Фелодип

• табл. з модиф. вивільненим. 2,5 мг блістер, № 30, № 100
• Фелодіпін 2,5 мг

• табл. з модиф. вивільненим. 5 мг блістер, № 30, № 100
• Фелодіпін 5 мг

• табл. з модиф. вивільненим. 10 мг блістер, № 30, № 100
• Фелодіпін 10 мг

Купити таблетки Фелодіп 10 мг та Фелодип 5 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Фелодип ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка. Фелодип - вазоселектівній блокатор кальцієвих каналів з переважним впливом на судини аналогічно дигідропіридину, який знижує артеріальний тиск шляхом зниження периферичного судинного опору. У терапевтичних дозах фелодипін вибірково впливає на гладкі м'язи артеріол, що не здійснює безпосереднього впливу на скоротність міокарда і провідну систему серця. Препарат не впливає на гладкі м'язи вен і адренергічні вазомоторні механізми, і, відповідно, прийом фелодипіну не викликає симптоми ортостатичноїгіпотензії. Фелодип має незначний натрійуретічеськоє і діуретичну дію, а, відповідно, не відбувається затримка рідини в організмі.

Фелодип ефективний при різних ступенях АГ. Він може використовуватися в якості монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, наприклад: блокатори β-адренорецепторів, діуретики або інгібітори АПФ для підвищення антигіпертензивної дії. Фелодип знижує систолічний та діастолічний АТ і його можна призначати у разі ізольованою систолічною гіпертензії. Фелодип зберігає свою антигіпертензивну ефективність також у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами.

Фелодип чинить антиангінальну та протиішемічну дію завдяки впливу на баланс між споживанням і насиченням міокарда киснем. Фелодип знижує судинний опір коронарних судин. Кровотік через коронарні судини та насичення міокарда киснем підвищуються завдяки дилатації епікардіальних артерій і артеріол. Фелодип ефективно попереджає утворення і розвиток спазму коронарних судин. Зниження системного артеріального тиску знижує постнавантаження на лівий шлуночок і потреба міокарда в кисні.

Клінічна ефективність. У дослідженні HOT (Hypertension Optimal Treatment - «Оптимальне лікування артеріальної гіпертензії») вивчалася залежність великих серцево-судинних подій (таких як гострий інфаркт міокарда, інсульт та летальний результат через серцево-судинне захворювання) від цільового діастолічного артеріального тиску . ст., ≤ 85 мм рт. ст. та ≤ 80 мм рт. ст. та досягнутого показника артеріального тиску, при цьому фелодипін застосовувався як базова терапія.

Фелодип поліпшує переносимість навантаження і зменшує частоту виникнення нападів у пацієнтів зі стабільною стенокардією навантаження. Фелодип зменшує частоту симптоматичної та латентної форми ІХС у пацієнтів з вазоспастичну формою стенокардії.

Фелодип є ефективним препаратом, який добре переноситься дорослими пацієнтами, незалежно від віку, раси, а також пацієнтами з супутніми захворюваннями, такими як застійна серцева недостатність, бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень, ниркова недостатність, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, феномен Рейно , а також пацієнтами після трансплантації нирок. Фелодип не впливає на глікемію і ліпідний профіль.

Механізм дії. Основна фармакодинамічна особливість фелодипина полягає у високій судинної селективності. Миогенной активні гладкі м'язи резистентних артеріол особливо чутливі до дії фелодипіну. Фелодіпін пригнічує електричну та скоротливу активність гладких м'язів судин, впливаючи на кальцієві канали в клітинній мембрані.

Гемодинамічні ефекти. Первинний гемодинамічний ефект фелодипіну полягає в зниженні ОПСС, що призводить до зниження артеріального тиску. Цей ефект є дозозалежним. В цілому зниження артеріального тиску відзначається через 2 години після одноразового прийому і триває не менше 24 год, а співвідношення Т / Р (trough / peak - співвідношення кінцевого і пікового ефекту) досягає показників значно більш високих, ніж 50%. Існує позитивне співвідношення між концентрацією препарату в плазмі крові, рівнем зниження периферичного судинного опору і зниженням артеріального тиску.

