Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
Торгівельна назва | Фелодип |
Діючі речовини | Фелодипін |
Кількість діючої речовини | 10 мг |
Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
Первинна упаковка | блістер |
Спосіб застосування | Орально |
Взаємодія з їжею | До |
Температура зберігання | від 5°C до 30°C |
Чутливість до світла | Не чутливий |
Ознака | Імпортний |
Походження | Хімічний |
Ринковий статус | Брендований дженерик |
Виробник | МЕРКЛЕ ГМБХ |
Країна виробництва | Німеччина |
Заявник | Teva |
Умови відпуску | За рецептом |
Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C08 Засоби для лікування гіпертензії (Блокатори кальцієвих каналів) C08C Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини C08CA Похідні дигідропіридину C08CA02 Фелодипін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Фелодип - вазоселектівний блокатор кальцієвих каналів з переважним впливом на судини аналогічно дигідропіридину, який знижує пекло шляхом зниження периферичного судинного опору. в терапевтичних дозах фелодипін вибірково впливає на гладкі м'язи артеріол, що не здійснює безпосереднього впливу на скоротність міокарда і провідну систему серця. препарат не впливає на гладкі м'язи вен і адренергічні вазомоторні механізми, і, відповідно, прийом фелодипіну не викликає симптоми ортостатичноїгіпотензії. Фелодип має незначний натрійуретічеськоє і діуретичну дію, а відповідно, не відбувається затримка рідини в організмі.
Фелодип ефективний при різних ступенях АГ. Він може використовуватися в якості монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, наприклад: блокатори β-адренорецепторів, діуретики або інгібітори АПФ для підвищення антигіпертензивної дії. Фелодип знижує систолічний та діастолічний АТ і його можна призначати у разі ізольованою систолічною гіпертензії. Фелодип зберігає свою антигіпертензивну ефективність також у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами.
Фелодип чинить антиангінальну та протиішемічну дію завдяки впливу на баланс між споживанням і насиченням міокарда киснем. Фелодип знижує судинний опір коронарних судин. Кровотік через коронарні судини та насичення міокарда киснем підвищується завдяки дилатації епікардіальних артерій і артеріол. Фелодип ефективно попереджає утворення і розвиток спазму коронарних судин. Зниження системного артеріального тиску знижує постнавантаження на лівий шлуночок і потреба міокарда в кисні.
Фелодип поліпшує переносимість навантаження і зменшує частоту виникнення нападів у пацієнтів зі стабільною стенокардією навантаження. Фелодип зменшує частоту симптоматичної та латентної форми ІХС у пацієнтів з вазоспастичну формою стенокардії.
Фелодип є ефективним препаратом, який добре переноситься дорослими пацієнтами незалежно від віку, раси, а також особами з супутніми захворюваннями, такими як застійна серцева недостатність, бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень, ниркова недостатність, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, феномен Рейно, а також пацієнтами після трансплантації нирок. Фелодип не впливає на глікемію і ліпідний профіль.
Механізм дії. Основна фармакодинамічна особливість фелодипина полягає у високій судинної селективності. Миогенной активні гладкі м'язи резистентних артеріол особливо чутливі до дії фелодипіну. Фелодіпін пригнічує електричну та скоротливу активність гладких м'язів судин, впливаючи на кальцієві канали в клітинній мембрані.
Гемодинамічні ефекти. Первинний гемодинамічний ефект фелодипіну полягає в зниженні ОПСС, що призводить до зниження артеріального тиску. Цей ефект є дозозалежним. В цілому зниження артеріального тиску відзначається через 2 години після одноразового прийому і триває не менше 24 год, а співвідношення Т / Р (trough / peak - співвідношення кінцевого і пікового ефекту) досягає показників значно вище 50%. Існує позитивне співвідношення між концентрацією препарату в плазмі крові, рівнем зниження периферичного судинного опору і зниженням артеріального тиску.
Вплив на функцію серця. У терапевтичних дозах фелодипін не впливає на скоротливість серця, AV-провідність та рефрактерний період AV-вузла. Фелодіпін позитивно впливає на функцію лівого шлуночка, що підтверджується вимірюваннями фракції викиду і систолічного об'єму у пацієнтів з серцевою недостатністю. Прийом фелодипіну не пов'язаний з нейрогуморальної активацією. Ймовірно, фелодипін не впливає на тривалість життя пацієнтів. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією можливе застосування фелодипіну в разі дисфункції лівого шлуночка. Гіпотензивної терапії фелодипіном пов'язана зі значною регресією існуючої гіпертрофії лівого шлуночка.
Вплив на функцію нирок. Фелодіпін має незначний натрійуретічеськоє і діуретичну дію, оскільки знижує канальцеву реабсорбцію натрію. Затримку натрію і рідини в організмі відзначають в разі прийому інших судинозвужувальних препаратів. Фелодипін не впливає на добове виведення калію або альбуміну. Судинний опір нирок знижується після прийому фелодипіну. Нормальна швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) не змінюється. У пацієнтів з порушенням функції нирок в процесі лікування фелодипіном СКФ може підвищуватися.
У пацієнтів, які приймають циклоспорин після трансплантації нирок, фелодипін знижує артеріальний тиск, покращує кровотік в нирках і СКФ. Фелодипін може покращувати функціонування трансплантата на ранніх стадіях після трансплантації.
Ефективне зниження артеріального тиску особливо корисно для пацієнтів з цукровим діабетом.
Фармакокінетика. Всмоктування і розподіл. Фелодип повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому таблетки з модифікованим вивільненням. Біодоступність становить близько 15% у людей і не залежить від прийнятої дози протягом усього терапевтичного інтервалу. 99% фелодипіну зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбумінами. Завдяки особливостям лікарської форми модифіковане вивільнення фелодипіну подовжує фазу всмоктування та забезпечує його рівномірну концентрацію в плазмі крові протягом 24 год.
Метаболізм і виведення. Фелодип в основному метаболізується в печінці, всі його метаболіти неактивні. Т ½ фелодипина становить 24 ч. При тривалому застосуванні акумуляція діючої речовини не відбувається.
У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі крові вище, ніж у пацієнтів молодого віку. Фармакокінетика фелодипіну не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі що знаходяться на гемодіалізі. Близько 70% дози препарату виводиться з сечею, а 30% - з калом у формі метаболітів. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 0,5% дози.
Показання
Есенціальна аг. профілактичне лікування хронічної стабільної стенокардії.
Застосування
Аг. дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): режим дозування визначається індивідуально.
Терапію починають з дози 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна знизити до 2,5 мг або підвищити, або додати інший антигіпертензивний препарат. Як правило, підтримуюча доза становить 5-10 мг 1 раз на добу.
Стенокардія. Режим дозування завжди визначається індивідуально.
Терапія починається з дози 5 мг 1 раз на добу. При необхідності цю дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна доза становить 20 мг/добу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни фармакокінетики незначні, тому корекція дози не потрібна.
Пацієнтам з АГ і стенокардією з тяжкими порушеннями функції печінки терапевтичну дозу фелодипина необхідно знизити (рекомендована доза 2,5 мг/добу).
Для осіб літнього віку початкова доза в 2,5 мг 1 раз на добу може бути достатньою.
Спосіб застосування: препарат приймають вранці, перед їжею або після легкого сніданку. Таблетки не розжовують, не ділять і не розчавлюють. Таблетки необхідно ковтати цілими та запивати водою.
Протипоказання
- Алергічна реакція на фелодипін та інші дигідропіридини (теоретичний ризик розвитку перехресної реактивності) або на інші компоненти препарату; декомпенсована серцева недостатність; нестабільна стенокардія; гострий інфаркту міокарда; динамічна обструкція вихідного тракту лівого шлуночка. клінічно значущий аортальний стеноз.
Побічні ефекти
Як і інші блокатори кальцієвих каналів, препарат може викликати гіперемію особи, головний біль, серцебиття, запаморочення і втома. ці реакції є тимчасовими та найчастіше виявляються на початку лікування та / або при підвищенні дози. також можуть виникнути, залежно від дози, набряки в ділянці щиколоток, які є наслідком прекапілярні вазодилатації, а не схильністю до затримки рідини в організмі. у пацієнтів із запаленням ясен чи з періодонтитом може виникнути абсцес ясен. цього можна уникнути при дотриманні гігієни порожнини рота. як і при застосуванні інших дигідропіридинів, в окремих випадках відзначали погіршення проявів стенокардії, в основному на початку лікування.
Наступні побічні ефекти були зареєстровані в клінічних дослідженнях і в післяреєстраційному період моніторингу лікарського засобу.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (кропив'янка і ангіоневротичний набряк).
З боку нервової системи: головний біль, порушення сну, сонливість, запаморочення, парестезії, неспокій, дратівливість, сплутаність свідомості, депресія.
З боку дихальної системи: задишка, носова кровотеча.
З боку серцево-судинної системи: посилення проявів стенокардії (особливо на початку лікування), переважно у пацієнтів із симптоматичною ІХС, синкопе, відчуття посиленого серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда. Периферичний набряк (ступінь набряку в області щиколоток залежить від дози), артеріальна гіпотензія, лейкоцитокластичний васкуліт.
З боку репродуктивної системи: сексуальна дисфункція.
З боку сечовидільної системи: часте сечовипускання.
З боку травної системи: нудота, гінгівіт, гіперплазія ясен, біль в животі, блювота, періодонтит, діарея, запор, сухість у роті.
З боку функції печінки та жовчного міхура: підвищення рівня печінкових ферментів, холестатичний гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, припливи (особливо на початку лікування, коли підвищується або вводиться висока доза), висип, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, вузлувата еритема.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, тремор.
Системні порушення та місцеві реакції: підвищена стомлюваність, підвищення температури тіла.
Особливі вказівки
Як і у випадку з іншими вазодилататорами, препарат Фелодип може викликати в рідкісних випадках сильну гіпотензію з тахікардією, яка у чутливих пацієнтів може призвести до ішемії міокарда.
Ефективність та безпечність фелодипина в лікуванні злоякісної гіпертензії не вивчалось.
Фелодіпін з обережністю призначають пацієнтам з тяжкою дисфункцією лівого шлуночка.
Грейпфрутовий сік підвищує пікові плазмові концентрації і біодоступність препарату, можливо, через взаємодію з флавоноїдами у фруктовому соку.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або при мальабсорбції глюкози-галактози не можна застосовувати цей препарат.
Період вагітності та годування груддю. Фелодіпін протипоказаний при вагітності.
Фелодипін може проникати в грудне молоко, але невідомо, чи робить він негативний вплив на новонароджених. Однак через обмежені даних з безпеки застосування препарату у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, Фелодипін не можна використовувати в період годування груддю.
Діти. Препарат не призначають дітям.
Взаємодії
Одночасне застосування речовин, які взаємодіють з ферментною системою цитохрому p450 3a4, може вплинути на рівні фелодипіну в плазмі крові.
Інгібітори ензимів, такі як циметидин, ранітидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, саквінавір і хінідин, підвищують концентрацію фелодипіну в плазмі крові, тому може виникнути необхідність у зниженні його дози при одночасному застосуванні з цими препаратами.
Індуктори ферментів, такі як фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати та звіробій (hypericum perforatum), можуть знижувати концентрацію фелодипіну в плазмі крові, тому, можливо, буде потрібно застосування доз вище рекомендованих пацієнтам, які приймають цей препарат.
Фелодипін може підвищувати концентрацію такролімусу. У разі одночасного застосування фелодипіну і такролімусу необхідно контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та відповідно коригувати дозу.
Грейпфрутовий сік підвищує рівень фелодипіну в плазмі, а також його біодоступність через наявність в ньому флавоноїдів, тому його не можна застосовувати одночасно з фелодипіном.
Антигіпертензивні препарати пролонгують гіпотензивну дію фелодипина.
Симпатоміметики знижують ефект фелодипіну.
Корекція дози не потрібна при одночасному застосуванні фелодипіну з дигоксином.
Фелодипін не впливає на частку вільних фракцій інших препаратів, які характеризуються значним зв'язуванням з білками плазми крові, наприклад варфарин.
Передозування
Може викликати надмірну периферичну вазодилатацію з вираженою гіпотензією, яка іноді може супроводжуватися брадикардією.
Лікування. При важкої артеріальної гіпотензії показано симптоматичне лікування. Слід надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими догори ногами. При брадикардії вводять атропін 0,5-1 мг. Якщо цього недостатньо, необхідно заповнити ОЦК за допомогою інфузії, наприклад глюкози, 0,9% розчину натрію хлориду, поліглюкіну. Можна призначити симпатоміметики з переважною дією на α 1 -адренорецептори.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Меркле.
Зверніть увагу!
Опис препарату Фелодип табл. 10мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Фелодип табл. 10мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Фелодип (Меркле)?
Які аналоги у таблеток Фелодип №10?
Аналогами з подібним терапевтичним ефектом є: