Упаковка / 20 шт.
блістер / 10 шт.
Торгівельна назва | Небівал |
Діючі речовини | Небіволол |
Кількість діючої речовини | 5 мг |
Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці | 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) |
Первинна упаковка | блістер |
Спосіб застосування | Орально |
Взаємодія з їжею | Під час |
Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла | Не чутливий |
Ознака | Вітчизняний |
Походження | Хімічний |
Ринковий статус | Брендований дженерик |
Виробник | КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД АТ |
Країна виробництва | Україна |
Заявник | Київський вітамінний завод |
Умови відпуску | За рецептом |
Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C07 Засоби для лікування серцевої аритмії і гіпертонії (Бета-адреноблокатори) C07A Блокатори бета-адренорецепторів C07AB Селективні блокатори бета-адренорецепторів C07AB12 Небіволол |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. небіволол є рацематом, який складається з двох енантіомерів: srrr-небівололу (d-небіволол) та rsss-небівололу (l-небіволол). він об'єднує два фармакологічних властивості:
- завдяки D-енантіомер небіволол є конкурентним і селективним блокатором β 1 -адренорецепторів;
- завдяки L-енантіомер він виявляє незначний вазодилатуючу дію внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном / оксидом азоту (NO).
При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується ЧСС в стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з АГ. Антигіпертензивний ефект при тривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах α-адренергічні антагонізм не виявлене. Під час короткострокового і тривалого лікування небівололом у хворих з АГ знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження ЧСС, зменшення серцевого викиду в стані спокою і при навантаженні обмежено через збільшення ударного обсягу. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці в порівнянні з іншими блокаторами β-адренорецепторів недостатньо вивчено. У хворих з АГ небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту; у пацієнтів з дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. Застосування небівололу в якості доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжувало час до настання смерті або госпіталізації, пов'язаної із серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, які отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптової смерті.
Фармакокінетика. Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу.
На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від їжі. Небіволол метаболізується в печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізм небівололу шляхомгідроксилювання піддається генетичному окислювальному поліморфізму, який залежить від CYP 2D6. При досягненні стійкого стану (steady-state) і при однаковій дозі C max в плазмі крові незміненого небівололу у осіб з повільним метаболізмом приблизно в 23 рази вище, ніж в осіб зі швидким метаболізмом. У пацієнтів зі швидким метаболізмом значення Т ½ гідроксиметаболітів обох енантіомерів складає в середньому 24 год, а в осіб з повільним метаболізмом - приблизно в 2 рази більше. Біодоступність перорально прийнятого небівололу становить у середньому 12% у осіб зі швидким метаболізмом і є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізму, дозування Небівала слід встановлювати в залежності від індивідуальної потреби пацієнта; особам з повільним метаболізмом необхідні більш низькі дози. У осіб зі швидким метаболізмом значення Т ½ енантіомерів небівололу з плазми крові становлять у середньому 10 год, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення в 3-5 разів вище. Концентрації в плазмі крові, що становлять 1-30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає. Через 1 тиждень після застосування 38% дози виводиться з сечею і 48% - з калом. Виведення незміненого небівололу з сечею становить менше 0,5% дози.
Показання
Есенціальна аг. хронічна серцева недостатність легкого або помірного ступеня тяжкості в якості доповнення до стандартних методів лікування у хворих у віці старше 70 років.
Застосування
Есенціальна аг. дорослим пацієнтам приймати 1 таблетку препарату небівал (5 мг небівололу) на добу, по можливості в один і той же час. препарат можна приймати під час їжі. гіпотензивний ефект настає через 1-2 тижнів лікування, але іноді оптимальна дія відзначають тільки через 4 тижні.
Комбінація з іншими антигіпертензивними засобами. Небівал можна застосовувати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Додатковий гіпотензивний ефект виявляли при його комбінації з 12,5-25 мг гідрохлортіазиду.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Рекомендована початкова доза становить 2,5 мг/добу. При необхідності добову дозу можна підвищити до 5 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Досвід застосування лікарського засобу у таких пацієнтів обмежений, тому його застосування протипоказано.