Вплив на функцію серця. У терапевтичних дозах фелодипін не впливає на скоротливість серця, AV-провідність та рефрактерний період AV-вузла. Фелодіпін позитивно впливає на функцію лівого шлуночка, що підтверджується вимірюваннями фракції викиду і систолічного об'єму у пацієнтів з серцевою недостатністю. Прийом фелодипіну не пов'язаний з нейрогуморальної активацією. Ймовірно, фелодипін не впливає на тривалість життя пацієнтів. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією можливе застосування фелодипіну в разі дисфункції лівого шлуночка. Гіпотензивної терапії фелодипіном пов'язана зі значною регресією існуючої гіпертрофії лівого шлуночка.

Вплив на функцію нирок. Фелодіпін має незначний натрійуретічеськоє і діуретичну дію, оскільки знижує канальцеву реабсорбцію натрію. Затримку натрію і рідини в організмі відзначають в разі прийому інших судинозвужувальних препаратів. Фелодипін не впливає на добове виведення калію або альбуміну. Судинний опір нирок знижується після прийому фелодипіну. Нормальна швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) не змінюється. У пацієнтів з порушенням функції нирок в процесі лікування фелодипіном СКФ може підвищуватися.

У пацієнтів, які приймають циклоспорин після трансплантації нирок, фелодипін знижує артеріальний тиск, покращує кровотік в нирках і СКФ. Фелодипін може покращувати функціонування трансплантата на ранніх стадіях після трансплантації.

Ефективне зниження артеріального тиску особливо корисно для пацієнтів з цукровим діабетом.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл. Фелодип повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому таблетки з модифікованим вивільненням. Біодоступність становить близько 15% у людей і не залежить від прийнятої дози протягом усього терапевтичного інтервалу. 99% фелодипіну зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбумінами. Завдяки особливостям лікарської форми модифіковане вивільнення фелодипіну подовжує фазу всмоктування та забезпечує його рівномірну концентрацію в плазмі крові протягом 24 год.

Метаболізм і виведення. Фелодип в основному метаболізується в печінці, всі його метаболіти неактивні. Т½ фелодипина становить 24 ч. При тривалому застосуванні акумуляція діючої речовини не відбувається.

У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі крові вище, ніж у пацієнтів молодого віку. Фармакокінетика фелодипіну не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі що знаходяться на гемодіалізі. Близько 70% дози препарату виводиться з сечею, а 30% - з калом у формі метаболітів. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 0,5% дози.

• есенціальна АГ.

Профілактичне лікування хронічної стабільної стенокардії.

АГ

Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): режим дозування визначається індивідуально.

Терапію починають з дози 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити або додати інший антигіпертензивний препарат. Як правило, підтримуюча доза становить 5-10 мг 1 раз на добу.

Для осіб літнього віку початкова доза в 2,5 мг 1 раз на добу може бути достатньою.

стенокардія

Режим дозування завжди визначається індивідуально.

Терапія починається з дози 5 мг 1 раз на добу. При необхідності цю дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна доза становить 20 мг на добу.

У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни фармакокінетики незначні, тому корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з АГ і стенокардією з тяжкими порушеннями функції печінки терапевтичну дозу фелодипина необхідно знизити (рекомендована доза 2,5 мг на добу).

Спосіб застосування: препарат приймають вранці, перед їжею або після легкого сніданку. Таблетки не розжовують, не ділять і не розчавлюють. Таблетки необхідно ковтати цілими та запивати 0,5 склянки води.

• алергічна реакція на фелодипін та інші дигідропіридини (теоретичний ризик розвитку перехресної реактивності) або на інші компоненти препарату;
• нестабільна стенокардія;
• клінічно значущий аортальний стеноз, декомпенсована серцева недостатність, а також під час або протягом 1 місяця після інфаркту міокарда;
• кардіогенний шок;
• період вагітності та годування груддю;
• дитячий вік.

як і інші блокатори кальцієвих каналів, препарат може викликати гіперемію особи, головний біль, серцебиття, запаморочення і втома. Ці реакції є тимчасовими та найчастіше виявляються на початку лікування та / або при підвищенні дози. Також можуть виникнути в залежності від дози, набряки в ділянці щиколоток, які є наслідком прекапілярні вазодилатації, а не схильністю до затримки рідини в організмі. У пацієнтів із запаленням ясен чи з періодонтитом може виникнути абсцес ясен. Цього можна уникнути при дотриманні гігієни порожнини рота. Як і при застосуванні інших дигідропіридинів, в окремих випадках відзначали погіршення проявів стенокардії, в основному на початку лікування.

Наступні побічні ефекти були зареєстровані в клінічних дослідженнях і в післяреєстраційному період моніторингу лікарського засобу.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (кропив'янка і ангіоневротичний набряк).

