Нимесил

Нимесил: состав

действующее вещество: нимесулид;

1 однодозовый пакет по 2 г гранул содержит нимесулид 100 мг;

другие составляющие : макроголу цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, апельсиновый ароматизатор.

Форма выпуска

Препарат представлен на фармацевтическом рынке пакетиками - по 100 мг гранул нимесулида в виде растворимого порошка с запахом апельсина, из которого готовится жидкая суспензия для орального приема.

Упаковка содержит 30 пакетиков.

Таблетки Нимесил часто ищут в аптеках, хотя такая форма препарата не зарегистрирована в Украине. Аналоги бренда продаются в аптеках в таблетках, пакетиках для разового приема, геле для наружного нанесения (Найз, Нимид, Апонил).

Фармакодинамика

Нимесил - первый препарат, действующий как ингибитор фермента циклооксигеназы-2, который образуется в воспалённом очаге после повреждения органа или ткани, что приводит к замедлению синтеза простагландинов и уменьшению воспаления, приступов боли и снижению температуры.

Лекарственное средство характеризуется:

• быстротой наступления эффекта - облегчение состояния больного наступает через полтора часа после попадания лекарства в организм;
• длительностью терапевтического действия - медикамент уменьшает боль в течение 10 часов и используется дважды в сутки;
• минимальным риском раздражения органов пищеварения – так как лекарство активно в щелочной среде, затрудняется поступление препарата внутрь желудка.

В состав лекарственного средства входит нимесулид, который относится к производным сульфонамидов и обладает трехкратным фармакологическим эффектом - противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим.

Фармакокинетика

Всасывание. Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После применения однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) составляет 20–35 мг/ч. Не было отмечено ни одной статистически значимой разницы между этими показателями и такими показателями после приема 100 мг дважды в сутки в течение 7 дней. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация и элиминация.Нимесулид активно метаболизируется в печени разными путями, в том числе с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2C9. Поэтому существует угроза возникновения лекарственного взаимодействия при его одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизируемыми при участии CYP2C9.

Нимесулид выводится в основном с мочой (около 50% от принятой дозы). Только 1–3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид – основной метаболит, проявляющийся исключительно в виде глюкуроната. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Фармакокинетический профиль нимесулида у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном приеме не меняется.

Лекарственное средство используется по назначению доктора в качестве медикамента «второй линии» и вводится в терапию дополнительно, когда другие препараты не справляются с купированием приступа боли и снятием симптомов воспаления, которые вызваны:

• зубной болью;
• болезненными менструациями и воспалением половых органов у женщин и мужчин;
• повреждением суставов и связок, которые возникают при травмах, вывихах, переломах, растяжениях;
• болью в позвоночнике и спине;
• дегенеративными изменениями в суставах при остеоартрозах.

Порошок Нимесил нельзя назначать при:

• индивидуальной непереносимости у пациентов к нимесулиду и вспомогательным веществам препарата;
• одновременное применение других веществ с потенциальной токсичностью для печени (например, при совместном применении парацетамола с Нимесилом увеличивается риск развития печеночного некроза и недостаточности).
• гиперергических реакций в анамнезе (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.
• язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалениях и желудочно-кишечных кровотечениях;
• возникновении бронхоспазма и насморка на фоне приема аспирина или других НПВС;
• аортокоронарном шунтировании, которое перенес пациент;
• повышенном артериальном давлении;
• беременности и кормлении грудью;
• сахарном диабете, который относится ко II типу. 

Приём препарата противопоказанный подросткам до 12 лет и не рекомендуется больным с нарушением функций почек, так как выведение из организма медикамента может привести к ухудшению их работы.

Необходимо следовать рекомендациям: лекарство нельзя применять больше двух недель, потому что препарат гепатотоксичен и приводит к ослаблению защитной функции печени.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды. Кортикостероиды могут повышать риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) увеличивают риск возникновения язвы или кровотечения в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. При лечении нимесулидом пациентов, принимающих варфарин или подобные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, существует повышенный риск возникновения осложнений в виде кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется и противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств.

Фуросемид. У здоровых добровольцев нимесулид временно ослабляет действие фуросемида на выведение натрия и в меньшей степени - выведение калия и уменьшает диуретический эффект.

Литий. Были сообщения о том, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к увеличению его уровня в плазме и токсичности лития. В случае назначения нимесулида пациенту, получающему терапию препаратами лития, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме.

Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов

Следует избегать сопутствующего применения нимесулида с НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Во время терапии лекарственным средством Нимесил пациентам следует рекомендовать воздерживаться от применения других анальгетиков.

Лекарственное средство Нимесил содержит сахарозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы следует принимать данный препарат.

