Оноріо

діюча речовина: nebivolol;

1 таблетка містить небівололу 5 мг у формі небівололу гідрохлориду;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки, форми чотирилисника конюшини з одного боку, опуклі з іншого боку, з двома перпендикулярно пересіченими рисками з обох боків.

Оноріо - селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В12.

Фармакодинаміка

Небіволол – це рацемат, який складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Він поєднує дві фармакологічні дії:

• він є конкурентним та селективним антагоністом β-рецепторів: цей ефект пояснюється SRRR енантіомером (d-енантіомером);
• він має м’які вазодилатуючі властивості внаслідок взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту.

Одноразові та повторні дози небівололу знижують частоту серцевих скорочень та кров’яний тиск у стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з артеріальною гіпертензію. Антигіпертензивний ефект зберігається при довготривалому лікуванні.

У терапевтичних дозах α-адренергічний антагонізм не спостерігається.

Під час короткочасного та тривалого лікування небівололом у пацієнтів з артеріальною гіпертензією знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду у стані спокою та при навантаженні обмежене через збільшення ударного об’єму. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці порівняно з іншими блокаторами β-адренорецепторів ще недостатньо вивчене.

У проведеному плацебо-контрольованому дослідженні за участю 2128 пацієнтів у віці ≥70 років (середній вік 75,2 року) зі стабільною хронічною серцевою недостатністю зі зниженням або без зниження фракції викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) (середній показник ФВЛШ 36±12,3% з таким розподілом: ФВЛШ менше 35% у 56% пацієнтів, ФВЛШ 35-45% у 25% пацієнтів, ФВЛШ вище 45% у 19% пацієнтів), яке тривало в середньому 20 місяців, застосування небівололу як доповнення до стандартної терапії істотно подовжувало час до смерті або до госпіталізації, пов'язаної з серцево-судинною патологією, зі зниженням відносного ризику на 14% (абсолютне зменшення – 4,2%). Це зменшення ризику розвивалося через 6 місяців лікування та залишалося таким протягом періоду лікування (середня тривалість – 18 місяців).

Наявні доклінічні та клінічні дані не показали, що небіволол негативно впливає на еректильну функцію у пацієнтів з гіпертонічною хворобою.

Фармакокінетика

Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати з їжею або без їжі.

Небіволол повністю метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізм небівололу відбувається шляхом ациклічного чи ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування та глюкуронування; крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. При досягненні стійкого стану (steady-state) та при однаковій дозі максимальна концентрація в плазмі незміненого небівололу у осіб з повільним метаболізмом приблизно в 23 рази вища, ніж у осіб із швидким метаболізмом. Якщо враховувати суму незміненого лікарського засобу та його активних метаболітів, різниця максимальної концентрації у плазмі становить від 1,3 до 1,4 раза. Враховуючи відмінності у ступенях метаболізму, дозу лікарського засобу Оноріо слід коригувати завжди залежно від індивідуальних потреб пацієнта, тому особам із повільним метаболізмом можуть знадобитися нижчі дози.

У осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення енантіомерів небівололу становлять в середньому 10 годин. У осіб з повільним метаболізмом це значення в 3–5 разів вище. У осіб зі швидким метаболізмом концентрація RSSS-енантіомера дещо вища, ніж концентрація SRRR-енантіомера. У осіб зі швидким метаболізмом ця різниця більша.

В осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення гідроксиметаболітів обох енантіомерів становлять у середньому 24 години, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення приблизно у 2 рази більші.

Концентрація у плазмі, яка становить від 1 до 30 мг небівололу, пропорційна дозі. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає.

В плазмі обидва енантіомери переважно зв’язані з альбуміном. Зв’язування з білками плазми для SRRR-небівололу становить 98,1 %, а для RSSS-небівололу – 97,9 %.

Через тиждень після застосування 38 % дози виводиться з сечею і 48 % – з калом. Виведення незміненого небівололу нирками становить менше 0,5 % дози.

• Артеріальна гіпертензія.
• Лікування хронічної серцевої недостатності легкого ступеня та помірного ступеня тяжкості, як доповнення до стандартних методів лікування хворих віком від 70 років.

• підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату;
• печінкова недостатність або порушення функції печінки;
• гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, що вимагають внутрішньовенного введення діючих речовин із позитивним інотропним ефектом.

Крім того, як і інші β-блокатори, препарат протипоказаний при:

• синдромі слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду;
• АВ-блокаді ІІ–ІІІ ступеня (без штучного водія ритму);
• бронхоспазмі та бронхіальній астмі в анамнезі;
• нелікованій феохромоцитомі;
• метаболічному ацидозі;
• брадикардії (до початку лікування частота серцевих скорочень менше 60 ударів/хв);
• артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск < 90 мм рт. ст.);
• тяжких порушеннях периферичного кровообігу.

Не рекомендується одночасне застосування з антиаритмічними препаратами І групи (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) – може посилитися дія на АВ-провідність та збільшитися негативний інотропний ефект; з антагоністами кальцію типу верапамілу/дилтіазему ― негативна дія на атріовентрикулярну (АВ)–провідність та скоротливість міокарда. Внутрішньовенне введення верапамілу хворим, які приймають β-адреноблокатори, може призвести до значної артеріальної гіпотензії та АВ–блокади; з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдофа, рилменідин) ― може призвести до посилення серцевої недостатності внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень, ударного об’єму та вазодилатації. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням застосування β-адреноблокаторів, вірогідність підвищення артеріального тиску (синдром відміни) може збільшуватись.

