Глібенкламід

N- [4- [2- (5-хлор-2-метоксібензамідо) етил] -фенілсульфоніл] -N-циклогексил-сечовина.

Білий або білий з ледь помітним кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, мало розчинний у спирті.

Таблетки по 0,005 г (5 мг) випускаються в упаковці по 20 штук. Купити Глібенкламід можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки від цукру Глібенкламід вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Подібно до інших протидіабетичних похідних сульфонілсечовини є стимулятором бетаклеток підшлункової залози (клітин, що виробляють інсулін).
У порівнянні з препаратами першого покоління (бутаміл, хлорпропамид і ін.) Відрізняється більшою активністю (ефект настає при значно менших дозах), швидкою усмоктуваністю, щодо добре переноситься. Глібенкламід має гіпоглікемічну дію, зумовлену підвищенням секреції інсуліну β-клітинами острівців підшлункової залози як у осіб з нормальним обміном речовин, так і у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет (тип 2, ІНСД). Ця дія залежить від концентрації глюкози в середовищі, що оточує β-клітини острівців.
Максимальна концентрація в крові після одноразового прийому виявляється через 1-2 год, тривалість дії -8-12 год. Період напіввиведення із сироватки крові після внутрішньовенного введення становить близько 2 годин, а після перорального застосування – 7 годин.
У деяких випадках ефективний при резистентності (стійкості) до інших препаратів цієї групи. Поряд з гипогликемическим (знижує рівень цукру в крові) ефектом глібенкламід надає гіпохолестеринемічну (знижує рівень холестерину в крові) дію і знижує тромбогенние властивості крові (здатність крові до згортання).

Інсулінонезалежний цукровий діабет середньої тяжкості без наявності виражених мікросудинних ускладнень.

Таблетки Глібенкламід приймають внутрішньо після їди 1-2 рази на день. Дозу підбирають індивідуально залежно від перебігу захворювання та ефективності терапії.

Починають з 0,001-0,0025-0,005-0,01 г (2,5-5,0-10,0 мг) в день.

Іноді дозу доводиться збільшувати до 0,015-0,02 г на добу.

При нормалізації вмісту глюкози в крові встановлюють підтримуючу дозу, звичайно 0,005-0,01 г, іноді 0,0024-0,0075 г на добу.

Якщо добова доза 0,015-0,02 г не дає ефекту протягом 4-6 тижнів., Слід вважати, що препарат для даного хворого недостатньо ефективний; в цих випадках переходять на комбінування глибенкламида з бігуанідами, а при малому ефекті такої комбінації - до застосування інсуліну.

Добір дози. Пацієнтам похилого віку, ослабленим або хворим з недостатнім харчуванням, а також з порушеннями функції нирок або печінки початкову або підтримуючу дозу необхідно знизити через можливість розвитку гіпоглікемії. При зменшенні маси тіла хворого або зміні способу життя необхідно вирішити питання про корекцію дози.
При переході з іншого гіпоглікемічного (що знижує рівень цукру в крові) кошти початкова добова доза 2,5 мг, при необхідності добова доза підвищується кожні 5-6 днів на 2,5 мг до досягнення компенсації.

Максимальна добова доза -20 мг. При отсуствии компенсації протягом 4-6 тижнів необхідно планувати комбіновану терапію.
Чи не призначати одночасному з інгібіторами МАО, бутадионом, похідними кумарину. Обережно призначати спільно з саліцилатами, анаболиками, бета-блокаторами, левоміцетином, блокаторами Нз-рецепторів.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Протягом лікування необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози у крові та сечі, а також стан обміну речовин.

При неправильної дозуванні та неадекватною дієті - гіпоглікемія (зниження рівня цукру в крові). Алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу. Диспепсичні розлади (нудота, пронос, відчуття тяжкості в області шлунка). Рідко - неврологічні розлади (парези - зменшення сили та / або амплітуди рухів, порушення чутливості), порушення кровотворення (панцитопенія -Низьке вміст у крові всіх формених елементів), порушення функції печінки (холестаз -застой жовчі в жовчних протоках), фотосенсибілізація (підвищення чутливості організму до сонячного світла), головний біль, втома, запаморочення.

Прекоматозний (неповна втрата свідомості - початкова стадія розвитку коми, що характеризується збереженням больових і рефлекторних реакцій) і коматозний (повна втрата свідомості, що характеризується повною відсутністю реакцій організму на зовнішні подразники) стану, кетоацидоз (закислення з-за надмірного вмісту в крові кетонових тіл - проміжних продуктів обміну), дитячий і юнацький вік, вагітність і годування грудьми, гострі інфекційні захворювання, порушення функції печінки та нирок, лейкопенія, тромбоціте- і гранулоцитопенія (зменшення числа тромбоцитів і гранулоцитів в крові), оперативні втручання, алергічні реакції на сульфаніламіди. В інструкції немає інформації про застосування Глібенкламід для схуднення.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (дефіцит Г6ФД)

У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (дефіцитом Г6ФД) лікування препаратами сульфонілсечовини може призвести до гемолітичної анемії. Оскільки глібенкламід відноситься до хімічного класу препаратів сульфонілсечовини, пацієнтам з дефіцитом Г6ФД слід застосовувати його тільки з обережністю та розглядати можливість переведення на препарати, альтернативні похідним сульфонілсечовини.

Хворий повинен бути поінформований про те, що при появі інших розладів під час терапії глибенкламідом він повинен негайно проконсультуватися з лікарем, а при зміні лікаря - звернути увагу лікаря на наявний цукровий діабет (наприклад, при госпіталізації, після нещасного випадку, у разі захворювання у відпустці).

Пацієнти похилого віку

Вік 65 років і старше ідентифіковано як фактор ризику гіпоглікемії у пацієнтів, які отримують лікування препаратами сульфонілсечовини. У пацієнтів похилого віку може бути складно розпізнати гіпоглікемію. Початкова та підтримуюча дози глібенкламіду повинні бути ретельно скориговані з метою зниження ризику гіпоглікемії (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Для пацієнтів цієї вікової групи насамперед слід віддати перевагу препаратам сульфонілсечовини з більш коротким часом дії.

Гостро виражене передозування глібенкламідом, наприклад, застосування незначно підвищених доз протягом тривалого часу, може призвести до тяжкої пролонгованої гіпоглікемії, що становить загрозу життю. При встановленні передозування необхідне ретельне спостереження, доки не буде встановлено, що пацієнтові більше не загрожує небезпека. Необхідно враховувати, що гіпоглікемія та її клінічні прояви після тимчасового одужання пацієнта можуть виникнути знову. Значне передозування та тяжкі реакції, такі, як втрата свідомості та інші серйозні неврологічні порушення, слід розглядати як невідкладні стани, що вимагають негайного лікування та госпіталізації.

Ліки Глібенкламід слід зберігати у захищеному від світла місці.