Упаковка / 50 шт.
| Торгівельна назва | Глібенкламід |
| Діючі речовини | Глібенкламід |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | До |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | ТОВ ФАРМ КОМПАНІЯ ЗДОРОВ'Я |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Здоров'я |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A10 Засоби для лікування цукрового діабету A10B Інші гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів A10BB Сульфонаміди, похідні сечовини A10BB01 Глібенкламід |
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: глібенкламід; 5-хлор-N- [2- [4 - [[[(циклогексил-аміно) карбоніл] аміно] -сульфоніл] феніл] етил] -2-метоксібензамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;
склад: 1 таблетка містить глібенкламіду 5 мг;
допоміжні речовини: манітол, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.
Форма випуску.
Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Пероральні протидіабетичні препарати. Глібенкламід. Код АТС А10В В01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гіпоглікемічна засіб, похідне сульфонілсечовини другого покоління. Цукрознижуючий ефект препарату зумовлений комплексним механізмом панкреатичної та екстрапанкреатичної дії.
Панкреатична дія полягає в стимуляції секреції інсуліну b-клітинами підшлункової залози, що супроводжується мобілізацією і посиленням викиду ендогенного інсуліну. Цей ефект обумовлений взаємодією глібенкламіду з рецепторами, інтегрованими в структуру АТФ-залежних К + -каналів плазматичних мембран функціонуючих b-клітин підшлункової залози, деполяризацією клітинної мембрани, активацією потенціал-залежних Са 2+ -каналів. Гальмує вивільнення глюкагону клітинами підшлункової залози.
Екстрапанкреатична дія полягає в підвищенні чутливості периферичних тканин до дії ендогенного інсуліну, пригніченні синтезу глюкози та глікогену в печінці.
Підвищення рівня інсуліну в крові та зниження рівня глюкози відбувається поступово, що зменшує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій. Гіпоглікемічна дія розвивається через 2 години після прийому, досягає максимуму через 7-8 год і триває 8-12 год.
Глібенкламід підсилює секрецію панкреатичного і шлункового соматостатину (але не глюкагону), виявляє помірну діуретичну дію (за рахунок збільшення ниркового кліренсу вільної води).
Зменшує ризик розвитку всіх ускладнень инсулиннезависимого цукрового діабету (судинних, ретинопатії, нефропатії, кардіопатії) і смертності, пов'язаної з цукровим діабетом. Надає кардіопротекторну і антиаритмічну дію.
Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі може уповільнювати всмоктування.
Максимальна концентрація в крові після одноразового прийому досягається через 1-2 ч. Пов'язання з білками крові - понад 98%. Погано проникає крізь плацентарний бар'єр.
Біотрансформується в печінці на два неактивних метаболіти (приблизно в рівних кількостях), один з яких виводиться нирками, а другий - з жовчю. Період напіввиведення - 6-10 год. В організмі не накопичується.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці препарату відсутні; при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) можлива кумуляція.
Показання до застосування.
Цукровий діабет ІІ типу (інсулінонезалежний), у дорослих в якості монотерапії при недостатній ефективності дієтотерапії і призначенні фізичних навантажень; комбінована терапія з інсуліном.
Спосіб застосування та дози.
Призначають всередину, за 20-30 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини (близько ½ склянки).
Початкова і підтримуюча дози, час прийому і розподіл добової дози встановлюються індивідуально на підставі результатів регулярного визначення рівня глюкози в крові та сечі.
Початкова доза препарату становить 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу. При необхідності, підвищення добової дози проводять при регулярному контролі рівня глюкози в крові, поступово збільшуючи дозу з інтервалом від кількох днів до 1 тижня на 2,5 мг (1/2 таблетки) до досягнення терапевтично ефективної дози. Максимальна ефективна доза становить 15 мг (3 таблетки). Дози вище 15 мг/добу не підвищують вираженість гіпоглікемічного ефекту.
Добову дозу до 10 мг (2 таблетки) приймають 1 раз на добу, перед сніданком. При більш високій добовій дозі її рекомендується розділити на два прийоми у співвідношенні 2: 1, вранці та ввечері.
У пацієнтів літнього віку лікування починають з половинної дози, яку в подальшому підвищують не більше ніж на 2,5 мг/добу з тижневим інтервалом.
При зміні маси тіла або способу життя пацієнта, а також з появою факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо- або гіперглікемії, необхідно провести корекцію дози.
Застосування в комбінації з інсуліном. Глібенкламід в комбінації з інсуліном призначають у випадку, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози глібенкламіду в монотерапії. При цьому на тлі останньої призначеної хворому дози глібенкламіду, лікування інсуліном починається з його мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим підвищенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю. При комбінуванні глибенкламида з інсуліном доза останнього може бути знижена на 25-50%.