Нимесил и алкоголь.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов и воздерживаться от алкоголя. Применение НПВС может маскировать лихорадку, связанную с фоновой бактериальной инфекцией.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота побочных реакций на НПВС, особенно кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, в некоторых случаях даже с летальным исходом, а также нарушение функции почек, сердца и печени, поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Применение нимесулида противопоказано в третьем триместре беременности.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют заключить, что на ранних сроках беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может увеличить риск выкидыша и возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Считается, что риск увеличивается при увеличении дозы и длительности терапии.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко человека. Нимесулид противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния лекарственных средств, содержащих нимесулид, на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились, однако пациентам, испытывающим головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Нимесил как принимать? Препарат назначают взрослым и подросткам с 12 лет по 1 пакетику дважды в сутки после приема пищи.

Как разводить Нимесил? Гранулы растворяют в половине стакана тёплой воды, перемешивают и выпивают сразу, так как лекарство готовится перед применением.

Через сколько действует Нимесил? Нимесил обычно начинает действовать через 30 минут, а максимальная концентрация препарата достигается в течение 1-2 часов.

Нимесил от зубной боли уменьшает страдание пациента в течение 20 минут, снижает температуру и уменьшает отек в тканях при воспалительных болезнях в ротовой полости. Препарат используется для облегчения симптомов заболевания, поэтому больному нужно обратиться к стоматологу.

Нимесил от головной боли применяют для снятия приступов, которые вызваны мигренью и возникают вследствие изменения погодных условий, утомления или стрессовых ситуаций. Пациенту достаточно однократного приема, улучшение состояния происходит на протяжении 40 минут и длится 12 часов.

Нимесил в гинекологии назначается при предменструальном синдроме, воспалении женских органов, эндометриозе. Лекарственная форма в виде порошка всасывается и действует быстрее, чем таблетки. Уменьшение симптомов воспаления происходит на второй день лечения.

Нимесил при месячных применяется в первый день цикла или за два дня до начала менструации и помогает женщине предотвратить или через 25 минут справиться с болезненными ощущениями. Эффект лекарства длится 6 часов.

Нимесил при цистите используется в комплексном лечении и снижает температуру и боль во время мочеиспускания, уменьшает воспаление. Медикамент облегчает симптомы болезни у женщин через 30 минут после приёма и действует семь часов.

Нимесил при остеохондрозе - наиболее эффективный препарат в борьбе с болью и воспалением, которое вызывают истощение и деформация суставного хряща. Лекарство применяется по стандартной схеме по назначению врача. Курс лечения не должен превышать двух недель.

Купить Нимесил от температуры можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Нимесил при простуде указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Редко возможны артериальная гипертензия, ОПН, угнетение дыхания и кома. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС, которые могут возникать при передозировке. При передозировке НПВС пациентам следует обеспечить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. Информации о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если учесть его высокую степень связывания с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным при передозировке. При наличии симптомов или после сильной передозировки в течение 4 ч после приема препарата пациентам можно назначить рвоту и/или активированный уголь (60–100 г для взрослых), и/или осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, защелка мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны в связи с высокой степенью связывания с протеинами. Следует контролировать функции почек и печени.

При назначении Нимесила побочные эффекты возникают редко, но могут наблюдаться такие симптомы:

• повышение артериального давления и учащение сердечного ритма;
• аллергия - потливость, зуд, высыпания на коже, дерматит и крапивница;
• понижение уровня гемоглобина или тромбоцитов в крови;
• сбой работы нервной системы - нарушение сна и зрения, тревога и слабость;
• расстройство работы органов пищеварения - тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника и обострение гастрита;
• угнетение функций дыхания - одышка, учащение приступов бронхиальной астмы.

Чаще наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. После применения лекарственных средств, содержащих нимесулид, сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, вздутии живота, запоре, диспепсии, боли в животе, молоте, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона. Реже наблюдался гастрит.

1. Государственный реестр лекарственных средств Украины http://www.drlz.com.ua/.
2. Фармакологический справочник «VIDAL», «Компендиум».

Нимесил как принимать препарат?

Взрослым и подросткам с 12-ти лет назначают перорально по 1 пакетику дважды в сутки после приема пищи.

Нимесил как разбавлять?

Порошок из пакетика растворяют в половине стакана тёплой воды, перемешивают и пьют готовый раствор.

Нимесил как пить при зубной боли?

Взрослому человеку и подростку назначают пить 1 пакетик, который растворяют в половине стакана воды и принимают дважды в день. Интервал времени между приемом составляет 12 часов. Разовую дозу не повышают.

Как часто можно пить нимесил?

Препарат доктора назначают коротким курсом для устранения боли и симптомов воспаления. Лекарство нельзя принимать больше двух недель.