Фелодип

• табл. с модиф. высвоб. 2,5 мг блистер, № 30, № 100
• Фелодипин  2,5 мг

• табл. с модиф. высвоб. 5 мг блистер, № 30, № 100
• Фелодипин  5 мг

• табл. с модиф. высвоб. 10 мг блистер, № 30, № 100
• Фелодипин  10 мг

Купить таблетки Фелодип 10 мг и Фелодип 5 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Фелодип цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика. Фелодип — вазоселективний блокатор кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды аналогично дигидропиридину, который снижает артериальное давление путем снижения периферического сосудистого сопротивления. В терапевтических дозах фелодипин избирательно воздействует на гладкие мышцы артериол, не осуществляет непосредственного влияния на сократимость миокарда и проводящую систему сердца. Препарат не влияет на гладкие мышцы вен и адренергические вазомоторные механизмы, и, соответственно, прием фелодипина не вызывает симптомы ортостатической гипотензии. Фелодип оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, а, соответственно, не происходит задержка жидкости в организме.

Фелодип эффективен при различных степенях АГ. Он может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например: блокаторы β-адренорецепторов, диуретики или ингибиторы АПФ для повышения антигипертензивного действия. Фелодип снижает систолическое и диастолическое АД и его можно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодип сохраняет свою антигипертензивную эффективность также в комбинации с НПВП.

Клиническая эффективность. В исследовании HOT (Hypertension Optimal Treatment - «Оптимальное лечение артериальной гипертензии») изучалась зависимость больших сердечно-сосудистых событий (таких как острый инфаркт миокарда, инсульт и летальный исход из-за сердечно-сосудистое заболевание) от целевого диастолического артериального давления ≤ 90 мм рт. ст., ≤ 85 мм рт. ст. и ≤ 80 мм рт. ст. и достигнутого показателя артериального давления, при этом фелодипин применялся как базисная терапия.

Фелодип оказывает антиангинальное и противоишемическое действие благодаря влиянию на баланс между потреблением и насыщением миокарда кислородом. Фелодип снижает сосудистое сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщение миокарда кислородом повышаются благодаря дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодип эффективно предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного АД снижает постнагрузки на левый желудочек и потребность миокарда в кислороде.

Фелодип улучшает переносимость нагрузки и уменьшает частоту возникновения приступов у пациентов со стабильной стенокардией нагрузки. Фелодип уменьшает частоту симптоматической и латентной формы ИБС у пациентов с вазоспастической формой стенокардии.

Фелодип является эффективным препаратом, который хорошо переносится взрослыми пациентами, вне зависимости от возраста, расы, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, БА и другие обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно, а также пациентами после трансплантации почек. Фелодип не влияет на гликемию и липидный профиль.

Механизм действия. Основная фармакодинамическая особенность фелодипина заключается в высокой сосудистой селективности. Миогенно активные гладкие мышцы резистентных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране.

Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении ОПСС, что приводит к снижению АД. Этот эффект является дозозависимым. В целом снижение АД отмечается через 2 ч после однократного приема и длится не менее 24 ч, а соотношение Т/Р (trough/peak — соотношение конечного и пикового эффекта) достигает показателей значительно более высоких, чем 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме крови, уровнем снижения периферического сосудистого сопротивления и снижением АД.

Влияние на функцию сердца. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Фелодипин положительно влияет на функцию левого желудочка, что подтверждается измерениями фракции выброса и систолического объема у пациентов с сердечной недостаточностью. Прием фелодипина не связан с нейрогуморальной активацией. Вероятно, фелодипин не влияет на продолжительность жизни пациентов. У пациентов с АГ или стенокардией возможно применение фелодипина в случае дисфункции левого желудочка. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.

Влияние на функцию почек. Фелодипин оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Задержку натрия и жидкости в организме отмечают в случае приема других сосудосуживающих препаратов. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек снижается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не изменяется. У пациентов с нарушением функции почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться.

У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает АД, улучшает кровоток в почках и СКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации.

Эффективное снижение АД особенно полезно для пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Фелодип полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема таблетки с модифицированным высвобождением. Биодоступность составляет около 15% у людей и не зависит от принятой дозы в течение всего терапевтического интервала. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина пролонгирует фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 ч.

Метаболизм и выведение. Фелодип в основном метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивны. Т½ фелодипина составляет 24 ч. При длительном применении аккумуляция действующего вещества не происходит.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе. Около 70% дозы препарата выводится с мочой, а 30% — с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозы.

• эссенциальная АГ.

Профилактическое лечение хронической стабильной стенокардии.

АГ

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): режим дозирования определяется индивидуально.

Терапию начинают с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить или добавить другой антигипертензивный препарат. Как правило, поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.

Для лиц пожилого возраста начальная доза в 2,5 мг 1 раз в сутки может быть достаточной.

