Мометазон

Склад

спрей:

діюча речовина: мометазону фуроат;

1 доза (0,1 мл) містить мометазону фуроат моногідрату (у перерахуванні на мометазона фуроат) 50 мкг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію кармеллоза, гліцерин, бензалконію хлорид, полісорбат 80, кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат дигідрат, вода для ін'єкцій.

крем:

100 г крему мiстять мометазону фуроат в перерахунку на 100% речовину - 0,1 г;

Допоміжні речовини: гексиленгліколь, гліцерилмоностеарат 40-55, цетостеариловий спирт, макрогол 20 цетостеарилового ефіру, віск білий, титану діоксид (Е 171), алюмінієва сіль октенілсукціната крохмалю, вода очищена, кислота фосфорна розведена, парафін білий м'який (вазелін).

Форма випуску

Назальний спрей по 10 г (60 доз) у флаконі з поліетилену високої щільності з поліпропіленовим дозуючим спрей-насосом і розпилювачем, закритим поліпропіленовим ковпачком. По 1 флакону в картонній коробці.

Крем (по 15 г у тубах алюмінієвих, вкладених в пачку).

Мазь Мометазон, гормональні краплі в ніс Мометазон, краплі Мометазон та лосьйон Мометазон в Україні купити не можна, тому що лікарський засіб виробляється тільки у формі спрею.
Купити спрей Мометазон в нос можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Мометазон при гаймориті вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон, щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукції Th₂ цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4⁺ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, відносно пригнічення продукції IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність мометазону фуроату як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування мометазону фуроату був досягнутий у 28 % пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50 %) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, мометазону фуроат виявив значну ефективність у послабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

Повідомлялося, що мометазону фуроат продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо у пацієнтів із назальними поліпами.

Повідомлялося, що мометазону фуроат продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо у дітей віком від 12 років. Протягом 15 днів лікування симптомів риносинуситу оцінювалося за шкалою вираженості симптомів (MSS – Major Symptom Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску у пазухах, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на день значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі мометазону фуроату була низькою та порівнянною з групою амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів понад 15 днів не оцінювалася.

Фармакокінетика

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить < 1 % у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу нижня межа кількісного визначення якого становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількість, що може проковтнутися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою – з сечею.

Спрей назальний:

• Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей старше 3 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується почати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.
• Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів у віці від 18 років.

крем:

• Запальні явища і свербіж при дерматозах, що піддаються терапії ГКС; стани, що супроводжуються гіперкератозом (атопічний та себорейний дерматити, псоріаз, хронічна екзема ) у дорослих і дітей віком від 2-х років.

Мометазон може бути використаний від алергії. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів з алергічними захворюваннями.
Купити Мометазон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

спрей:

• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.
• Препарат не слід застосовувати при наявності нелеченной локалізованої інфекції з залученням слизової оболонки носової порожнини.
• Оскільки кортикостероїди мають ефект придушення загоєння рани, пацієнтам, яким недавно робили операцію в носовій порожнині або в яких були травми, не можна застосовувати назальні кортикостероїди, поки не відбудеться загоєння.

Немає інформації в інструкції про Мометазон при аденоїдах. Перед застосуванням потрібна консультація лікаря.

крем:

• Препарат протипоказаний пацієнтам, що мають ознаки підвищеної чутливості до будь-якого з його компонентів. Діти до 2 років.

спрей:

Перед застосуванням першої дози добре струсити флакон і натиснути на спрей насос десять разів (до отримання однорідної спрея). Якщо спрей насос не використовувалися протягом 14 днів або довше, необхідно повторно підготувати спрей насос, натиснувши на нього двічі до отримання однорідної спрея. Добре струшувати флакон перед кожним використанням. Після використання кількості доз, зазначених на етикетці або через 2 місяці після першого використання флакон слід викинути.

Після підготовки спрей-насоса препарату Мометазон-Тева при кожному уприскуванні отримують приблизно 100 мг суспензії мометазону фуроат, що містить еквівалент мометазона фуроат моногідрату - 50 мікрограмів мометазона фуроат в кожну ніздрю.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі літнього віку) та дітям старше 12 років рекомендується профілактична та терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожна) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна доба) . Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільно зменшення дози до 1 впорскування кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в терапевтичній дозі, що рекомендується, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

крем:

Тонкий шар крему мометазону фуроат наносять на уражені ділянки шкіри 1 раз на добу.

Лікарську форму мометазону фуроат, схему та тривалість лікування повинен визначати лікар.

Системна абсорбція при місцевому застосуванні крему може призвести до розвитку системних ефектів. Лікування симптоматичне.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

спрей:

Носові кровотечі в основному припинялися самі собою, були незначними та виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), не частіше ніж при застосуванні інших назальних кортикостероїдів, досліджувалися і застосовувалися як активний контроль (до 15%), про що повідомлялося в клінічних дослідженнях алергічного риніту. Частота виникнення всіх інших побічних реакцій була порівнянною з частотою виникнення побічних реакцій при застосуванні плацебо. У пацієнтів, які отримували лікування поліпозу носа, загальна частота виникнення побічних реакцій була подібна до тієї, що спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Системні ефекти назальних кортикостероїдів частіше виникають при застосуванні в високих дозах і протягом тривалого періоду.

Нижче наведені побічні реакції (≥1%), що спостерігалися в ході клінічних досліджень у пацієнтів з алергічним ринітом або поліпоз носа і під час постмаркетингового застосування, незалежно від показань до застосування.

Побічні реакції класифіковані за системами органів і частотою виникнення. Частота виникнення побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100). Частота виникнення побічних реакцій в постмаркетингових дослідженнях розглядалася як: невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).

Інфекції та інвазії. Часто фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку імунної системи. Невідомо: гіперчутливість, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і задишка.

З боку нервової системи. Часто головний біль.

З боку органів зору. Невідомо: глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск, катаракта, нечіткість зору.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння. Дуже часто носова кровотеча 2. Часто носова кровотеча, відчуття печіння слизової оболонки носа, подразнення слизової оболонки носа, виразки слизової оболонки носа. Невідомо: перфорація носової перегородки.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто роздратування в горлі. Невідомо: порушення смаку та нюху.

крем:

При шкірних аплікаціях препарату дуже рідко можуть виникати місцеві реакції: печіння, свербіж, атрофія шкіри, поява рожевих вугрів.

При місцевому застосуванні рідко можуть виникати небажані явища - подразнення та сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, вугрі, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит, вторинна інфекція, стриї та пітниця. Імовірність виникнення перелічених небажаних явищ збільшується при застосуванні оклюзійних пов'язок.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Крем Мометазон застосовується у вагітних лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційну загрозу для плода.

годування грудьми

Необхідно перервати грудне вигодовування на період лікування мометазону.

Діти

Спрей не застосовувати дітям до 3 років.

Крем не застосовувати дітям до 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані про несприятливу дію препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.

спрей:

Очікується, що одночасне лікування інгібіторами CYP3A, в тому числі засобами, які містять кобіцістат, може збільшити ризик виникнення системних побічних ефектів. Такий комбінації слід уникати, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів ГКС. В цьому випадку необхідно здійснювати моніторинг стану пацієнтів щодо системних побічних ефектів ГКС.

крем:

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами до теперішнього часу не описані. За хімічними властивостями мометазону фуроат не сумісний з лугами.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.