Пацієнти похилого віку (від 65 років). Для цієї групи пацієнтів рекомендована початкова доза становить 2,5 мг/добу, а при необхідності її можна підвищити до 5 мг. Через недостатній досвід застосування лікарського засобу у пацієнтів у віці старше 75 років прийом препарату вимагає обережності та ретельного контролю.
Хронічна серцева недостатність. Лікування слід починати з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Таким хворим призначають препарат в разі, якщо відзначена хронічна серцева недостатність без епізодів її гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів. Лікар повинен мати досвід лікування серцевої недостатності. Хворим, які застосовують інші серцево-судинні засоби (діуретики, дигоксин, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ), необхідно мати вже підібрану дозу цих препаратів протягом останніх 2 тижнів, перш ніж почнеться їх лікування препаратом Небівал. Початкове титрування дози слід проводити по нижче приведеній схемі, витримуючи при цьому інтервали 1-2 тижнів і орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу на добу можна підвищити до 5 мг/добу, а далі - до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг/добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворий повинен не менше 2 ч перебувати під наглядом досвідченого лікаря, щоб переконатися в тому, що клінічний стан залишається стабільним (особливо це стосується артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушення провідності міокарда, а також збільшення симптомів серцевої недостатності) . Поява побічних реакцій може призвести до того, що не всіх пацієнтів можна лікувати максимальними рекомендованими дозами.
При необхідності вже досягнуту дозу можна поетапно знову знизити або знову до неї повернутися. При збільшенні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості препарату у фазі його титрування дозу небівололу рекомендується спочатку знизити або, в разі необхідності, негайно його скасувати (при появі тяжкої АГ, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або AV-блокади). Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до посилення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, то дозу слід знижувати поетапно, на 50% за тиждень. Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом тривалий.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Оскільки титрування дози до максимально переносимої відбувається індивідуально, її корекція при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості не потрібна. Досвіду застосування лікарського засобу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну в плазмі крові ≥250 мкмоль/л) немає, тому призначення небівололу таким пацієнтам не рекомендується.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Пацієнтам з печінковою недостатністю прийом небівололу протипоказаний через обмежений досвіду застосування.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. печінкова недостатність або порушення функції печінки, гостра серцева недостатність; артеріальна гіпотензія (систолічний пекло 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, що вимагають в / в введення препаратів з позитивним ефектом; брадикардія (ЧСС 60 уд. / хв до початку лікування); синдром слабкості синусового вузла, включаючи Синоаурикулярна блокаду; av-блокада ii-iii ступеня (без штучного водія ритму); ба або бронхоспазм в анамнезі; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; тяжкі порушення периферичного кровообігу; одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом.
Побічні ефекти
Побічні реакції при есенціальній аг і хронічної серцевої недостатності наведені окремо через відмінності патологічних процесів, що лежать в основі цих захворювань.
есенціальна АГ
З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.
З боку психіки: нічні кошмари, депресія.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії; синкопе.
З боку органу зору: порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, серцева недостатність, уповільнення AV-провідності / AV-блокада; артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості.
З боку дихальних шляхів: задишка; бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, діарея; диспепсія, метеоризм, блювання.
З боку шкіри: свербіж, еритематозний шкірний висип; посилення псоріазу.
З боку статевих органів: імпотенція.
Розлади загального характеру: підвищена стомлюваність, набряки.
Крім цього, повідомлялося про такі побічні реакції, викликаних деякими блокаторами β-адренорецепторів, як: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, похолодання / ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей і токсичність по типу пропранололу.
Хронічна серцева недостатність
Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли пацієнти, які отримують небіволол, були брадикардія та запаморочення. Побічні реакції, хоча б потенційно пов'язані із застосуванням лікарського засобу, і такі, які розглядалися як характерні та значущі при лікуванні хронічної серцевої недостатності: посилення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, непереносимість небівололу, AV-блокада І ступеня, набряки нижніх кінцівок.