З боку нервової системи: головний біль, порушення сну, сонливість, запаморочення, парестезії, неспокій, дратівливість, сплутаність свідомості, депресія.

З боку дихальної системи: задишка, носова кровотеча.

З боку серцево-судинної системи: посилення проявів стенокардії (особливо на початку лікування), переважно у пацієнтів із симптоматичною ІХС, синкопе, відчуття посиленого серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда. Периферичний набряк (ступінь набряку в області щиколоток залежить від дози), артеріальна гіпотензія, лейкоцитокластичний васкуліт.

З боку репродуктивної системи: сексуальна дисфункція.

З боку сечовидільної системи: часте сечовипускання.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, гінгівіт, гіперплазія ясен, біль в животі, блювота, періодонтит, діарея, запор, сухість у роті.

З боку функції печінки та жовчного міхура: підвищення рівня печінкових ферментів, холестатичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, припливи (особливо на початку лікування, коли підвищується або вводиться висока доза), висип, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, вузлова еритема.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, тремор.

Системні порушення та місцеві реакції: підвищена стомлюваність, підвищення температури тіла.

як і у випадку з іншими судинозвужувальними препаратами, препарат Фелодип може викликати в рідкісних випадках АГ з тахікардією, що у чутливих до препарату пацієнтів може призвести до ішемії міокарда. Відсутні дані про ефективність Фелодипу у вторинній профілактиці інфаркту міокарда.

Ефективність та безпечність фелодипина в лікуванні злоякісної гіпертензії не вивчалось.

Фелодип з обережністю призначають пацієнтам з тяжкою дисфункцією лівого шлуночка.

Грейпфрутовий сік підвищує пікові плазмові концентрації і біодоступність препарату, можливо, через взаємодію з флавоноїдами у фруктовому соку.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або при мальабсорбції глюкози-галактози не можна застосовувати цей препарат.

Період вагітності та годування груддю

Фелодип протипоказаний при вагітності.

Фелодип може проникати в грудне молоко, але невідомо, чи робить він негативний вплив на новонароджених. Однак через обмежені даних з безпеки застосування препарату у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, Фелодип не можна використовувати під час годування грудьми.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу фелодипіну на фертильність. Дослідження на щурах показали наявність певного впливу на розвиток плода та відсутність впливу на фертильність при застосуванні терапевтичних доз.

Діти. Препарат не призначають дітям.

одночасне застосування речовин, які взаємодіють з ферментною системою цитохрому P450 3A4, може вплинути на рівні фелодипіну в плазмі крові.

Інгібітори ензимів, такі як циметидин, ранітидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, саквінавір і хінідин, підвищують концентрацію фелодипіну в плазмі крові, тому може виникнути необхідність у зниженні його дози при одночасному застосуванні з цими препаратами.

Індуктори ферментів, такі як фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати та звіробій (hypericum perforatum) можуть знижувати концентрацію фелодипіну в плазмі крові, тому можливо буде потрібно застосування доз вище рекомендованих, пацієнтам, які приймають цей препарат.

Фелодипін може підвищувати концентрацію такролімусу. У разі одночасного застосування фелодипіну і такролімусу необхідно контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та відповідно відкоригувати дозу.

Грейпфрутовий сік підвищує рівень фелодипіну в плазмі, а також його біодоступність через наявність в ньому флавоноїдів, тому його не можна застосовувати одночасно з Фелодипом.

Антигіпертензивні препарати пролонгують гіпотензивну дію фелодипина. Симпатоміметики знижують ефект фелодипіну.

Корекція дози не потрібна при одночасному застосуванні фелодипіну з дигоксином.

Фелодипін не впливає на частку вільних фракцій інших препаратів, які характеризуються значним зв'язуванням з білками плазми крові, наприклад, варфарин.

може викликати надмірну периферичну вазодилатацію з вираженою гіпотензією, яка іноді може супроводжуватися брадикардією.

Лікування. При важкої артеріальної гіпотензії показано симптоматичне лікування. Слід надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими догори ногами.

При брадикардії вводять атропін 0,5-1 мг. Якщо цього недостатньо, необхідно заповнити ОЦК за допомогою інфузії, наприклад, глюкози, 0,9% розчину натрію хлориду, поліглюкіну.

Можна призначити симпатоміметики з переважною дією на α1-адренорецептори.

при температурі не вище 25 °C.