Нині відсутня інформація про застосування препарату для лікування дітей.
Побічна дія.
З боку обміну речовин. Гіпоглікемія, в тому числі нічна (головний біль, відчуття голоду, нудота, відчуття втоми, порушення сну, кошмарні сновидіння, тривога, подібне сп'яніння стан, тремтіння, сплутаність свідомості, мовні та зорові розлади; дуже рідко - судоми, кома). Крім того, в результаті адренергічного механізму зворотного зв'язку інколи можуть виникати такі симптоми: холодний липкий піт, тахікардія. Підвищена чутливість до алкоголю, збільшення маси тіла, дисліпідемія, відкладення жирової тканини; після тривалого застосування - гіпофункція щитоподібної залози.
З боку шлунково-кишкового тракту. Іноді - нудота, блювота, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль в животі, діарея, метеоризм, печія, втрата або збільшення апетиту; дуже рідко - порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, порфірія, гепатит.
З боку системи крові. Дуже рідко - гемолітична або апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія.
Алергічні реакції. Рідко - мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами та тіазидоподібними препаратами.
Інші. Гипонатриемия, гіпоосмолярність або синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (депресія, запаморочення, летаргія, набряки обличчя, гомілок і кистей рук, судоми, ступор, кома), минуще розлад акомодації.
Протипоказання.
Інсулінозалежний цукровий діабет (І типу), в т. Ч. В дитячому та юнацькому віці, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, резекція підшлункової залози, гіперосмолярна кома, тяжка печінкова і / або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, в т. ч. хворі, які перебувають на гемодіалізі), великі опіки, тяжка множинна травма, великі хірургічні втручання, кишкова непрохідність, парез шлунка, стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання та ін.), лейкопенія, підвищена чутливість до глібенкламіду, інших похідних сульфонілсечовини або сульфаніламідних препаратів, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 14 років (ефективність і безпека застосування у дітей не доведена).
Пацієнтки в період вагітності та планують вагітність, повинні бути переведені на інсулін. Шалені матері повинні бути переведені на інсулін або повністю відмовитися від годування грудьми.
Передозування.
При передозуванні глібенкламідом розвивається гіпоглікемія. Симптоми: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, болі в області серця, аритмія, головний біль, різке підвищення апетиту, нудота, блювота, апатія, сонливість, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.
Лікування: Легка і помірна гіпоглікемія може бути швидко куповані негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад, у вигляді шматочків цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники при лікуванні гіпоглікемії є неефективними. У важких випадках гіпоглікемії, внаслідок передозування, пацієнта необхідно госпіталізувати. Необхідно викликати блювання, призначити прийом рідини (вода або лимонад з активованим вугіллям / адсорбентом і сульфатом натрію / проносним). Негайно почати введення глюкози, при необхідності - у вигляді внутрішньовенного струминного введення 50 мл 40% розчину з наступними інфузіями більш розведеного (10%) розчину з ретельним мониторированием рівня глюкози в крові для підтримки легкої гіперглікемії 100 мг/дл, потім 1-2 мг глюкагону внутрішньом'язово (для мобілізації печінкової глюкози), діазоксид 300 мг внутрішньовенно протягом 30 хв або 200 мг внутрішньо кожні 4 год при моніторуванні рівня натрію і контролі артеріального тиску. Кожні 1-3 год проводять моніторування глікемії, визначення в крові рН, азоту сечовини, креатиніну, електролітів. Надалі проводять симптоматичне лікування. При набряку мозку вводять маніт внутрішньовенно і дексаметазон, при гіпокаліємії - препарати калію. При лікуванні гіпоглікемії, що розвилася внаслідок випадкового прийому глібенкламіду немовлятами або маленькими дітьми, для того, щоб уникнути гіперглікемії, слід контролювати дозу декстрози (50 мл 40% розчину) і безупинно проводити моніторинг концентрації глюкози в крові. Необхідно враховувати, що провокація гострої / надмірної гіперглікемії введенням гіпертонічного розчину глюкози стимулює додатковий викид інсуліну, що посилює гіпоглікемію.
Особливості застосування.
З обережністю застосовують препарат при гарячковому синдромі, алкоголізмі, надниркової недостатності, захворюваннях щитоподібної залози (гіпо- або гіпертиреоз), у пацієнтів похилого віку та у хворих з порушеннями функції печінки.
При тривалій монотерапії (більше 5 років) можливий розвиток вторинної резистентності.
