Глибенкламид

N-[4- [2-(5-Хлор-2-метоксибензамидо)-этил] -фенилсульфонил]-N-циклогексил-мочевина.

Белый или белый с едва заметным кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Таблетки по 0,005 г (5 мг) выпускаются в упаковке по 20 штук. Купить Глибенкламид можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на таблетки от сахара Глибенкламид указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Пищеварительная система и метаболизм. Лекарственные средства, применяемые при диабете. Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонилмочевина. Глубенкламид. Код АТХ А10В В01.

Фармакодинамика .

Механизм действия

Глибенкламид оказывает гипогликемическое действие, обусловленное повышением секреции инсулина
β-клеточками островков поджелудочной железы как у лиц с нормальным обменом веществ, так и у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип 2, ИНЦД). Это действие зависит от концентрации глюкозы в среде, окружающей β-клетки островков.

При очень высокой концентрации глюкозы в крови, при которой стимуляция секреции глюкозой максимальна, дополнительное высвобождение инсулина в больших количествах в связи с приемом глибенкламида не ожидается. Клиническая значимость такого наблюдения, проведенного с участием здоровых добровольцев, для пациентов с сахарным диабетом, принимающих глибенкламид, не выяснена.

Описано угнетение высвобождения глюкагона -клеточками поджелудочной железы, а также экстрапанкреатические эффекты (репликация рецепторов инсулина, повышение чувствительности к инсулину в периферических тканях), однако их клиническую значимость не выяснено.

Фармакокинетика .

Всасывание

Глубенкламид быстро и почти полностью всасывается после перорального применения. Одновременное употребление пищи существенно не влияет на всасывание глибенкламида.

Распределение

Связывание глибенкламида с альбумином плазмы составляет более 98%.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч и составляет
100 нг/мл. Через 8-10 часов концентрация в сыворотке крови снижается в зависимости от введенной дозы на 10-20 нг/мл. Период полувыведения из сыворотки крови после введения составляет примерно 2 часа, а после перорального применения – 7 часов. Однако некоторые исследования указывают на то, что у больных сахарным диабетом он может удлиняться до
8-10 часов.

Метаболизм

Глубенкламид полностью метаболизируется в печени. Главным метаболитом является 4-транс-гидроксиглибенкламид; второстепенным метаболитом является 3-цис-гидроксиглибенкламид. Метаболиты не принимают существенного участия в гипогликемическом действии глибенкламида.

Вывод

Выведение метаболитов происходит примерно в одинаковых количествах с мочой и желчью и завершается через 45-72 часа.

У больных с пониженной функцией печени выведение действующего вещества из плазмы замедлено. У больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени нарушения функции почек компенсаторно увеличивается выведение метаболитов с желчью. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) суммарная элиминация остается без изменений; при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

Доклинические данные по безопасности

Нет никаких данных, полученных из исследований хронической токсичности, которые позволяли бы предположить, что у человека могут возникать неизвестные до сих пор побочные реакции.

Кроме того, в исследованиях in vitro никаких показаний мутагенного потенциала не выявлено.

Регулярные долгосрочные исследования канцерогенности не проводились.

В исследованиях на крысах, мышах и кролях никаких указаний на наличие тератогенного эффекта нет.

Инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (диабет взрослых), если соответствующей диетой и физической активностью обмен веществ не компенсируется и если нет необходимости в проведении инсулинотерапии.

Таблетки Глибенкламид 5 мг принимают внутрь после еды 1-2 раза в день. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии.

Начинают с 0,001-0,0025-0,005-0,01 г (2,5-5,0-10,0 мг) в день.

Иногда дозу приходится увеличивать до 0,015-0,02 г в сутки.

При нормализации содержания глюкозы в крови устанавливают поддерживающую дозу, обычно 0,005-0,01 г, иногда 0,0024-0,0075 г в сутки.

Если суточная доза 0,015-0,02 г не дает эффекта в течение 4-6 нед., следует считать, что препарат для данного больного недостаточно эффективен; в этих случаях переходят на комбинирование глибенкламида с бигуанидами, а при малом эффекте такой комбинации - к применению инсулина.

Подбор дозы. Пациентам пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с нарушениями функции почек или печени начальную или поддерживающую дозу необходимо снизить из-за возможности развития гипогликемии. При уменьшении массы тела больного или при изменении образа жизни необходимо решить вопрос о коррекции дозы.
При переходе с другого гипогликемического (понижающего уровень сахара в крови) средства начальная суточная доза 2,5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2,5 мг до достижения компенсации.