Особливі вказівки
Спільними для блокаторів β-адренорецепторів є нижченаведені запобіжні заходи.
Підтримка блокади β-адренорецепторів зменшує ризик порушень серцевого ритму під час введення в наркоз і інтубації. При підготовці до хірургічного втручання не менше ніж за 24 год слід припинити застосування блокаторів β-адренорецепторів. Потрібна обережність при застосуванні окремих анестетиків, які спричиняють пригнічення міокарда, таких як циклопропан, ефір або трихлоретилен. Появу вагусних реакцій у пацієнта можна попередити за допомогою в / в введення атропіну.
Як правило, пацієнтам з нелеченной хронічною серцевою недостатністю блокатори β-адренорецепторів не слід призначати до того часу, поки їх стан не стане стабільним.
Припиняти терапію блокаторами β-адренорецепторів у пацієнтів з ІХС слід поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. При необхідності, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно починати лікування препаратом-заступником.
Блокатори β-блокатори можуть викликати брадикардію. Якщо пульс у стані спокою знижується до 50-55 уд. / Хв і / або у пацієнта розвиваються симптоми, що вказують на брадикардію, дозу рекомендується знизити.
Блокатори β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю при лікуванні: а) пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість), оскільки може розвинутися загострення зазначених захворювань; б) пацієнтів з AV-блокадою I ступеня у зв'язку з негативним впливом блокаторів β-адренорецепторів на провідність; в) хворих на стенокардію Принцметала внаслідок безперешкодної, опосередкованої через α-адренорецептори вазоконстрикції коронарних артерій (блокатори β-блокатори можуть підвищувати частоту і тривалість нападів стенокардії).
Комбінація небівололу з антагоністами кальцію типу верапамілу і дилтіазему, з антиаритмічними засобами І групи, а також з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендується.
Небівал не впливає на вміст глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Незважаючи на це, слід бути обережним при застосуванні його для лікування хворих цієї категорії, оскільки небіволол може маскувати деякі ознаки гіпоглікемії, наприклад тахікардію та посилене серцебиття. Блокатори β-блокатори можуть маскувати симптоми тахікардії при гіперфункції щитоподібної залози. При раптовому припиненні терапії ці симптоми можуть посилитися.
Пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів блокатори β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю, оскільки може посилитися констрикція дихальних шляхів.
На початку лікування хронічної серцевої недостатності небівололом необхідне регулярне спостереження за пацієнтом. Без крайньої необхідності не слід раптово припиняти лікування.
Пацієнтам з псоріазом в анамнезі призначати блокатори β-адренорецепторів слід тільки після ретельної оцінки ситуації. Блокатори β-блокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.
Препарат містить лактозу, тому його не слід приймати хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Фармакологічні ефекти небівололу чинять негативний вплив на вагітність, плід і немовля, тому його застосовують тільки тоді, коли користь від застосування для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Якщо лікування небівололу необхідно, слід проводити спостереження за матково-плацентарних кровотоком і ростом плода. При підтвердженні негативної дії слід розглянути питання про альтернативне лікування. Необхідно ретельне спостереження за новонародженим (слід враховувати, що такі симптоми, як гіпоглікемія і брадикардія, можливі протягом перших 3 діб). Під час лікування небівололу годувати груддю не рекомендується.
Діти. Дослідження щодо застосування препарату у дітей та підлітків не проводились, тому цій віковій групі препарат призначати не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Відповідних досліджень не проводили. Наявні дані свідчать про те, що небіволол не впливає на психомоторну функцію. Однак слід враховувати, що іноді можливі запаморочення і відчуття підвищеної стомлюваності.
Взаємодії
Одночасне застосування не рекомендується з:
- антиаритмічними препаратами І групи (хінідин, гідрохінідин, цібензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) - може збільшитися вираженість дії на AV-провідність і негативного изотропного ефекту;
- антагоністами кальцію типу верапамілу / дилтіазему - негативна дія на AV-провідність і скоротність міокарда. В / в введення верапамілу хворим, які приймають блокатори β-адренорецепторів, може привести до значної гіпотензії і AV-блокаді;
- гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) - може призвести до посилення серцевої недостатності внаслідок зниження ЧСС, ударного об'єму і вазодилатації. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням застосування блокаторів β-адренорецепторів, ймовірність підвищення артеріального тиску (синдром відміни) може збільшуватися.