Контроль лабораторних показників. При лікуванні препаратом необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі (в період підбору дози - кілька разів на тиждень), а також концентрації глікозильованого гемоглобіну (не рідше 1 разу на 3 міс.), Що дозволить вчасно виявити первинну або вторинну резистентність до препарату. Крім того, необхідно контролювати функцію печінки та картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів і лейкоцитів).
Стани, що вимагають переведення хворого з глібенкламіду на інсулінотерапію: великі опіки, тяжка множинна травма, великі хірургічні втручання, порушення всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті (кишкова непрохідність, парез кишечника), тяжкі порушення функції печінки та нирок, в т. ч. перебування на гемодіалізі. Необхідність тимчасового переведення на інсулін може виникнути в стресових ситуаціях (травми, хірургічні втручання, інфекційні захворювання, що супроводжуються лихоманкою).
Ризик розвитку гіпоглікемії на початку лікування глібенкламідом. У перші тижні лікування може підвищуватися ризик розвитку гіпоглікемії (особливо при нерегулярному прийомі їжі або пропуску прийому їжі). Її розвитку можуть сприяти такі фактори:
небажання або (особливо в літньому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем;
нерегулярне харчування, пропуск прийому їжі, недоїдання;
дисбаланс між фізичними навантаженнями та вживанням вуглеводів;
зміни в дієті;
вживання алкоголю, особливо при недостатньому харчуванні або пропуску прийому їжі;
порушення функції нирок;
тяжкі порушення функції печінки;
передозування препарату;
некомпенсовані супутні захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін або контррегуляція гіпоглікемії (в т. ч. порушення функції щитоподібної залози, гіпофізарна або адренокортікальная недостатність);
одночасний прийом деяких інших препаратів (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами).
Симптоми гіпоглікемії можуть бути слабо вираженими або навіть сходити нанівець при поступовому її розвитку у хворих літнього віку, а також у пацієнтів з вегетативною дисфункцією або одночасно отримують лікування блокаторами b-адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.
Особливості застосування препарату. Препарат слід приймати тільки в призначених дозах і в певний час доби.
Час прийому та розподіл добової дози препарату визначається лікарем з урахуванням особливостей режиму дня пацієнта.
Обов'язковою є прийом їжі не пізніше, ніж через 1 год після прийому препарату.
Для досягнення оптимального контролю рівня глікемії при призначенні глібенкламіду необхідно додатково дотримуватися відповідної дієти, виконувати фізичні вправи та, в разі необхідності, зменшувати масу тіла. Слід відмовитися від тривалого перебування на сонці та обмежити вживання жирної їжі.
Помилки в прийомі глібенкламіду (пропуск прийому дози через забудькуватість) ні в якому разі не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Лікар і пацієнт повинні попередньо обговорити заходи, які слід вжити в разі помилок в застосуванні препарату (пропуск прийому дози, пропуск прийому їжі) або в ситуаціях, коли неможливий прийом препарату у встановлений час.
Пацієнт повинен негайно інформувати лікаря у випадку випадкового прийому занадто високої або зайвої дози препарату.
Переведення хворого на глібенкламід з інших препаратів сульфонілсечовини (за винятком хлорпраміда) і інсуліну (добова доза - понад 40 ОД). При перекладі пацієнта на глібенкламід рекомендується підвищувати дозу поступово. При інсулінотерапії в перший день призначають половинну дозу інсуліну та 5 мг глібенкламіду.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. На початку лікування або при нерегулярному застосуванні глібенкламіду може відзначатися обумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій хворого. У таких ситуаціях слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Посилення гіпоглікемічної дії глібенкламіду може спостерігатися при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, циметидином, похідними кумарину, цикло-, тро- та ізофосфамідом, фенфлураміном, фенірамідолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидином, інгібіторами МАО, міконазолом, флуконазолом, пентоксифіліном, фенілбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеніцидом, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами тривалої дії, тетрациклінами, тритокваліном.
Послаблення гіпоглікемічної дії глібенкламіду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (при тривалому застосуванні), нікотиновою кислотою (у високих дозах) і її похідними , естрогенами та прогестагенами, фенотіазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитоподібної залози, солями літію, хлорпромазином.
Як посилення, так і послаблення гіпоглікемічної дії глібенкламіду може спостерігатися при одночасному застосуванні з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів, клонідином і резерпіном, однократному або хронічному вживанні алкоголю.
На тлі прийому глібенкламіду може спостерігатися посилення або послаблення дії похідних кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 °C до 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки.
За рецептом.
Упаковка.
По 50 таблеток в контейнері пластмасовому і в пачці; №10х5 в блістері та в пачці; №20х6 в блістері та в пачці.
Опис товару завірено виробником Здоров'я.
Зверніть увагу!
Опис препарату Глібенкламід табл. 5мг конт. №50 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