Максимальная суточная доза -20 мг. При отсуствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию.
Не назначать одновременном с ингибиторами МАО,бутадионом, производными кумарина. Осторожно назначать совместно с салицилатами, анаболиками, бета-блокаторами, левомицетином, блокаторами Нз-гистаминовых рецепторов.

Длительность лечения зависит от течения болезни. На протяжении лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также состояние обмена веществ.

При необходимости изменения пациент должен проконсультироваться с врачом заранее.
Режим и продолжительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивать достаточным количеством жидкости (лучше 1 стаканом воды). Суточную дозу, составляющую не более 2 таблеток, следует принять перед завтраком. При суточной дозе, составляющей более 2 таблеток, рекомендуется все количество распределять на один утренний и один вечерний приемы в соотношении 2:1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной по ошибке пропустил один прием, не следует следующий прием дополнять более высокой дозой.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни. В течение лечения следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче; кроме того, рекомендуется дополнительно определять такие параметры как уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1c) и/или фруктозамин, а также другие показатели (например уровень липидов крови).
Дети. Применять глибенкламид детям не следует, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт.

Более подробную информацию о способе применения и дозировке содержит инструкция для Глибенкламид. Если по каким-либо причинам этот препарат противопоказан, рекомендуем обратиться к доктору, которым сможет порекомендовать Глибенкламид аналоги. 

Нарушение обмена веществ и питания . Гипогликемия является наиболее распространенным нежелательным эффектом, связанным с приемом глибенкламида (подробная информация приведена в разделе «Передозировка»), увеличение массы тела. Данный нежелательный эффект терапии глибенкламидом может быть длительным и приводить к развитию тяжелой гипогликемии, сопровождающейся гипогликемической запятой с угрозой для жизни.
Со стороны органов зрения . Расстройства зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.
Со стороны пищеварительного тракта . Тошнота, чувство переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти жалобы носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны печени и желчного пузыря . Преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, возможно, вызванные аллергической реакцией гиперергического типа клеток печени. Эти нарушения носят обратимый характер после отмены препарата, но могут привести к печеночной недостаточности, что угрожает жизни.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки . Зуд, уртикарная сыпь, узловая эритема, коревидная или макулопапулезная экзантема, пурпура, светочувствительность. Эти явления реакций повышенной чувствительности носят обратимый характер, но очень редко могут перейти в угрожающие жизни состояния, сопровождающиеся удушьем и снижением артериального давления, очень редко – вплоть до развития шока. Генерализованные реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, представляющий угрозу жизни. При появлении кожных реакций следует обратиться к врачу.
Со стороны системы крови и лимфатической системы . Тромбоцитопения. Лейкоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, вплоть до развития агранулоцитоза. В редких случаях: панцитопения, гемолитическая анемия. Анемия, эозинофилия, апластическая анемия были зарегистрированы на фоне сульфонамидов. Указанные изменения картины крови носят обратимый характер после отмены препарата, но очень редко могут представлять угрозу жизни.
Другие побочные действия . Слабое диуретическое действие, обратимая протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамоподобная реакция, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, перекрестная аллергия с сульфонамидами, производными сульфонамидов и пробенецидом.

Прекоматозное (неполная потеря сознания - начальная стадия развития комы, характеризующаяся сохранением болевых и рефлекторных реакций) и коматозное (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители) состояния, кетоацидоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел - промежуточных продуктов обмена), детский и юношеский возраст, беременность и кормление грудью, острые инфекционные заболевания, нарушения функции печени и почек, лейкопения, тромбоците- и гранулоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов и гранулоцитов в крови), оперативные вмешательства, аллергические реакции на сульфаниламиды. В инструкции нет информации про применение Глибенкламид для похудения.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (дефицит Г6ФД)

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (дефицитом Г6ФД) лечение препаратами сульфонилмочевины может привести к гемолитической анемии. Поскольку глибенкламид относится к химическому классу препаратов сульфонилмочевины, пациентам с дефицитом Г6ФД следует применять его только с осторожностью и рассматривать возможность перевода на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.

Больной должен быть проинформирован о том, что при появлении других расстройств во время терапии глибенкламидом он должен немедленно проконсультироваться с лечащим врачом, а при изменении врача – обратить внимание лечащего врача на имеющийся сахарный диабет (например, при госпитализации, после несчастного случая, в случае заболевания в отпуске).