Стенокардия

Режим дозирования всегда определяется индивидуально.

Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 20 мг в сутки.

У пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекция дозы не требуется.

Пациентам с АГ и стенокардией с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу фелодипина необходимо снизить (рекомендуемая доза 2,5 мг в сутки).

Способ применения: препарат принимают утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки не разжевывают, не делят и не раздавливают. Таблетки необходимо глотать целыми и запивать 0,5 стакана воды.

• аллергическая реакция на фелодипин и другие дигидропиридины (теоретический риск развития перекрестной реактивности) или на другие компоненты препарата;
• нестабильная стенокардия;
• клинически значимый аортальный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточность, а также во время или в течение 1 мес после инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст.

как и другие блокаторы кальциевых каналов, препарат может вызывать гиперемию лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и усталость. Эти реакции являются временными и зачастую проявляются в начале лечения и/или при повышении дозы. Также могут возникнуть в зависимости от дозы, отеки в области лодыжек, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации, а не склонностью к задержке жидкости в организме. У пациентов с воспалением десен или с периодонтитом может возникнуть абсцесс десен. Этого можно избежать при соблюдении гигиены полости рта. Как и при применении других дигидропиридинов, в редких случаях отмечали ухудшение проявлений стенокардии, в основном в начале лечения.

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических исследованиях и в пострегистрационный период мониторинга лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (крапивница и ангионевротический отек).

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, сонливость, головокружение, парестезии, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление проявлений стенокардии (особенно в начале лечения), преимущественно у пациентов с симптоматической ИБС, синкопе, ощущение усиленного сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда. Периферический отек (степень отека в области лодыжек зависит от дозы), артериальная гипотензия, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание.

Со стороны ЖКТ: тошнота, гингивит, гиперплазия десен, боль в животе, рвота, периодонтит, диарея, запор, сухость во рту.

Со стороны функции печени и желчного пузыря: повышение уровня печеночных ферментов, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, приливы (особенно в начале лечения, когда повышается или вводится высокая доза), сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, мультиформная эритема, узловая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, тремор.

Системные нарушения и местные реакции: повышенная утомляемость, повышение температуры тела.

как и в случае с другими сосудосуживающими препаратами, препарат Фелодип может вызывать в редких случаях АГ с тахикардией, что у чувствительных к препарату пациентов может привести к ишемии миокарда. Отсутствуют данные об эффективности Фелодипа во вторичной профилактике инфаркта миокарда.

Эффективность и безопасность фелодипина в лечении злокачественной гипертензии не изучали.

Фелодип с осторожностью назначают пациентам с тяжелой дисфункцией левого желудочка.

Грейпфрутовый сок повышает пиковые плазменные концентрации и биодоступность препарата, возможно, из-за взаимодействия с флавоноидами во фруктовом соке.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или при мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Период беременности и кормления грудью

Фелодип противопоказан при беременности.

Фелодип может проникать в грудное молоко, но неизвестно, оказывает ли он негативное влияние на новорожденных. Однако из-за ограниченных данных по безопасности применения препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, Фелодип нельзя использовать во время кормления грудью.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии фелодипина на фертильность. Исследования на крысах показали наличие определенного влияния на развитие плода и отсутствие влияния на фертильность при применении терапевтических доз.

Дети. Препарат не назначают детям.

одновременное применение веществ, взаимодействующих с ферментной системой цитохрома P450 3A4, может повлиять на уровни фелодипина в плазме крови.

Ингибиторы энзимов, такие как циметидин, ранитидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, саквинавир и хинидин, повышают концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому может возникнуть необходимость в снижении его дозы при одновременном применении с этими препаратами.

Индукторы ферментов, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и зверобой (hypericum perforatum) могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому возможно потребуется применение доз выше рекомендуемых, пациентам, принимающим данный препарат.

Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса. В случае одновременного применения фелодипина и такролимуса необходимо контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и соответственно откорректировать дозу.

Грейпфрутовый сок повышает уровень фелодипина в плазме крови, а также его биодоступность из-за наличия в нем флавоноидов, поэтому его нельзя применять одновременно с Фелодипом.

Антигипертензивные препараты пролонгируют гипотензивное действие фелодипина. Симпатомиметики снижают эффект фелодипина.

Коррекция дозы не требуется при одновременном применении фелодипина с дигоксином.

Фелодипин не влияет на долю свободных фракций других препаратов, которые характеризуются значительным связыванием с белками плазмы крови, например, варфарин.

может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной артериальной гипотензией, которая иногда может сопровождаться брадикардией.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии показано симптоматическое лечение. Следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами.

При брадикардии вводят атропин 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, необходимо восполнить ОЦК с помощью инфузии, например, декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, полиглюкина.

Можно назначить симпатомиметики с преимущественным действием на α1-адренорецепторы.

при температуре не выше 25 °C.