Цетиризин

склад:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі - ядро білого або майже білого кольору.

1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кросповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Склад оболонки: [гіпромелоза, тальк, титану діоксид, макрогол 4000] або [оболонка плівкова суха біла, яка містить гіпромелози, тальк, титану діоксид, макрогол 4000].

Форма випуску:

10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.

Цетиризин - це антигістамінний препарат другого покоління, що містить діючу речовину цетиризин гідрохлорид, що використовується для лікування алергічних захворювань. Цетиризин від алергії ефективний при сезонному та цілорічному алергічному риніті, кропивниці та атопічному дерматиті, знижуючи симптоми свербежу, чхання та шкірних висипань. Таблетки Цетиризин (10 мг) призначаються дорослим та дітям старше 6 років по 1 таблетці 1 раз на добу, запиваючи водою. Як приймати Цетиризин: переважно увечері, незалежно від їжі; дітям від 2 до 6 років призначають сироп або краплі (2,5–5 мг/добу) за рекомендацією лікаря. Цетиризин дітям дозволено з 6 місяців у формі крапель (1-2 краплі на кг ваги). Цетиризин при ГВ (грудному вигодовуванні) слід застосовувати з обережністю, оскільки препарат проникає у грудне молоко, і потрібна консультація лікаря. Період напіввиведення становить приблизно 7-10 годин у дорослих, зі збільшенням до 12 годин у літніх людей або при порушенні функції нирок. Дослідження фармакокінетики показало, що концентрація у крові досягає піку через 1–2 години після прийому. Побічні ефекти, такі як сонливість, сухість у роті або розлади шлунково-кишкового тракту, рідкісні, а виникнення серйозних реакцій (наприклад, змін картини крові) трапляється вкрай рідко.

Конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує Н1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протівоекссудатівним дією. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів і базофілів. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури.

Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці).

Інструкція повідомляє, що практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не викликає седативного ефекту. Початок дії після разового прийому 10 мг цетиризину - через 20 хв (у 50% пацієнтів) і через 60 хв (у 95% пацієнтів), триває більше 24 год. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, час досягнення Cmax після прийому всередину - 1 ч. Їжа не впливає на повноту всмоктування (AUC), але подовжує на 1 год час досягнення Cmax і знижує величину Cmax на 23%. При прийомі в дозі 10 мг 1 раз / добу протягом 10 діб рівноважна концентрація в плазмі становить 310 нг / мл і спостерігається через 0.5-1.5 години після прийому. Зв'язок з білками плазми - 93% і не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг / мл. Фармакокінетичніпараметри цетиризина змінюються лінійно при призначенні його в дозі 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів H1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому Р450). Чи не кумулює. 2/3 препарату виводиться в незміненому вигляді нирками та близько 10% - через кишечник.

Системний кліренс - 53 мл/хв. T1 / 2 у дорослих - 7-10 год, у дітей 6-12 років - 6 годин, у дітей 2-6 років - 5 годин, у дітей від 6 місяців до 2 років - 3 ч. У літніх хворих T1 / 2 збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок).

У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а T1 / 2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 70% і становить 0.3 мл/хв / кг, а T1 / 2 подовжується в 3 рази), що вимагає відповідної зміни режиму дозування.

У хворих з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження T1 / 2 на 50% і зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супутньому зниженні швидкості клубочкової фільтрації). Проникає в грудне молоко.

Антигістамінне приймають перорально, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано ввечері.

При алергії дорослим і дітям віком старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/добу.

Симптоми (при прийомі одноразової дози 50 мг): сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, підвищена дратівливість.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічний антидот не виявлене. Гемодіаліз неефективний.

Спільне застосування з теофіліном (400 мг/добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).

Мієлотоксичну лікарські засоби підсилюють прояви гематоксічності препарату.

Не виявлено клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами (псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, диазепамом, гліпізидом).

Вагітність і лактація

Не рекомендується застосування препарату при вагітності. Оскільки цетиризин проникає в грудне молоко, він не призначається в період лактації.

Препарат зазвичай добре переноситься. Побічні явища виникають рідко і мають тимчасовий характер.

З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, втомлюваність, збудження, головний біль.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка.

• сезонний і цілорічний алергійний риніт і кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);
• кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка);
• сінна лихоманка (поліноз);
• свербіж;
• ангіоневротичнийнабряк (набряк Квінке);
• сверблячі алергічні дерматози.

• знижена функція нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв);
• хронічна ниркова недостатність;
• дитячий вік до 6 років;
• вагітність;
• період лактації;
• підвищена чутливість до цетиризину, інших компонентів препарату, гідроксизину.

З обережністю: похилий вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Не рекомендується одночасне вживання з алкоголем і лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції. При перевищенні дози 10 мг/добу здатність до швидких реакцій може погіршитися.

При порушеннях функції нирок

• знижена функція нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв);
• хронічна ниркова недостатність.

Застосування в похилому віці

З обережністю: похилий вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Застосування в дитячому віці

Дітям у віці старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/добу.

Протипоказаний дітям до 6 років.

Зберігати препарат в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови та термін зберігання

Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску. Купити Цетиризин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Цетиризин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.