Одночасно з β-адреноблокаторами слід з обережністю приймати антиаритмічні препарати ІІ групи (аміодарон) ― може посилюватись вплив на АВ–провідність та галогеновмісні леткі анестетики ― може пригнічуватись рефлекторна тахікардія та підвищуватись ризик гіпотензії. Якщо хворий застосовує небіволол, про це слід поінформувати анестезіолога.

Підтримування блокади β-адренорецепторів зменшує ризик порушень серцевого ритму під час інтубації і введення у наркоз. При підготовці до хірургічного втручання не менше ніж за 24 години слід припинити застосування блокаторів β-адренорецепторів. Обережність потрібна при застосуванні окремих анестетиків, які спричиняють пригнічення міокарда, таких як циклопропан, ефір або трихлоретилен. Появу вагусних реакцій у пацієнта можна попередити за допомогою внутрішньовенного введення атропіну.

Як правило, пацієнтам із нелікованою хронічною серцевою недостатністю блокатори β-адренорецепторів не слід призначати доки їх стан не стане стабільним.

Припиняти терапію блокаторами β-адренорецепторів пацієнтам з ішемічною хворобою серця, слід поступово, тобто протягом 1–2 тижнів. За необхідності, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно починати лікування препаратом-замінником.

Небіволол не впливає на вміст глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Незважаючи на це, необхідно бути обережним при застосуванні його для лікування хворих цієї категорії, оскільки небіволол може маскувати деякі ознаки гіпоглікемії, наприклад тахікардію та посилене серцебиття.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Небіволол виявляє фармакологічні ефекти, які негативно впливають на вагітність та/або на плід/немовля. 

Небіволол не можна застосовувати у період вагітності, тільки якщо в цьому є безсумнівна необхідність. Якщо лікування небівололом вважається необхідним, слід спостерігати за матково-плацентарним кровообігом та ростом плода.

Період годування груддю

Годування груддю під час застосування небівололу не рекомендується.

Діти

Ефективність та безпека застосування лікарського засобу дітям та підліткам (віком до 18 років) не досліджувались. Дані недоступні. Отже, застосування даного лікарського засобу дітям та підліткам не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводились. Дослідження з фармакодинаміки показали, що небіволол 5 мг не впливає на психомоторну функцію. Однак іноді можливе виникнення запаморочення та відчуття втоми, що слід враховувати під час керування автотранспортом або іншими механізмами.

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Для дорослих пацієнтів доза складає 5 мг (1 таблетка) небівололу на добу. Препарат можна приймати під час їжі, бажано в один і той же самий час. Гіпотензивний ефект проявляється через 1–2 тижні лікування, але іноді оптимальна дія спостерігається лише через 4 тижні. Оноріо можна застосовувати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. До цього часу додатковий гіпотензивний ефект спостерігався тільки при його комбінації з 12,5–25 мг гідрохлоротіазиду.

Хронічна серцева недостатність. Лікування хронічної серцевої недостатності розпочинають із повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Таким хворим призначають препарат у випадку, якщо має місце хронічна серцева недостатність без епізодів її гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів. Початкове титрування дози слід проводити за нижченаведеною схемою, витримуючи при цьому інтервали від 1 до 2 тижнів і орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу на добу можна збільшити до 5 мг на добу, а надалі — до 10 мг один раз на добу (таблетку Оноріо 5 мг можна розподілити на 4 рівні частини). Максимальна рекомендована доза становить 10 мг на добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворому необхідно не менше 2 годин перебувати під наглядом досвідченого лікаря, щоб упевнитися в тому, що клінічний стан залишається стабільним (особливо це стосується артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушення провідності міокарда, а також посилення симптомів серцевої недостатності). За необхідності вже досягнуту дозу можна поетапно знову зменшити або знову до неї повернутися. Якщо відміна препарату необхідна, дозу слід знижувати поетапно, зменшуючи її на половину на тиждень.

Хронічна ішемічна хвороба серця. Дорослі. Лікування хронічної ішемічної хвороби серця слід починати із поступового підвищення дози до визначення підтримуючої оптимальної дози для кожного пацієнта.

Початкову дозу слід підвищувати кожні 1–2 тижні залежно від переносимості з 1,25 мг небівололу до 2,5 мг небівололу один раз на добу, потім до 5 мг один раз на добу, а потім 10 мг один раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг небівололу один раз на добу. Дані для особливих груп хворих стосуються пацієнтів як із ХСН, так і з ХІХС.

Купити Оноріо 5 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на таблетки Оноріо вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Дані, що стосуються передозування лікарського засобу, відсутні.

Симптоми

Симптоми передозування β-блокаторами: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм та гостра серцева недостатність.

Лікування

У разі передозування або розвитку реакцій підвищеної чутливості слід забезпечити постійне спостереження за пацієнтом та лікування в умовах відділення інтенсивної терапії. Необхідно контролювати рівень глюкози у крові. Всмоктуванню будь-якого лікарського засобу, який ще знаходиться у шлунково-кишковому тракті, перешкоджає промивання шлунка, застосування активованого вугілля та проносних засобів. Штучна вентиляція легень також може бути потрібна. Для усунення брадикардії чи підвищеної ваготонії рекомендується введення атропіну або метилатропіну. Лікування гіпотензії та шоку слід проводити за допомогою плазми/плазмозамінників та, у разі необхідності, катехоламінів.

Повідомлялося про такі побічні реакції, спричинені деякими β-адреноблокаторами: галюцинації, психоз, сплутаність свідомості, похолодніння/ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей та окуло-мукокутанна токсичність за практололовим типом.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.