При одночасному застосуванні необхідна обережність з:
- антиаритмічними препаратами III класу (аміодарон) - може посилюватися вплив на AV-провідність;
- Галогеновані летючими анестетиками - може пригнічувати рефлекторну тахікардію і підвищувати ризик гіпотензії. Якщо хворий застосовує Небівал, то про це слід поінформувати анестезіолога;
- інсуліном і пероральними антидіабетичними засобами - препарат не впливає на рівень глюкози в крові, але він може маскувати такі симптоми гіпоглікемії, як тахікардія і посилене серцебиття;
- баклофеном (антисептичну засіб) і аміфостин (додаткове протипухлинний засіб) - одночасне застосування може призвести до значного зниження артеріального тиску, дозу гіпотензивних препаратів слід знизити.
При одночасному застосуванні слід враховувати:
- глікозиди групи наперстянки - сповільнюється AV-провідність, однак дослідження вказівок на це взаємодії не виявили. Небіволол не впливає на кінетику дигоксину;
- антагоністи кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендіпін) - підвищується ризик гіпотензії, у хворих з серцевою недостатністю може погіршитися насосна функція шлуночків;
- антипсихотичні препарати, антидепресанти (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) - може підвищуватися антигіпертензивнудію (адитивна дія);
- НПЗП - не впливають на антигіпертензивну дію препарату Небівал;
- симпатомиметики - можуть знижувати антигіпертензивну дію блокаторів β-адренорецепторів. Діючі речовини з β-адренергічних дією можуть призвести до безперешкодної α-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як α-, так і β-адренергічних ефектів (небезпека розвитку АГ, тяжкої брадикардії і серцевої блокади).
Взаємодії, обумовлені фармакокінетикою препарату:
- оскільки в процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP 2D6, то одночасне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин, декстрометорфан або інші сполуки з подібним метаболічним шляхом), підвищує рівень небівололу в плазмі крові та, таким чином, підвищується ризик виникнення значної брадикардії та інших побічних реакцій;
- циметидин підвищує рівень небівололу в плазмі крові, але без зміни клінічної ефективності. Ранітидин не впливає на фармакокінетику небівололу;
- за умови, що Небівал застосовують під час їжі, а антацидні засоби - між прийомами їжі, обидва препарати можна призначати разом;
- при одночасному застосуванні небівололу та нікардипіну незначно підвищувалися концентрації обох речовин в плазмі крові без зміни клінічної ефективності;
- одночасне застосування алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу;
- небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.
Передозування
Симптоми: при передозуванні блокаторів β-адренорецепторів відзначаються: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля і проносних засобів. ШВЛ також може бути необхідна. Рекомендується контроль рівня глюкози в крові. При необхідності проводиться інтенсивна терапія в умовах стаціонару. При брадикардії і ваготонии рекомендується введення атропіну або метілатропіна. Лікування гіпотензії та шоку слід проводити за допомогою плазмозамінників і при необхідності - катехоламінів. β-Блокуючий дію можна припинити повільним в / в введенням ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до досягнення очікуваного ефекту. У резистентних випадках ізопреналін можна комбінувати з допаміном. Якщо такі заходи не допомагають, призначають глюкагон з розрахунку 50-100 мкг/кг, при необхідності ін'єкцію можна повторити протягом 1 год і провести в / в інфузію глюкагону із розрахунку 70 мкг/кг / год. В екстремальних випадках проводиться ШВЛ і підключення штучного водія ритму.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Київський вітамінний завод. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Небівал табл. 5мг №20 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Небівал табл. 5мг №20?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Небівал (Київський вітамінний завод)?
Які аналоги у таблеток Небівал №10?
Повними аналогами Небівал табл. 5мг №20 є: