувастатин не рекомендується застосовувати дітям до 10 років.

Застосування препарату у дітей повинен проводити тільки фахівець.

Застосовувати дітям і підліткам у віці від 10 до 17 років (хлопчики на стадії розвитку II і вище Таннером і дівчата, в яких менструації почалися менш 1 рік тому).

Початкова добова доза для дітей та підлітків з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5 * мг на добу. Препарат зазвичай приймати перорально в дозах від 5 * до 20 мг 1 раз на добу.

Підвищувати дозу слід відповідно до індивідуальної відповіді дитини на лікування і переносимості препарату, дотримуючись рекомендацій по лікуванню дітей. Перед початком терапії розувастатином дітям і підліткам слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої пацієнти повинні дотримуватися і під час лікування. Безпека і ефективність лікарського засобу в дозах понад 20 мг в цій популяції не досліджували.

Таблетки по 40 мг не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість запаморочення в період лікування.

Вплив супутніх препаратів на розувастатин

Інгібітори транспортних білків

Розувастатин є субстратом для деяких транспортних білків, в тому числі печінкового транспортера захоплення ОАТР1В1 і ефлюксного транспортера BCRP. Одночасне застосування розувастатину з лікарськими засобами, що пригнічують ці транспортні білки, може призводити до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові та збільшення ризику міопатії.

циклоспорин

Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин.

Одночасне застосування не впливало на концентрацію циклоспорину в плазмі крові.

інгібітори протеази

Хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасне застосування інгібіторів протеази може значно збільшувати експозицію розувастатину. Наприклад, в дослідженні фармакокінетики одночасне застосування 10 мг розувастатину та комбінованого лікарського засобу, що містить два інгібітори протеази (300 мг атазанавіру / 100 мг ритонавіру), у здорових добровольців супроводжувалося підвищенням AUC і C max розувастатину приблизно в 3 і 7 разів відповідно. Одночасне застосування розувастатину та деяких комбінацій інгібіторів протеази можливо після ретельного обмірковування корекції його дози, виходячи з очікуваного зростання експозиції розувастатину.

Гемфиброзил і інші гіполіпідемічні засоби

Одночасне застосування розувастатину та гемфиброзила призводило до зростання AUC і C maxрозувастатіна в 2 рази.

Виходячи з даних спеціальних досліджень, фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом очікується, однак можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфиброзил, фенофібрат, інші фібрати та гіполіпідемічні дози (> або рівні 1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) збільшують ризик міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА, ймовірно, за рахунок того, що вони можуть викликати розвиток міопатії, коли їх застосовувати окремо. Доза 40 мг протипоказана при одночасному застосуванні фібратів. Таким пацієнтам також слід починати терапію з дози 5 мг.

езетіміба

Одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг і езетіміба 10 мг пацієнтам з гіперхолестеринемією призводило до зростання AUC розувастатину в 1,2 рази (таблиця 1). Не можна виключати фармакодинамічної взаємодії між розувастатином і езетіміба, що може привести до небажаних явищ.

антацидні препарати

Одночасне застосування розувастатину з суспензії антацидів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, знижувало концентрації розувастатину у плазмі крові на 50%. Цей ефект був менш вираженим у разі застосування антацидних засобів через 2:00 після розувастатину. Клінічну значимість цієї взаємодії не вивчались.

еритроміцин

Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину знижувало AUC розувастатину на 20%, а C max- на 30%. Ця взаємодія може бути викликана посиленою перистальтикою кишечника внаслідок дії еритроміцину.

Ферменти цитохрому Р450

Результати досліджень in vitro і in vivo свідчать, що розувастатин не інгібує та не стимулює ізоферменти Р450. Крім цього, розувастатин є слабким субстратом цих ізоферментів. Таким чином, взаємодії з лікарськими засобами в результаті метаболізму, опосередкованого 450, не очікується. Чи не спостерігалося клінічно значущих взаємодій між розувастатином і флуконазолом (інгібітором CYP2C9 і CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором CYP2A6 і CYP3A4).

Вплив супутніх лікарських засобів на експозицію розувастатину

(AUC; в порядку зменшення величини)

Фузидова кислота

Ризик розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз, може бути підвищений при одночасному системному застосуванні фузидової кислоти зі статинами. Механізм цієї взаємодії (фармакодинамічний, фармакокінетичний або як фармакодинамічний, так і фармакокінетичний) досі невідомий. Були повідомлення про рабдоміоліз (включаючи рідкісні летальні випадки) у пацієнтів, які застосовують цю комбінацію.

Якщо системне застосування фузидової кислоти є необхідним, лікування розувастатином слід припинити на час застосування фузидової кислоти (див. розділ «Особливості застосування»).

Зберігати при температурі не вище 25°C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.