Онорио

действующее вещество: небиволол;

1 таблетка содержит небиволола 5 мг в форме гидрохлорида небиволола;

другие составляющие: натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, формы четырехлистника клевера с одной стороны, выпуклые с другой стороны, с двумя перпендикулярно пересеченными рисками с обеих сторон.

Онорио – селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В12.

Фармакодинамика

Небиволол – рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия:

• он является конкурентным и селективным антагонистом β-рецепторов: этот эффект объясняется SRRR энантиомером (d-энантиомером);
• он обладает мягкими вазодилатирующими свойствами вследствие взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

Однократные и повторные дозы небиволола снижают частоту сердечных сокращений и кровяное давление в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В терапевтических дозах -адренергический антагонизм не наблюдается.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено.

В проведенном плацебо-контролируемом исследовании с участием 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением или без снижения фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) (средний показатель ФВЛЖ 36±12,3% с таким распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которое продолжалось в среднем 20 месяцев, применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлиняло время до наступления смерти или до госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией, со снижением относительного риска на 14% (абсолютное уменьшение – 4,2%). Это уменьшение риска развивалось через 6 месяцев лечения и оставалось таковым в течение периода лечения (средняя продолжительность – 18 месяцев).

Доклинические и клинические данные не показали, что небиволол негативно влияет на эректильную функцию у пациентов с гипертонической болезнью.

Фармакокинетика

После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому ее можно принимать с едой или без еды.

Небиволол полностью метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического или ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Если учитывать сумму неизмененного лекарственного средства и его активных метаболитов, разница максимальной концентрации в плазме составляет от 1,3 до 1,4 раза. Учитывая различия в ступенях метаболизма, дозу лекарственного средства Онорио следует корректировать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, поэтому лицам с медленным метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значение периода полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов. У лиц с медленным метаболизмом это значение в 3–5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-энантиомера несколько выше, чем концентрация SRRR-энантиомера. У лиц с быстрым метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Концентрация в плазме крови, которая составляет от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональна дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% – с калом. Выведение неизмененного небеволола почками составляет менее 0,5% дозы.

• Артериальная гипертензия.
• Лечение хронической сердечной недостаточности легкой степени и умеренной степени тяжести как дополнение к стандартным методам лечения больных в возрасте от 70 лет.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
• печеночная недостаточность или нарушение функции печени;
• острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие β-блокаторы, препарат противопоказан при:

• синдроме слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
• АВ-блокаде ІІ–ІІІ степени (без искусственного водителя ритма);
• бронхоспазмы и бронхиальной астме в анамнезе;
• нелеченой феохромоцитоме;
• метаболическом ацидозе;
• брадикардии (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов/мин);
• артериальной гипотензии (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
• тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Не рекомендуется одновременное применение с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) – может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный инотропный эффект; с антагонистами кальция типа верапамила/дилтиазема - негативное воздействие на атриовентрикулярную (АВ)-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ–блокаде; с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) ― может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность повышения АД (синдром отмены) может увеличиваться.

Одновременно с β-адреноблокаторами следует с осторожностью принимать антиаритмические препараты II группы (амиодарон) - может усиливаться влияние на АВ-проводимость и галогенсодержащие летучие анестетики - может подавляться рефлекторная тахикардия и повышаться риск гипотензии. Если больной применяет небиволол, об этом следует проинформировать анестезиолога.

Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при интубации и введении в наркоз. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем через 24 ч следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Возникновение вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем.

Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Небиволол оказывает фармакологические эффекты, негативно влияющие на беременность и/или на плод/младенца.

Небиволол нельзя применять в период беременности, только если в этом есть несомненная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, следует наблюдать маточно-плацентарное кровообращение и рост плода.

Период кормления грудью

Кормление грудью при применении небеволола не рекомендуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям и подросткам (до 18 лет) не исследовались. Данные недоступны. Следовательно, применение данного лекарственного средства детям и подросткам не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились. Исследования по фармакодинамике показали, что небиволол 5 мг не влияет на психомоторную функцию. Однако иногда возможно возникновение головокружения и усталости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Эссенциальная артериальная гипертензия. Для взрослых пациентов доза составляет 5 мг (1 таблетка) небиволола в сутки. Препарат можно принимать во время еды, желательно в одно и то же время. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Онорио можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До этого времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности начинается с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным назначают препарат в случае если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Начальное титрование дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг один раз в сутки (таблетку Онорио 5 мг можно распределить на 4 равные части). Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова уменьшить или снова к ней вернуться. Если отмена препарата необходима, дозу следует понижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю.

Хроническая ишемическая заболевание сердца. Взрослые. Лечение хронической ишемической болезни сердца следует начинать с постепенного повышения дозы до определения оптимальной поддерживающей дозы для каждого пациента.

Начальную дозу следует повышать каждые 1–2 недели в зависимости от переносимости с 1,25 мг небиволола до 2,5 мг небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки, а затем 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. Данные для особых групп больных касаются пациентов как с ХСН, так и ХИБС.

Купить Онорио 5 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на таблетки Онорио указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Данные, относящиеся к передозировке лекарственного средства, отсутствуют.

Симптомы

Симптомы передозировки - блокаторами: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

При передозировке или развитии реакций повышенной чувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывание любого лекарственного средства, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, препятствует промыванию желудка, применению активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может потребоваться. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов.

Сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.