Пациенты пожилого возраста

Возраст 65 лет и старше идентифицировано как фактор риска гипогликемии у пациентов, получающих лечение препаратами сульфонилмочевины. У пациентов пожилого возраста может быть сложно распознать гипогликемию. Начальная и поддерживающая дозы глибенкламида должны быть тщательно скорректированы с целью снижения риска гипогликемии (см. раздел «Способ применения и дозы»). Для пациентов этой возрастной группы в первую очередь следует отдать предпочтение препаратам сульфонилмочевины с более коротким временем действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение глибенкламида беременным или в период кормления грудью противопоказано. Если возможно, терапию пероральными противодиабетическими средствами необходимо отложить перед планированием беременности. Контроль диабета инсулином является терапией выбора в период беременности или кормлением грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .

Гипогликемия может снижать способность к концентрации внимания и реакции больного. Это может представлять риск, если пристальное внимание и быстрая реакция необходимы при управлении автомобилем или при работе с другими механизмами. Больным следует применять меры предосторожности во избежание гипогликемии при управлении автомобилем и при работе с другими механизмами. Это особенно важно для больных, у которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствует восприятие симптомов предсказателей гипогликемии. В таких случаях нужно решить вопрос о целесообразности вождения автомобиля.

Одновременное применение других лекарственных средств может усиливать или ослаблять действие глибенкламида. Поэтому другие лекарственные средства можно принимать только с разрешения врача. Глубенкламид метаболизируется преимущественно с помощью СYР 2С9 и в меньшей степени с помощью СYР ЗА4. Это следует учитывать при одновременном приеме глибенкламида с индукторами или ингибиторами СYР 2С9.

Гипогликемические реакции как проявление усиления действия лекарственного средства возможны при одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами и инсулином, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, антидепрессантами (такими, например, как флуоксетин и ингибиторы. хлорамфениколом, кларитромицином, клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, миконазолом, флуконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при применении парентерально в высокой дозе), пергексилиом, пергексилиом, сульфинпиразеном, сульфонамидами, симпатолитиками (такими, например, как блокаторы β-адренорецепторов), тетрациклинами, тритоквалином, цитостатиками типа циклофосфамида.

Восприятие симптомов предсказателей низкого уровня глюкозы в крови может быть нарушено на фоне приема блокаторов β-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина и резерпина.

Гипергликемические реакции как проявление ослабления действия лекарственного средства возможны при одновременном применении с: ацетазоламидом, блокаторами β-адренорецепторов, барбитуратами, диазоксидом, диуретинами, глюкагоном, изониазидом, кортикостероидами, слабительными средствами (при хронически. никотинатами, производными фенотиазина, фенитоином, рифампицином, тиреоидными гормонами, женскими половыми гормонами (прогестероны, эстрогены), симпатомиметиками.

Антагонисты Н2 - рецепторов, клонидин и резерпин могут вызвать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия в крови.

В отдельных случаях центамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может усиливаться или ослабляться.

У пациентов, принимающих глибенкламид одновременно с бозентаном, наблюдалось увеличение количества случаев повышения уровня печеночных ферментов. Как глибенкламид, так и бозентан ингибируют белок-переносчик солей желчных кислот, что приводит к внутриклеточному накоплению цитотоксических солей желчных кислот. Поэтому такую ​​комбинацию применять не следует (см. раздел «Противопоказания»).

Глубенкламид может приводить к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови и таким образом, вероятно, к усилению его токсичности. Поэтому при одновременном применении обоих веществ рекомендуется принимать меры по контролю и коррекции дозы циклоспорина.

Колесевелам связывает глибенкламид и таким образом снижает его всасывание из
желудочно-кишечного тракта. Глубенкламид следует принимать не менее чем за 4 часа до применения колесевелам, поскольку при таких условиях взаимодействие не наблюдалось.

Другие виды взаимодействий . Острое или хроническое употребление алкоголя может непредсказуемым образом усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.

Остро выраженная передозировка глибенкламидом, например применение незначительно повышенных доз в течение длительного времени, может привести к тяжелой пролонгированной гипогликемии, что представляет угрозу жизни. При установлении передозировки необходимо тщательное наблюдение до тех пор, пока не будет установлено, что пациенту больше не угрожает опасность. Необходимо учитывать, что гипогликемия и ее клинические проявления после временного выздоровления пациента могут возникнуть снова. Значительная передозировка и тяжелые реакции, такие, например, как потеря сознания и другие серьезные неврологические нарушения, следует рассматривать как неотложные состояния, требующие немедленного лечения и госпитализации.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.